α，α'-双[[（2-甲氧基苯氧基）甲基]-1,4-哌嗪二乙醇 | 333749-57-8

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: α，α'-双[[（2-甲氧基苯氧基）甲基]-1,4-哌嗪二乙醇
• 英文名称: 1-{4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]-piperazin-1-yl}-3-(2-methoxyphenoxy)propan-2-ol
• 英文别名: 1-[4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]piperazin-1-yl]-3-(2-methoxyphenoxy)propan-2-ol
• CAS: 333749-57-8
• 化学式: C₂₄H₃₄N₂O₆
• 分子量: 446.544
• InChiKey: SBVOXBJBJCUZFP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  168-173°C
• 溶解度：
  可溶于氯仿（轻微，超声处理），DMSO（轻微）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  83.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  愈创木酚缩水甘油醚 、 3-(2-甲氧基苯氧基)-1-哌嗪-2-丙醇 在 甲醇 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 17.0h， 以to give 10 gm of 1-[4-[2-hydroxy-3-(2-methoxy-phenoxy)-propyl]-piperazin-1-yl]-3-(2-methoxy-phenoxy)-propan-2-ol的产率得到α，α'-双[[（2-甲氧基苯氧基）甲基]-1,4-哌嗪二乙醇
  参考文献：
  名称：

  HIGHLY PURE RANOLAZINE OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF

  摘要：

  本文提供了一种拉诺拉嗪的杂质，即1-[4-[2-羟基-3-(2-甲氧基-苯氧基)-丙基]-哌嗪-1-基]-3-(2-甲氧基-苯氧基)-丙醇（二聚体杂质-3），以及其制备和分离的方法。此外，本文还提供了一种高纯度的拉诺拉嗪或其药学上可接受的盐，基本上不含二聚体杂质-3，以及制备该高纯度拉诺拉嗪或其药学上可接受的盐的方法和包含该高纯度拉诺拉嗪或其药学上可接受的盐的药物组合物。

  公开号：

  US20110223213A1

文献信息

• PREPARATION OF RANOLAZINE
  申请人：Anumula Raghupathi Reddy

  公开号：US20110151258A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  Preparation of ranolazine and intermediates thereof, for use in pharmaceutical compositions comprising ranolazine.

  制备拉诺拉嗪及其中间体，用于制备包含拉诺拉嗪的药物组合物。
• NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF RANOLAZINE
  申请人：UNICHEM LABORATORIES LIMITED

  公开号：EP3782992A1

  公开（公告）日：2021-02-24

  The present invention relates to novel processes for the preparation of Ranolazine (I) and its acid addition salts and the novel process for the preparation of compound of formula (7).

  本发明涉及制备雷诺嗪（I）及其酸加成盐的新工艺，以及制备式（7）化合物的新工艺。
• Improved Process for Ranolazine: An Antianginal Agent
  作者：Sampath Aalla、Goverdhan Gilla、Raghupathi Reddy Anumula、Srinivas Kurella、Pratap Reddy Padi、Prabhakar Reddy Vummenthala

  DOI：10.1021/op300026r

  日期：2012.5.18

  An improved process has been developed for the active pharmaceutical ingredient, ranolazine with 99.9% purity and 47% overall yield (including three chemical reactions and one recrystallization). Formation and control of all the possible impurities is described. All the solvents used in the process were recovered and reused. The unreacted piperazine is recovered as piperazine monophosphate monohydrate salt.
• [EN] HIGHLY PURE RANOLAZINE OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF<br/>[FR] RANOLAZINE TRÈS PURE OU SEL DE CELLE-CI DE QUALITÉ PHARMACEUTIQUE ACCEPTABLE
  申请人：ACTAVIS GROUP PTC EHF

  公开号：WO2010043976A3

  公开（公告）日：2010-06-10
• [EN] PREPARATION OF RANOLAZINE<br/>[FR] PRÉPARATION DE RANOLAZINE
  申请人：REDDYS LAB LTD DR

  公开号：WO2010025370A2

  公开（公告）日：2010-03-04

  Preparation of ranolazine and intermediates thereof, for use in pharmaceutical compositions comprising ranolazine.