通过多步过程成功合成了一系列二十七个双(酰基腙),其中包括羟基的酯化,与过量
水合
肼的
肼化,以及随后与各种羰基部分(醛)的反应。在合成的最后阶段,包括芳香族、杂环和脂肪族化合物在内的不同
化学物质被整合到框架中。使用多种光谱技术( 1 H NMR、 13 C NMR 和质谱)对所得化合物进行了表征。通过检查它们与两种
胆碱酯酶(
乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰
胆碱酯酶(BChE))的相互作用,在体外评估它们的抗
胆碱酯酶活性。在合成的化合物中,化合物3、5、6、9-12和14对 AChE 表现出良好至中度的抑制作用。具体而言, 10 (IC 50 = 26.3 ± 0.4 μM) 和11 (IC 50 = 28.4 ± 0.5 μM) 对 AChE 显示出良好的抑制活性,而9、12、3和6对 AChE 显示出显着的抑制潜力,IC 50值范围从 35.2 ± 1.1 μM 到 64.4 ± 0.3 μM。另一方面,