3-(phenoxy)aminobenzene | 24928-98-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(phenoxy)aminobenzene
• 英文别名: 4-(phenoxy)aminobenzene；4-phenoxy-aminobenzene；N,O-Diphenylhydroxylamin；Phenoxyaniline；N-phenoxyaniline
• CAS: 24928-98-1
• 化学式: C₁₂H₁₁NO
• 分子量: 185.225
• InChiKey: GYNAVKULVOETAD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(phenoxy)aminobenzene 、 1-三苯甲基咪唑-4-甲醛 在 silica gel 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 生成 N-[(1-triphenylmethyl)-4-imidazolylmethyl]amino-4-(phenoxy)benzene
  参考文献：
  名称：

  Bisphenyl inhibitors of farnesyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涵盖了包含适当取代的氨基烷基苯和苯胺类似物的肽类似物化合物，进一步取代了通过键连接的第二苯环、杂原子连接物或脂肪连接物。这些化合物抑制了法尼基蛋白转移酶酶和某些蛋白的法尼酰化。此外，这些法尼基蛋白转移酶抑制剂与先前描述的抑制法尼基蛋白转移酶的抑制剂不同，因为它们不具有硫醇基团。缺乏硫醇基团在改善动物体内药代动力学行为、预防硫醇依赖性化学反应（如快速自氧化和与内源硫醇形成二硫键）以及减少全身毒性方面提供了独特的优势。本发明还包括含有这些法尼基转移酶抑制剂的化疗组合物和其生产方法。

  公开号：

  US05710171A1
• 作为产物：
  描述：

  1-硝基-3-苯氧基苯 、 铁粉 在 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 3-(phenoxy)aminobenzene
  参考文献：
  名称：

  Bisphenyl inhibitors of farnesyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涵盖了包含适当取代的氨基烷基苯和苯胺类似物的肽类似物化合物，进一步取代了通过键连接的第二苯环、杂原子连接物或脂肪连接物。这些化合物抑制了法尼基蛋白转移酶酶和某些蛋白的法尼酰化。此外，这些法尼基蛋白转移酶抑制剂与先前描述的抑制法尼基蛋白转移酶的抑制剂不同，因为它们不具有硫醇基团。缺乏硫醇基团在改善动物体内药代动力学行为、预防硫醇依赖性化学反应（如快速自氧化和与内源硫醇形成二硫键）以及减少全身毒性方面提供了独特的优势。本发明还包括含有这些法尼基转移酶抑制剂的化疗组合物和其生产方法。

  公开号：

  US05710171A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED HETEROARYL- AND PHENYLSULFAMOYL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES HETEROARYLE ET PHENYLSULFAMOYLE SUBSTITUES
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2005092845A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  The present invention is directed at substituted heteroaryl- and phenylsulfamoyl compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds as peroxisome proliferator activator receptor (PPAR) agonists. PPAR alpha activators, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases, in mammals, including humans. The compounds are also useful for the treatment of negative energy balance (NEB) and associated diseases in ruminants.

  本发明涉及取代杂环芳基和苯基磺酰胺化合物，含有这种化合物的药物组合物以及将这种化合物用作过氧化物酶增殖激活受体（PPAR）激动剂的用途。PPARα激活剂，含有这种化合物的药物组合物以及使用这种化合物提高特定血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，并降低其他特定血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，从而治疗由高密度脂蛋白胆固醇水平低和/或低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平高加重的疾病，如动脉粥样硬化和心血管疾病，在哺乳动物，包括人类中。这些化合物还可用于治疗反常能量平衡（NEB）和反常相关疾病的反刍动物。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143143A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。
• Perfluoroalkylated aniline compound and process for producing the same
  申请人：——

  公开号：US20020198399A1

  公开（公告）日：2002-12-26

  The present invention provides an aniline derivative represented by the formula (I) 1 wherein R 1 and R 2 are each H, (C 1-12 )alkyl, (C 3-8 )cycloalkyl, hydroxy(C 1-12 )alkyl, hydroxycarbonyl (C 1-12 )alkyl, (C 1-6 )-alkoxycarbonyl(C 1-6 )alkyl, —COR 8 , wherein R 8 is H, halo-(C 1-12 )alkyl, (C 3-8 )cycloalkyl or (substituted) phenyl, COOR 9 , wherein R 9 is a halo(C 1-6 )alkyl group, (substituted) phenyl or (substituted) benzyl; R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are each H, halogen, OH, nitro, halo(C 1-12 )alkylthio, (substituted)amino-(C 1-2 )alkyl, (substituted) phenyl, (substituted) benzyl, amino, —N(R 10 )R 11 wherein R 10 and R 11 are each H, alkyl, cycloalkyl, (substituted) phenyl, (substituted) benzyl, —COR 8 or COOR 9 , or (C 2-27 )perfluoroalkyl, etc., and a process for producing the aniline derivative. According to the process of the present invention, perfluoroalkylaniline derivatives can be obtained by using various anilines as the substrate with a high position selectivity and high yield.

  本发明提供了一种由公式(I)表示的苯胺衍生物： 1 其中R 1 和R 2 各自是H，(C 1-12 )烷基，(C 3-8 )环烷基，羟基(C 1-12 )烷基，羟甲氧基(C 1-12 )烷基，(C 1-6 )-烷氧甲氧基(C 1-6 )烷基，—COR 8 ，其中R 8 是H，卤代-(C 1-12 )烷基，(C 3-8 )环烷基或(取代)苯基，COOR 9 ，其中R 9 是卤代(C 1-6 )烷基，(取代)苯基或(取代)苄基；R 3 ，R 4 ，R 5 ，R 6 和R 7 各自是H，卤素，OH，硝基，卤代-(C 1-12 )烷基硫，(取代)氨基-(C 1-2 )烷基，(取代)苯基，(取代)苄基，氨基，—N(R 10 )R 11 ，其中R 10 和R 11 各自是H，烷基，环烷基，(取代)苯基，(取代)苄基，—COR 8 或COOR 9 ，或(C 2-27 )全氟烷基等，以及一种用于生产该苯胺衍生物的过程。根据本发明的过程，可以通过使用各种苯胺作为底物，以高位置选择性和高收率获得全氟烷基苯胺衍生物。
• 2,6-diaryl pyridazinones with immunosuppressant activity
  申请人：Merck & Co. Inc.

  公开号：US05670504A1

  公开（公告）日：1997-09-23

  A class of 2,6-diarylpyridazinones of general structural formula I have been identified that exhibit exhibit immunosuppressant activity with human T-lymphocytes, and are useful as an immunosuppressants. ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or crystal form thereof

  已经确定了一类具有一般结构式I的2,6-二芳基吡啶并酮，其表现出对人类T淋巴细胞的免疫抑制活性，并且可用作免疫抑制剂。##STR1##或其药用可接受的盐、水合物或晶体形式
• [EN] NITROGEN HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES AZOTÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：BLACK DIAMOND THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021127397A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  The present disclosure relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof. The present disclosure also relates to methods of preparing the compounds, compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds as inhibitors of receptor tyrosine kinases, in particular oncogenic mutants of ErbB-receptors e.g. in the treatment of cancer.

  本公开涉及式(I)的化合物，以及其药学上可接受的盐和立体异构体。本公开还涉及制备这些化合物的方法，包含这些化合物的组合物，以及将这些化合物用作受体酪氨酸激酶的抑制剂的方法，特别是ErbB受体的致癌突变体，例如在癌症治疗中的应用。