6-bromo-4,7-dichloroquinazoline | 1256955-32-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-bromo-4,7-dichloroquinazoline
• 英文别名: 6-Bromo-4,7-dichloroquinazoline
• CAS: 1256955-32-4
• 化学式: C₈H₃BrCl₂N₂
• 分子量: 277.935
• InChiKey: FKUZYQQFPBBHKU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  378.4±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.851±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-4,7-dichloroquinazoline 在 四(三苯基膦)钯 、 水 、 sodium carbonate 、 lithium chloride 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 37.0h， 生成 tert-butyl 4-(7-chloro-6-(2-chlorophenyl)quinazolin-4-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION THERAPIES FOR TREATMENT OF CANCER
  [FR] THÉRAPIES COMBINATOIRES POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  提供用于治疗与KRAS基因突变相关的癌症的联合疗法。还提供了包含治疗剂的组合物，用于治疗与KRAS基因突变相关的癌症。

  公开号：

  WO2016044772A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴-4-氯苯甲酸甲酯 在 五氯化磷 、 三氯氧磷 作用下， 反应 19.0h， 生成 6-bromo-4,7-dichloroquinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION THERAPIES FOR TREATMENT OF CANCER
  [FR] THÉRAPIES COMBINATOIRES POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  提供用于治疗与KRAS基因突变相关的癌症的联合疗法。还提供了包含治疗剂的组合物，用于治疗与KRAS基因突变相关的癌症。

  公开号：

  WO2016044772A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF KRAS G12C<br/>[FR] INHIBITEURS DE K-RAS G12C
  申请人：ARAXES PHARMA LLC

  公开号：WO2015054572A1

  公开（公告）日：2015-04-16

  Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. The compounds have the following structure (I): or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, prodrug or stereoisomer thereof, wherein R1, R2a, R3a, R3b, R4a, R4b, G1, G2, L1, L2, m1, m2, A, B, W, X, Y, Z and E are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to modulate the activity of G12C mutant KRAS protein for treatment of disorders, such as cancer, are also provided.

  提供了作为G12C突变KRAS蛋白抑制剂活性的化合物。这些化合物具有以下结构（I）：或其药用可接受的盐、互变异构体、前药或立体异构体，其中R1、R2a、R3a、R3b、R4a、R4b、G1、G2、L1、L2、m1、m2、A、B、W、X、Y、Z和E如本文所定义。还提供了与制备和使用这些化合物相关的方法，包括含有这些化合物的药物组合物以及调节G12C突变KRAS蛋白活性以治疗癌症等疾病的方法。
• Benzoxazepines as Inhibitors of PI3K/mTOR and Methods of Their Use and Manufacture
  申请人：Rice Kenneth D.

  公开号：US20140080810A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  The invention is directed to Compounds of Formula I: (I) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, as well as methods of treating using the compounds, methods for screening for inhibitor compounds and methods for identifying treatment regimens.

  本发明涉及化合物I式：（I）及其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及使用该化合物进行治疗的方法，筛选抑制剂化合物的方法和确定治疗方案的方法。
• INHIBITORS OF KRAS G12C
  申请人：Araxes Pharma LLC

  公开号：US20150239900A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. The compounds have the following structure (I): or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, prodrug or stereoisomer thereof, wherein R 1 , R 2a , R 3a , R 3b , R 4a , R 4b , G 1 , G 2 , L 1 , L 2 , m 1 , m 2 , A, B, W, X, Y, Z and E are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to modulate the activity of G12C mutant KRAS protein for treatment of disorders, such as cancer, are also provided.

  提供了具有抑制G12C突变KRAS蛋白活性的化合物。这些化合物具有以下结构（I）：或其药学上可接受的盐、互变异构体、前药或立体异构体，其中R1、R2a、R3a、R3b、R4a、R4b、G1、G2、L1、L2、m1、m2、A、B、W、X、Y、Z和E的定义如本文所述。还提供了与制备和使用这些化合物相关的方法，包括含有这些化合物的制药组合物以及用于治疗癌症等疾病的调节G12C突变KRAS蛋白活性的方法。
• COMBINATION THERAPIES FOR TREATMENT OF CANCER
  申请人：Araxes Pharma LLC

  公开号：US20160166571A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  Combination therapies for treatment of cancers associated with mutations in the KRAS gene are provided. Compositions comprising therapeutic agents for treatment of cancers associated with mutations in the KRAS gene are also provided.

  提供了用于治疗与KRAS基因突变相关的癌症的联合治疗方案。还提供了包含治疗剂的组合物，用于治疗与KRAS基因突变相关的癌症。
• Combination therapies for treatment of cancer
  申请人：Araxes Pharma LLC

  公开号：US10111874B2

  公开（公告）日：2018-10-30

  Combination therapies for treatment of cancers associated with mutations in the KRAS gene are provided. Compositions comprising therapeutic agents for treatment of cancers associated with mutations in the KRAS gene are also provided.

  提供了治疗与 KRAS 基因突变相关的癌症的组合疗法。 还提供了包含治疗剂的组合物，用于治疗与 KRAS 基因突变相关的癌症。