(S)-1-甲基-2-氨甲基吡咯烷 | 66411-54-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: (S)-1-甲基-2-氨甲基吡咯烷
• 英文名称: (S)-(1-methylpyrrolidin-2-yl)methanamine
• 英文别名: (S)-(-)-1-Methyl-2-aminomethylpyrrolidine；[(2S)-1-methylpyrrolidin-2-yl]methanamine
• CAS: 66411-54-9
• 化学式: C₆H₁₄N₂
• 分子量: 114.191
• InChiKey: JUFKJRCMBLLXNH-LURJTMIESA-N

物化性质

• 沸点：
  126.7±8.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.917±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-1-甲基-2-氨甲基吡咯烷 在 四甲基氢氧化铵 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.19h， 生成 methyl N-[[(2S)-1-methylpyrrolidin-2-yl]methyl]carbamodithioate
  参考文献：
  名称：

  合成和筛选构象受限和构象游离的N-（叔氨基烷基）二硫代氨基甲酸和酯类化合物作为神经元一氧化氮合酶的抑制剂。

  摘要：

  合成了N-（叔氨基烷基）二硫代氨基甲酸和酯并评估了它们抑制神经元一氧化氮合酶的能力。初步结果显示这些化合物能够在L-精氨酸的结合位点起作用，并且构象受限的酯可能具有涉及辅因子（6R）-5,6,7,8-四氢-L-生物蝶呤的第二个活性位点。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(98)00132-1
• 作为产物：
  描述：

  (2S)-2-azidomethyl-pyrrolidine 在 甲酸 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 (S)-1-甲基-2-氨甲基吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  C6构型在l-脯氨酸衍生的双功能有机催化剂催化活性中的作用

  摘要：

  合成了1-脯氨酸衍生的手性双官能（硫）脲有机催化剂epi - PTU和epi - PU，并将它们的催化性能与C6差向异构催化剂PTU和PU在硝基苯乙烯的各种迈克尔反应中进行了反应性和立体选择性方面的比较。实验结果表明，1-脯氨酸衍生的双官能有机催化剂在C2和C6处的适当相对立体化学对于成功催化非常重要，并且具有2 S，6 R的催化剂（PTU和PU） 配置效率更高。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.7b01000

文献信息

• Identification and Optimization of Pyrrolidine Derivatives as Highly Potent Ghrelin Receptor Full Agonists
  作者：Martin Cooper、Antonio Llinas、Peter Hansen、Moya Caffrey、Asim Ray、Stina Sjödin、Igor Shamovsky、Hiroki Wada、Tina Jellesmark Jensen、Ulf Sivars、Leif Hultin、Ulf Andersson、Sara Lundqvist、Karin Gedda、Lisa Jinton、Nina Krutrök、Richard Lewis、Paul Jansson、Cristina Gardelli

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.0c00828

  日期：2020.9.10

  adipogenesis and therefore has been considered a promising therapeutic target for catabolic conditions. We previously reported on the synthesis and properties of an indane based series of ghrelin receptor full agonists which led to a sustained increase of insulin-like growth factor-1 in a dog pharmacodynamic study. Herein we report on the identification of a series of pyrrolidine or piperidine based

  肌肉萎缩和恶病质是罹患癌症，慢性阻塞性肺疾病和其他几种慢性疾病的患者中的常见合并症。肽激素生长激素释放肽发挥多效性作用，包括刺激生长激素分泌和随后增加胰岛素样生长因子-1水平，这是肌肉生长和修复的重要介质。Ghrelin还作用于炎症，食欲和脂肪形成，因此被认为是分解代谢疾病的有希望的治疗靶标。我们先前曾报道过基于茚满的系列生长素释放肽受体完全激动剂的合成和性质，该合成和性质在狗药效学研究中导致胰岛素样生长因子-1的持续增加。
• Derivatives of Amphotericin B
  申请人：Revolution Medicines, Inc.

  公开号：US20160304548A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  Disclosed are derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by improved therapeutic index compared to AmB. The AmB derivatives include C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (I); C3′-substituted C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (II); C16 acyls according to Formula (III); C2′epi-C16 ureas, carbamates, and amides according to Formula (IV); and C16 oxazolidinone derivatives according to Formula (V). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the AmB derivatives, and therapeutic methods of using the AmB derivatives.

  披露了与AmB相比具有改善的治疗指数的Amphotericin B（AmB）衍生物。这些AmB衍生物包括根据公式（I）的C16脲、碳酸酯和酰胺；根据公式（II）的C3′-取代的C16脲、碳酸酯和酰胺；根据公式（III）的C16酰基；根据公式（IV）的C2′epi-C16脲、碳酸酯和酰胺；以及根据公式（V）的C16噁唑烷酮衍生物。还披露了包括这些AmB衍生物的药物组合物，以及使用这些AmB衍生物的治疗方法。
• KRAS G12C INHIBITORS
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190144444A1

  公开（公告）日：2019-05-16

  The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12C. In particular, the present invention relates to compounds that irreversibly inhibit the activity of KRas G12C, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

  本发明涉及抑制KRas G12C的化合物。特别地，本发明涉及不可逆抑制KRas G12C活性的化合物、包含这些化合物的药物组合物及其使用方法。
• PYRROLOTRIAZINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Fink E. Brian

  公开号：US20080045496A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of such as TrkA, TrkB, TrkC, Jak2, Jak3 and CK2, thereby making them useful as antiproliferative agents for the treatment of cancer and other diseases.

  本发明提供了公式I的化合物以及药用可接受的盐类。公式I的化合物可以抑制诸如TrkA、TrkB、TrkC、Jak2、Jak3和CK2的酪氨酸激酶活性，从而使其作为抗增殖剂用于治疗癌症和其他疾病的有用性。
• [EN] SULFONYLUREA DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SULFONYLURÉE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NODTHERA LTD

  公开号：WO2020249664A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  The present disclosure relates to compounds of Formula (I) and to their prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, methods of use, and methods for their preparation. The compounds disclosed herein are useful for inhibiting the maturation of cytokines of the IL-1 family by inhibiting inflammasomes and may be used in the treatment of disorders in which inflammasome activity is implicated, such as inflammatory, autoinflammatory and autoimmune diseases and cancers.

  本公开涉及式(I)化合物及其前药、药用可接受盐、药物组合物、使用方法和制备方法。所公开的化合物可用于通过抑制炎症小体来抑制IL-1家族细胞因子的成熟，并可用于治疗炎症、自身炎症和自身免疫疾病以及癌症等炎症小体活性涉及的疾病。