2-((3-氯吡嗪-2-基)甲基)异吲哚啉-1,3-二酮 | 867165-55-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 中文名称: 2-((3-氯吡嗪-2-基)甲基)异吲哚啉-1,3-二酮
• 英文名称: 2-((3-chloropyrazin-2-yl)methyl)isoindoline-1,3-dione
• 英文别名: 2-[(3-chloropyrazin-2-yl)methyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 867165-55-7
• 化学式: C₁₃H₈ClN₃O₂
• 分子量: 273.678
• InChiKey: WTNASFUELNZJJX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  63.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-((3-氯吡嗪-2-基)甲基)异吲哚啉-1,3-二酮 在 1,3-二甲基-2-咪唑啉酮 、 一水合肼 、 三乙胺 、 三氟乙酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 15.17h， 生成 (R)-benzyl 3-(8-chloroimidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  含有共轭联烯结构的化合物、其药物组合物和 用途

  摘要：

  本发明涉及含有共轭联烯结构的化合物、其药物组合物和用途，具体涉及通式(I)表示的化合物或其盐、其药物组合物，以及其作为BTK抑制剂和/或B细胞活化抑制剂，用于预防或治疗与B细胞活性异常和/或BTK相关的疾病的用途。所述化合物对于淋巴癌、乳腺癌、肝癌、肠癌、胃癌、肺癌和子宫颈癌等癌症细胞具有较好的致死效果，说明具有潜在的治疗相关癌症和自免疫疾病的潜力。

  公开号：

  CN107759602B
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-3-甲基吡嗪 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 四氯化碳 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-((3-氯吡嗪-2-基)甲基)异吲哚啉-1,3-二酮
  参考文献：
  名称：

  含有共轭联烯结构的化合物、其药物组合物和 用途

  摘要：

  本发明涉及含有共轭联烯结构的化合物、其药物组合物和用途，具体涉及通式(I)表示的化合物或其盐、其药物组合物，以及其作为BTK抑制剂和/或B细胞活化抑制剂，用于预防或治疗与B细胞活性异常和/或BTK相关的疾病的用途。所述化合物对于淋巴癌、乳腺癌、肝癌、肠癌、胃癌、肺癌和子宫颈癌等癌症细胞具有较好的致死效果，说明具有潜在的治疗相关癌症和自免疫疾病的潜力。

  公开号：

  CN107759602B
• 作为试剂：
  描述：

  2-氯-3-(氯甲基)吡嗪 、 邻苯二甲酰亚胺钾盐 在 resultant suspension 、 2-((3-氯吡嗪-2-基)甲基)异吲哚啉-1,3-二酮 、 水 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 2-((3-氯吡嗪-2-基)甲基)异吲哚啉-1,3-二酮
  参考文献：
  名称：

  Process to prepare substituted imidazopyrazine compounds

  摘要：

  一种制备X=Cl，Br，I的方法，包括以下步骤：使用N-氯，N-溴或N-碘琥珀酰亚胺在相容的溶剂（例如二甲基甲酰胺（DMF））中处理，处理温度在0-60°C之间，然后进行卤素化。

  公开号：

  US20070129547A1

文献信息

• PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Sheppard S. George

  公开号：US20070203143A1

  公开（公告）日：2007-08-30

  Compounds that inhibit protein kinases, compositions containing the compounds and methods of treating diseases using the compounds are disclosed.

  抑制蛋白激酶的化合物、含有这些化合物的组合物以及利用这些化合物治疗疾病的方法被披露。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING TOXOPLASMOSIS. CRYPTOSPORIDIOSIS AND OTHER APICOMPLEXAN PROTOZOAN RELATED DISEASES<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR TRAITER LA TOXOPLASMOSE, LA CRYPTOSPORIDIOSE ET D'AUTRES MALADIES ASSOCIÉES AUX PROTOZOAIRES APICOMPLEXA
  申请人：UNIV WASHINGTON

  公开号：WO2011094628A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  Compositions and methods for the treatment of toxoplasmosis-, caused by the infectious eukaryotic parasite Toxoplasma gondii (T, gondii) and for the treatment of ciyptosporidiosis, caused by the infectious eukaryotic parasites Cryptosporidium parvum (C parvuai) and Cnγtosporidium homimus (C. hominus) are described. In particular, the present disclosure is directed to compositions and methods for inhibiting either T. gondii calcium dependent protein kinases (TgCDPKs) or C. parvum and C. hominus calcium dependent protein kinases (CpDPKS) using pyrazolopyriinidine and/or imidazo[l,5-a]pyraziαe inhibitors, of the formula.(I), wherein the variables X. Y, Z, L. R1. and R3 are defined herein.

