folic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: folic acid
• 英文别名: Folsaeure；N-{4-[(2-amino-4-oxo-3,4,4a,8a-tetrahydro-pteridin-6-ylmethyl)-amino]-benzoyl}-glutamic acid；2-[[4-[(2-amino-4-oxo-4a,8a-dihydro-3H-pteridin-6-yl)methylamino]benzoyl]amino]pentanedioic acid
• 化学式: C₁₉H₂₁N₇O₆
• 分子量: 443.419
• InChiKey: DOBPTZWRPJRIJT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  208
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-(aminomethyl)benzyl)-2-butyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amine 、 folic acid 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 三乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 14.0h， 以5%的产率得到5-((4-((4-amino-2-butyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)methyl)benzyl)amino)-2-(4-(((2-amino-4-oxo-3,4-dihydropteridin-6-yl)methyl)amino)benzamido)-5-oxopentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  TOLL-LIKE RECEPTOR-7 AND -8 MODULATORY 1H IMIDAZOQUINOLINE DERIVED COMPOUNDS

  摘要：

  本公开提供了新型咪唑喹啉衍生化合物，其衍生物，类似物，以及其药用盐，并提供了制备和使用这些化合物的方法。本公开还提供了TLR7激动剂和TLR7/TLR8双激动剂，探针，组织特异性分子，佐剂，免疫原性组合物，治疗组合物，以及包括咪唑喹啉衍生化合物，其衍生物，类似物和药用盐的自佐剂疫苗。咪唑喹啉衍生化合物的衍生物还包括咪唑喹啉衍生化合物的树枝状分子和二聚体，以及制备和使用这些树枝状和二聚体咪唑喹啉衍生化合物的方法。本公开还提供了包括本公开的咪唑喹啉衍生化合物的双TLR2/TLR7混合激动剂。

  公开号：

  US20120294885A1

文献信息

• Cyclodextrin-based polymers for therapeutics delivery
  申请人：Cheng Jianjun

  公开号：US09550860B2

  公开（公告）日：2017-01-24

  The present invention relates to novel compositions of therapeutic cyclodextrin containing polymeric compounds designed as a carrier for small molecule therapeutics delivery and pharmaceutical compositions thereof. These cyclodextrin-containing polymers improve drug stability and solubility, and reduce toxicity of the small molecule therapeutic when used in vivo. Furthermore, by selecting from a variety of linker groups and targeting ligands the polymers present methods for controlled delivery of the therapeutic agents. The invention also relates to methods of treating subjects with the therapeutic compositions described herein. The invention further relates to methods for conducting pharmaceutical business comprising manufacturing, licensing, or distributing kits containing or relating to the polymeric compounds described herein.

  本发明涉及一种新型治疗环糊精含聚合物化合物的组合物，设计为小分子治疗药物的载体以及其制药组合物。这些含环糊精的聚合物提高了药物的稳定性和溶解性，并在体内使用时降低了小分子治疗药物的毒性。此外，通过从各种连接基团和靶向配体中选择，这些聚合物提供了治疗剂的控制释放方法。本发明还涉及使用所述治疗组合物治疗受试者的方法。本发明还涉及进行制药业务的方法，包括制造、许可或分发包含或与本文所述聚合物化合物相关的试剂盒。
• Folate-conjugated cross-linked magnetic nanoparticles as potential magnetic resonance probes for in vivo cancer imaging
  作者：Hee-Man Yang、Chan Woo Park、Pan Kee Bae、Taebin Ahn、Bum-Kyoung Seo、Bong Hyun Chung、Jong-Duk Kim

  DOI：10.1039/c3tb20295j

  日期：——

  the folate receptor, as determined by fluorescence microscopy, flow cytometry, and Prussian blue staining. In vivo MR images of a mouse bearing a KB cell tumor displayed a 75% drop in the T2 signal in the tumor tissues within 3 hours. These results indicated that the F-CLMNPs accumulated at the tumor site and were highly effective for tumor detection using in vivo MRI techniques.

  超顺磁性氧化铁纳米粒子被广泛用作磁共振成像（MRI）的纳米探针。在这项研究中，开发了一种新型的交联磁性纳米粒子，以提高两亲性聚合物包覆的氧化铁纳米粒子的结构稳定性。氧化铁纳米晶体涂有可交联的两亲性接枝共聚物，接有叶酸共轭聚乙二醇（PEG）和烷基链的聚（琥珀酰亚胺）。包括肿瘤特异性靶向配体叶酸以靶向和检测癌细胞。纳米颗粒表面上的两亲共聚物的疏水部分通过琥珀酰亚胺单元与双功能伯胺之间的氨解反应。叶酸偶联的交联磁性纳米颗粒（F-CLMNPs）的直径为40 nm，即使在相对较高的浓度下也显示出低细胞毒性。F-CLMNPs通过荧光显微镜，流式细胞术和普鲁士蓝染色显示，KB细胞表现出高效的细胞内摄取，过量表达叶酸受体。携带KB细胞肿瘤的小鼠的体内MR图像显示3小时内肿瘤组织中的T 2信号下降了75％。这些结果表明，F-CLMNP积累在肿瘤部位，并且对于使用体内MRI技术的肿瘤检测是高度有效的。
• US9365599B2
  申请人：——

  公开号：US9365599B2

  公开（公告）日：2016-06-14
• TOLL-LIKE RECEPTOR-7 AND -8 MODULATORY 1H IMIDAZOQUINOLINE DERIVED COMPOUNDS
  申请人：David Sunil A.

  公开号：US20120294885A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present disclosure provides novel imidazoquinoline derived compounds, derivatives thereof, analogues thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of making and using such compounds. The present disclosure also provides TLR7 agonists and TLR7/TLR8 dual agonists, probes, tissue-specific molecules, adjuvants, immunogenic compositions, therapeutic compositions, and self-adjuvanting vaccines including the imidazoquinoline derived compounds, derivatives thereof, analogues thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Derivatives of the imidazoquinoline derived compounds also include dendrimers and dimers of the imidazoquinoline derived compounds, and methods of making and using the dendrimeic and dimeric imidazoquinoline derived compounds. The present disclosure also provides dual TLR2/TLR7 hybrid agonists that include imidazoquinoline derived compounds of the present disclosure.

  本公开提供了新型咪唑喹啉衍生化合物，其衍生物，类似物，以及其药用盐，并提供了制备和使用这些化合物的方法。本公开还提供了TLR7激动剂和TLR7/TLR8双激动剂，探针，组织特异性分子，佐剂，免疫原性组合物，治疗组合物，以及包括咪唑喹啉衍生化合物，其衍生物，类似物和药用盐的自佐剂疫苗。咪唑喹啉衍生化合物的衍生物还包括咪唑喹啉衍生化合物的树枝状分子和二聚体，以及制备和使用这些树枝状和二聚体咪唑喹啉衍生化合物的方法。本公开还提供了包括本公开的咪唑喹啉衍生化合物的双TLR2/TLR7混合激动剂。