4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione | 1547162-41-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione
• 英文别名: 5-hydroxypomalidomide；1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 4-amino-2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-hydroxy-；4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindole-1,3-dione
• CAS: 1547162-41-3
• 化学式: C₁₃H₁₁N₃O₅
• 分子量: 289.247
• InChiKey: MVWWLCCKVBTYTD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.62
• 重原子数：
  21.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  129.8
• 氢给体数：
  3.0
• 氢受体数：
  6.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-羟基邻苯二甲酸 在 盐酸 、 硫酸 、 5%-palladium/activated carbon 、 水 、 氢气 、 硝酸 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， -10.0~20.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 反应 18.5h， 生成 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] LOW MOLECULAR WEIGHT PROTEIN DEGRADERS AND THEIR APPLICATIONS
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE PROTÉINES DE FAIBLE POIDS MOLÉCULAIRE ET LEURS APPLICATIONS

  摘要：

  本发明涉及式(Ia)、(Ib)、(Ic)和(II)的化合物及其在治疗癌症方法中的应用。这些化合物可以与已有的抗癌疗法结合使用，以增加其疗效。

  公开号：

  WO2022029138A1

文献信息

• [EN] PROCESSES FOR PREPARING ISOINDOLINE-1,3-DIONE COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS ISOINDOLINE-1,3-DIONE
  申请人：CELGENE CORP

  公开号：WO2014018866A1

  公开（公告）日：2014-01-30

  Provided herein are processes for preparing an isoindoline- 1.3-dione compound, or an enantiomer or a mixture of enantiomers thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, or polymorph thereof.

  本文提供了制备异吲哚啉-1,3-二酮化合物的过程，或其对映体或对映体的混合物；或其药用可接受的盐、溶剂化合物、水合物或多晶形式。
• PROCESSES FOR PREPARING ISOINDOLINE-1,3-DIONE COMPOUNDS
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US20140031552A1

  公开（公告）日：2014-01-30

  Provided herein are processes for preparing an isoindoline-1,3-dione compound, or an enantiomer or a mixture of enantiomers thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, or polymorph thereof.

  本文提供了制备isoindoline-1,3-二酮化合物或其对映体或其混合物的过程;或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或多晶形式。
• Processes for preparing isoindoline-1,3-dione compounds
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US09133161B2

  公开（公告）日：2015-09-15

  Provided herein are processes for preparing an isoindoline-1,3-dione compound, or an enantiomer or a mixture of enantiomers thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, or polymorph thereof.

  本文提供了制备异喹啉-1,3-二酮化合物，或其对映体或对映体混合物的方法；或其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物或多形体。
• Heterocyclic degronimers for target protein degradation
  申请人：C4 Therapeutics, Inc.

  公开号：US10646575B2

  公开（公告）日：2020-05-12

  This invention provides heterocyclic compounds that bind to E3 Ubiquitin Ligase (typically through cereblon) (“Degrons”), which can be used as is or linked to a Targeting Ligand for a selected Target Protein for therapeutic purposes and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  本发明提供了能与 E3 泛素连接酶（通常是通过脑龙）（"Degrons"）结合的杂环化合物，这些杂环化合物可用于治疗目的或与选定靶蛋白的靶向配体相连接，并提供了其使用方法和组合物及其制备方法。
• HETEROCYCLIC DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION
  申请人：C4 Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190076541A1

  公开（公告）日：2019-03-14

  This invention provides heterocyclic compounds that bind to E3 Ubiquitin Ligase (typically through cereblon) (“Degrons”), which can be used as is or linked to a Targeting Ligand for a selected Target Protein for therapeutic purposes and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.