  本文描述了用于治疗由感染性真核寄生虫弓形虫（T. gondii）引起的弓形虫病和用于治疗由感染性真核寄生虫隐孢子虫（C. parvum）和人隐孢子虫（C. hominus）引起的隐孢子虫病的组合物和方法。具体而言，本公开涉及使用吡唑吡啶啉和/或咪唑[1,5-a]吡嗪类抑制剂来抑制T. gondii钙依赖蛋白激酶（TgCDPKs）或C. parvum和C. hominus钙依赖蛋白激酶（CpDPKS）的组合物和方法，其化学式为(I)，其中变量X、Y、Z、L、R1和R3在此处定义。
• Xanthate-mediated intermolecular alkylation of pyrazines
  作者：Qi Huang、Ling Qin、Samir Z. Zard

  DOI：10.1016/j.tet.2018.08.040

  日期：2018.10

  An expedient approach for the intermolecular C-H functionalization of pyrazines and other heteroarenes by the radical chemistry of xanthates is reported. Incorporation of a multitude of functional alkyl groups onto these heteroarenes proceeds in good yield and good to excellent regioselectivity, leading to highly functionalized heteroaromatics.

  报道了通过黄药的自由基化学对吡嗪和其他杂芳烃进行分子间CH官能化的简便方法。在这些杂芳烃上并入大量官能烷基的产率高并且区域选择性好至极好，从而导致高度官能化的杂芳族化合物。
• Combined treatment with an EGFR kinase inhibitor and an agent that sensitizes tumor cells to the effects of EGFR kinase inhibitors
  申请人：Buck A. Elizabeth

  公开号：US20070280928A1

  公开（公告）日：2007-12-06

  The present invention provides a method for treating NSCL, pancreatic, colon or breast cancer tumors or tumor metastases in a patient, comprising administering to the patient simultaneously or sequentially a therapeutically effective amount of a combination of an EGFR kinase inhibitor and an agent that sensitizes tumor cells to the effects of EGFR kinase inhibitors, wherein the agent is an mTOR inhibitor, with or without additional agents or treatments, such as other anti-cancer drugs or radiation therapy. The present invention also provides a method for treating tumors or tumor metastases in a patient, comprising administering to said patient simultaneously or sequentially a therapeutically effective amount of a combination of an EGFR kinase inhibitor and an agent that sensitizes tumor cells to the effects of EGFR kinase inhibitors, wherein said agent is an mTOR inhibitor that binds to and directly inhibits both mTORC1 and mTORC2 kinases. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising an EGFR kinase inhibitor and an mTOR inhibitor that binds to and directly inhibits both mTORC1 and mTORC2 kinases, in a pharmaceutically acceptable carrier. A preferred example of an EGFR kinase inhibitor that can be used in practicing the methods of this invention is the compound erlotinib HCl (also known as TARCEVA®).

  本发明提供了一种治疗患者体内NSCL、胰腺、结肠或乳腺癌肿瘤或肿瘤转移的方法，包括向患者同时或顺序给予治疗有效量的EGFR激酶抑制剂和一种使肿瘤细胞对EGFR激酶抑制剂产生敏感性的药物的组合，其中该药物是mTOR抑制剂，可以附加其他药物或治疗，如其他抗癌药物或放射治疗。本发明还提供了一种治疗患者体内肿瘤或肿瘤转移的方法，包括向患者同时或顺序给予治疗有效量的EGFR激酶抑制剂和一种使肿瘤细胞对EGFR激酶抑制剂产生敏感性的药物的组合，其中该药物是一种能够结合并直接抑制mTORC1和mTORC2激酶的mTOR抑制剂。本发明还提供了一种制药组合物，包括一种能够结合并直接抑制mTORC1和mTORC2激酶的EGFR激酶抑制剂和mTOR抑制剂，以及一种药用载体。本发明中可用于实施该方法的EGFR激酶抑制剂的首选示例是化合物厄洛替尼盐酸盐（也称为TARCEVA®）。
• [EN] 6,6-BICYCLIC RING SUBSTITUTED HETEROBICYCLIC PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTEINE KINASE HETEROBICYCLIQUES A SUBSTITUTION DE NOYAU BICYCLIQUE 6,6
  申请人：OSI PHARM INC

  公开号：WO2005097800A1

  公开（公告）日：2005-10-20

  Compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein XI, X2, X3, X4, X5, X6, X7, R1, and Q1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of hyperproliferative diseases such as cancer, inflammation, psoriasis, allergy/asthma, disease and conditions of the immune system, disease and conditions of the central nervous system.

  该式(I)的化合物及其药用可接受的盐，其中XI、X2、X3、X4、X5、X6、X7、R1和Q1在此处定义，抑制IGF-1R酶，可用于治疗和/或预防高增殖性疾病，如癌症、炎症、牛皮癣、过敏/哮喘、免疫系统疾病和疾病及中枢神经系统疾病和状况。