2,4-dimethoxybenzyl mesylate | 187979-64-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,4-dimethoxybenzyl mesylate
• 英文别名: (2,4-dimethoxyphenyl)methyl methanesulfonate；2,4-dimethoxybenzyl methanesulfonate
• CAS: 187979-64-2
• 化学式: C₁₀H₁₄O₅S
• 分子量: 246.284
• InChiKey: NXYJVTJZIOKUTM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  411.5±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.246±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  70.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-dimethoxybenzyl mesylate 在 异丙基氯化镁 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 3.16h， 生成 5,8-dichloro-2-[(2,4-dimethoxyphenyl)methyl]-7-[hydroxy(oxetan-3-yl)methyl]-3,4-dihydroisoquinolin-one
  参考文献：
  名称：

  EZH2 Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及抑制EZH2活性的化合物。具体地，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  US20180265517A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二甲氧基苄醇 、 甲基磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2,4-dimethoxybenzyl mesylate
  参考文献：
  名称：

  EZH2 Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及抑制EZH2活性的化合物。具体地，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  US20180265517A1

文献信息

• Thiazolidinedione derivatives, method for preparing the derivatives and
  申请人：Senga Pharmaceutical Laboratory Inc.

  公开号：US05811439A1

  公开（公告）日：1998-09-22

  A thiazolidinedione derivative represented by the following general formula (I): ##STR1## \x9bwherein the dotted line represents a single bond or a double bond, the thiazolidinedione ring residue is linked to either of 2-, 3-, 4-, 5- and 6-positions on the indole ring and R represents a group selected from the group consisting of hydrogen atom and alkyl, alkenyl, alkynyl, phenyl, aralkyl, heterocycloalkyl, arylsulfonyl and arylaminocarbonyl groups! or a pharmaceutically acceptable salt thereof exhibits excellent effects of reducing the blood sugar level and of reducing the lipid concentration in blood and is accordingly useful as a therapeutic agent for treating diabates mellitus. These derivatives and pharmaceutically acceptable salt thereof are almost free of any side effect.

  以下是通用公式（I）所代表的噻唑烷二酮衍生物：##STR1## 其中虚线代表单键或双键，噻唑烷二酮环残基连接到吲哚环的2-、3-、4-、5-和6-位置中的任一位置，R代表从氢原子和烷基、烯基、炔基、苯基、芳基烷基、杂环烷基、芳基磺酰基和芳基氨基甲酰基组成的群中选择的一个群！或其药学上可接受的盐表现出降低血糖水平和降低血液中脂质浓度的优异效果，因此可用作治疗糖尿病的治疗剂。这些衍生物及其药学上可接受的盐几乎没有任何副作用。
• Thiazolidinedione derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：TOBISHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0780389A1

  公开（公告）日：1997-06-25

  A thiazolidinedione derivative represented by the following general formula (I): [wherein the dotted line represents a single bond or a double bond , the thiazolidinedione ring residue is linked to either of 2-, 3-, 4-, 5- and 6-positions on the indole ring and R represents a group selected from the group consisting of hydrogen atom and alkyl, alkenyl, alkynyl, phenyl, aralkyl, heterocycloalkyl, arylsulfonyl and arylaminocarbonyl groups] or a pharmaceutically acceptable salt thereof exhibits excellent effects of reducing the blood sugar level and of reducing the lipid concentration in blood and is accordingly useful as a therapeutic agent for treating diabates mellitus. These derivatives and pharmaceutically acceptable salt thereof are almost free of any side effect.

  由以下通式（I）代表的噻唑烷二酮衍生物： [其中虚线代表单键或双键，噻唑烷二酮环残基与吲哚环上的 2-、3-、4-、5-和 6-位中的任一个相连，R 代表选自氢原子和烷基、烯基、炔基、苯基、芳基、杂环烷基、芳基磺酰基和芳基氨基羰基组成的基团]或其药用盐、或其药学上可接受的盐具有极佳的降低血糖水平和血脂浓度的效果，因此可用作治疗糖尿病的药物。这些衍生物及其药学上可接受的盐几乎没有任何副作用。
• EZH2 inhibitors
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US10266542B2

  公开（公告）日：2019-04-23

  The present invention relates to compounds that inhibit EZH2 activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of treating cancer using the compounds and pharmaceutical compositions of the present invention.

  本发明涉及抑制 EZH2 活性的化合物。特别是，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明化合物和药物组合物治疗癌症的方法。
• US5811439A
  申请人：——

  公开号：US5811439A

  公开（公告）日：1998-09-22
• Highly selective TFAA-cleavage of tertiary 2,4-dimethoxybenzylamines and its use in the synthesis of secondary amines
  作者：Peter Nussbaumer、Karl Baumann、Thomas Dechat、Michael Harasek

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)86465-6

  日期：1991.1

  TFAA-treatment of allylic, propargylic, homopropargylic and some benzylic tert. 2,4-dimethoxybenzylamines leads to highly selective cleavage of their dimethoxybenzylic C-N bonds. The resultant trifluoroacetamides can then readily be converted to the corresponding secondary amines.