2-bromo-4,5-dimethylbenzenesulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-bromo-4,5-dimethylbenzenesulfonamide
• 化学式: C₈H₁₀BrNO₂S
• 分子量: 264.143
• InChiKey: AGVUXTAYRNOXNR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  68.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-4,5-dimethylbenzenesulfonamide 、 环丙甲脒盐酸盐 在 caesium carbonate 、 copper(I) bromide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.17h， 以75%的产率得到3-cyclopropyl-6,7-dimethyl-4H-1lambda6,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  2-卤代苯磺酰胺与Am的铜催化合成1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物衍生物

  摘要：

  我们已经开发了一种简单实用的铜催化方法，该方法通过取代的2-卤代苯磺酰胺与am的级联反应来合成1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物衍生物，该方法对于构建这种化合物具有重要的价值。一种具有生物学和医学活性的分子。

  DOI：

  10.1002/adsc.200900101

文献信息

• METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20160333021A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The present invention relates to compounds of formula (I) that are metallo-β-lactamase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for use with β-lactam antibiotics for overcoming resistance.

  本发明涉及式(I)的化合物，这些化合物是金属β-内酰胺酶抑制剂，以及这些化合物的合成和与β-内酰胺类抗生素一起用于克服耐药性的用途。
• [EN] METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE MÉTALLO-BÊTA-LACTAMASES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015112441A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  The present invention relates to compounds of formula (I) that are metallo-β-lactamase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for use with β-lactam antibiotics for overcoming resistance.

  本发明涉及式(I)的化合物，这些化合物是金属β-内酰胺酶抑制剂，以及这些化合物的合成和与β-内酰胺类抗生素一起用于克服耐药性的用途。
• US9708336B2
  申请人：——

  公开号：US9708336B2

  公开（公告）日：2017-07-18
• Copper-Catalyzed Synthesis of 1,2,4-Benzothiadiazine 1,1-Dioxide Derivatives by Coupling of 2-Halobenzenesulfonamides with Amidines
  作者：Daoshan Yang、Hongxia Liu、Haijun Yang、Hua Fu、Liming Hu、Yuyang Jiang、Yufen Zhao

  DOI：10.1002/adsc.200900101

  日期：——

  We have developed a simple and practical copper-catalyzed method for the synthesis of 1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide derivatives via cascade reactions of substituted 2-halobenzenesulfonamides with amidines, and the method is of value for the construction of this kind of molecules with biological and medicinal activities.

  我们已经开发了一种简单实用的铜催化方法，该方法通过取代的2-卤代苯磺酰胺与am的级联反应来合成1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物衍生物，该方法对于构建这种化合物具有重要的价值。一种具有生物学和医学活性的分子。