4-fluoro-2-(trifluoroacetylaminomethyl)-benzenesulfonyl chloride 在
吡啶 、 lithium hydroxide monohydrate 、
水 、
1-羟基苯并三唑 、
盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
二氯甲烷 为溶剂,
反应 90.17h,
生成 (1aR,7bS)-5-{2-[((S)-1-ethylpyrrolidine-3-carbonyl)aminomethyl]-4-fluorobenzenesulfonylamino}-1,1a,2,7b-tetrahydrocyclopropa[c]chromene-4-carboxylic acid formate