(1-Benzenesulfonyl-1H-indol-5-yl)-(6-iodo-quinazolin-4-yl)-amine | 287193-15-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: (1-Benzenesulfonyl-1H-indol-5-yl)-(6-iodo-quinazolin-4-yl)-amine
• 英文别名: (1-Benzenesulfonyl-1H-indol-5-yl)-(6-iodo-quinazolin4-yl)-amine；N-[1-(benzenesulfonyl)indol-5-yl]-6-iodoquinazolin-4-amine
• CAS: 287193-15-1
• 化学式: C₂₂H₁₅IN₄O₂S
• 分子量: 526.357
• InChiKey: RCZMAYHXBAXOJP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  700.9±70.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.71±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  85.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-Benzenesulfonyl-1H-indol-5-yl)-(6-iodo-quinazolin-4-yl)-amine 、 N-炔丙基咪唑 、 三苯基膦 在 醋酸钯 氮气 、 甲醇 、 Silica gel 、 二氯甲烷 作用下， 以 三乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以MeOH, the 300 mL 25:1 CH2Cl2 to provide alkyne 15 (72 mg, 51%) as a yellow foam的产率得到(1-Benzenesulfonyl-1H-indol-5-yl)-[6-(3-imidazol-1-yl-prop-1-ynyl)-quinazolin-4-yl]-amine
  参考文献：
  名称：

  Substituted bicyclic derivatives useful as anticancer agents

  摘要：

  本发明涉及公式11的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中A、X、R1、R3和R4的定义如本文所述。本发明还涉及使用公式1的化合物治疗哺乳动物中的异常细胞生长的方法，并涉及含有公式1的化合物的治疗此类疾病的制药组合物。本发明还涉及制备公式1的化合物的方法。

  公开号：

  US20010034351A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-6-碘喹唑啉 、 1-(苯磺酰基)吲哚-5-胺 在 氮气 、 二氯甲烷 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以Quinazoline 14 (3.23g, 75%) was obtained as a yellow solid的产率得到(1-Benzenesulfonyl-1H-indol-5-yl)-(6-iodo-quinazolin-4-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  Substituted bicyclic derivatives useful as anticancer agents

  摘要：

  本发明涉及公式1的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中A、X、R1、R3和R4的定义如本文所述。本发明还涉及使用公式1的化合物治疗哺乳动物中的异常细胞生长的方法，以及含有公式1的化合物的用于治疗此类疾病的制药组合物。本发明还涉及制备公式1的化合物的方法。

  公开号：

  US06541481B2

文献信息

• Heteroaromatic bicyclic derivatives useful as anticancer agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06465449B1

  公开（公告）日：2002-10-15

  The invention relates to compounds of the formula 1 and to pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, X, R1, R3 and R4 are as defined herein. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth in mammals by administering the compounds of formula 1 and to pharmaceutical compositions for treating such disorders which contain the compounds of formula 1. The invention also relates to methods of preparing the compounds of formula 1.

  本发明涉及公式1的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中A、X、R1、R3和R4的定义如本文所述。本发明还涉及通过给予公式1的化合物来治疗哺乳动物中的异常细胞生长的方法，以及包含公式1的化合物的用于治疗此类疾病的药物组合物。本发明还涉及制备公式1的化合物的方法。
• SUBSTITUTED BICYCLIC DERIVATIVES USEFUL AS ANTICANCER AGENTS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1147093B1

  公开（公告）日：2007-04-11
• US6284764B1
  申请人：——

  公开号：US6284764B1

  公开（公告）日：2001-09-04
• US6465449B1
  申请人：——

  公开号：US6465449B1

  公开（公告）日：2002-10-15
• US6541481B2
  申请人：——

  公开号：US6541481B2

  公开（公告）日：2003-04-01