(S)-2-Phenyl-1-(1H-pyrazol-3-yl)-ethylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (S)-2-Phenyl-1-(1H-pyrazol-3-yl)-ethylamine
• 英文别名: (1S)-2-phenyl-1-(1H-pyrazol-5-yl)ethanamine
• 化学式: C₁₁H₁₃N₃
• 分子量: 187.244
• InChiKey: AKLOSWXBWKPISE-JTQLQIEISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  54.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-Phenyl-1-(1H-pyrazol-3-yl)-ethylamine 、 在 TEA 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 生成 7-methoxy-2-methyl-1-(2-morpholin-4-ylethyl)-N-[(1S)-2-phenyl-1-(1H-pyrazol-5-yl)ethyl]indole-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  C-3 Amido-Indole cannabinoid receptor modulators

  摘要：

  C-3 Amido-indoles were found to selectively bind to the CB2 receptor. SAR studies led to optimized compounds with excellent in vivo potency against LPS induced TNF-alpha release in murine models of cytokine production. (C) 2002 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(02)00466-3
• 作为产物：
  描述：

  苄基(S)-1-(N-甲氧基-N-甲基氨基甲酰基)-2-苯乙基氨基甲酸酯 在 盐酸 、 肼 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， -78.0~80.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 反应 55.0h， 生成 (S)-2-Phenyl-1-(1H-pyrazol-3-yl)-ethylamine
  参考文献：
  名称：

  烯胺酮法将氨基酸转化为非外消旋的1-（杂芳基）乙胺

  摘要：

  通过相应的Weinreb酰胺2和乙炔基酮3，将N-保护的L-苯丙氨酸1a，b转化为手性烯氨基酮4（方案1）。同样，L-苏氨酸6分四个步骤转化为烯氨基酮10。的Cyclocondensations 4和10与pyrazolamines 11，苯甲（12），和肼衍生物18得到ñ -保护的1 -杂芳基-2- phenylethanamines 15A -e，16、17和21a – k和1-杂芳基-1-氨基丙烷-2-醇23a，b具有良好的收率（方案2和3）。最后，通过催化氢化脱保护得到游离胺22a - g和24a，b（方案3）。

  DOI：

  10.1002/hlca.200690010

文献信息

• [EN] ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016203432A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  This application discloses anti-P-cadherin antibodies, antigen binding fragments thereof, and antibody drug conjugates of said antibodies or antigen binding fragments, particularly antibody drug conjugates comprising anti-P-cadherin antibodies conjugated to auristatin analogs. The invention also relates to methods of treating cancer using the antibody drug conjugates. Also disclosed herein are methods of making the antibodies, antigen binding fragments, and antibody drug conjugates, and methods of using the antibodies and antigen binding fragments as diagnostic reagents.

  该应用程序披露了抗P-钙粘蛋白抗体、其抗原结合片段，以及所述抗体或抗原结合片段的抗体药物偶联物，特别是包括与奥利司他汀类似物偶联的抗P-钙粘蛋白抗体的抗体药物偶联物。该发明还涉及使用抗体药物偶联物治疗癌症的方法。本文还披露了制备抗体、抗原结合片段和抗体药物偶联物的方法，以及将抗体和抗原结合片段用作诊断试剂的方法。
• Cytotoxic peptides and conjugates thereof
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US10392421B2

  公开（公告）日：2019-08-27

  Disclosed herein are novel cytotoxic peptides of formula (I) as described herein: and the use of such peptides in making immunoconjugates (i.e Antibody Drug Conjugates) Also described herein are immunoconjugates (i.e Antibody Drug Conjugates) comprising such novel cytotoxic peptide linked to an antigen binding moiety, such as an antibody; where such immunoconjugates are useful for treating cell proliferative disorders. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these immunoconjugates, compositions comprising the immunoconjugates with a therapeutic co-agent, and methods to use these immunoconjugates and compositions for treating cell proliferation disorders.

  本文公开了如本文所述的式 (I) 的新型细胞毒性肽： 以及使用这种肽制造免疫结合剂（即抗体药物结合剂）的方法 本发明还描述了免疫结合剂（即抗体药物结合剂），其包含与抗原结合分子（如抗体）连接的这种新型细胞毒性肽；其中这种免疫结合剂可用于治疗细胞增殖性疾病。本发明进一步提供了包含这些免疫共轭物的药物组合物、包含这些免疫共轭物与治疗共用试剂的组合物，以及使用这些免疫共轭物和组合物治疗细胞增殖障碍的方法。
• CYTOTOXIC PEPTIDES AND CONJUGATES THEREOF
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3082877A2

  公开（公告）日：2016-10-26
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3310813A1

  公开（公告）日：2018-04-25
• US9988420B2
  申请人：——

  公开号：US9988420B2

  公开（公告）日：2018-06-05