N-(3-amino-4-methylphenyl)dibenzofuran-4-carboxamide | 263270-75-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(3-amino-4-methylphenyl)dibenzofuran-4-carboxamide
• CAS: 263270-75-3
• 化学式: C₂₀H₁₆N₂O₂
• 分子量: 316.359
• InChiKey: VOIHQAMVYDDWIR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  460.9±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.329±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  68.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3-amino-4-methylphenyl)dibenzofuran-4-carboxamide 、 2-甲基戊烷 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 生成 N-{3-[3-(N-isopropylpiperidin-4-yloxy)benzamido]-4-methylphenyl}dibenzofuran-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Benzamide derivatives and their use as cytokine inhibitors

  摘要：

  该发明涉及式(I)的酰胺衍生物 其中R3是(1-6C)烷基或卤素；m为0-3，p为0-2，q为0-4；R1和R2中的每一个是羟基、卤素、三氟甲基和氰基等基团；R4是氨基、(1-6C)烷基氨基、二-[（1-6C）烷基]氨基、二-[（1-6C）烷基]氨基-(1-6C)烷基、二-[（1-6C）烷基]氨基-(2-6C)氧烷基、杂环芳基、杂环芳氧基、杂环芳基-(1-6C)氧烷基、杂环烷基、杂环氧基和杂环烷基-(1-6C)氧烷基；Q2是杂环芳基、杂环芳氧基或杂环芳基-(1-6C)氧烷基等基团，可选择性地被取代；或其药学上可接受的盐或体内可水解酯；它们的制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗由细胞因子介导的疾病或医疗状况中的用途。

  公开号：

  US06455520B1
• 作为产物：
  描述：

  N-(4-methyl-3-nitrophenyl)dibenzofuran-4-carboxamide 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 N-(3-amino-4-methylphenyl)dibenzofuran-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  PYRIMIDINE DERIVATIVES

  摘要：

  公开号：

  EP1226126B1

文献信息

• Pyrimidine derivatives
  申请人：Cumming John Graham

  公开号：US06846827B1

  公开（公告）日：2005-01-25

  The invention concerns pyrimidine derivatives of Formula (I) wherein m is 0-3 and each R 1 is a group such as hydroxy, halogeno, trifluoromethyl and cyano; R 3 is hydrogen, halogeno or (1-6C)alkyl; n is 0-2 and each R 2 is a group such as hydroxy, halogeno, trifluoromethyl and cyano; p is 0-4; and Q 1 is aryl or heteroaryl; or pharmaceutically acceptable salts or in vivo cleavable esters thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases or medical conditions mediated by cytokines.

  本发明涉及式（I）的嘧啶衍生物，其中m为0-3，每个R1是羟基，卤素，三氟甲基和氰基等基团；R3为氢，卤素或（1-6C）烷基；n为0-2，每个R2是羟基，卤素，三氟甲基和氰基等基团；p为0-4；Q1为芳基或杂环芳基；或其药学上可接受的盐或体内可裂解的酯；其制备方法，包含它们的制药组合物以及它们在治疗细胞因子介导的疾病或医学状况中的应用。
• BENZAMIDE DERIVATIVES AND THER USE AS CYTOKINE INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1115707A1

  公开（公告）日：2001-07-18
• US6455520B1
  申请人：——

  公开号：US6455520B1

  公开（公告）日：2002-09-24
• US6846827B1
  申请人：——

  公开号：US6846827B1

  公开（公告）日：2005-01-25
• [EN] BENZAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS CYTOKINE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE BENZAMIDE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE CYTOKINES
  申请人：ZENECA LTD

  公开号：WO2000018738A1

  公开（公告）日：2000-04-06

  The invention concerns amide derivatives of formula (I) wherein R3 is (1-6C)alkyl or halogeno; m is 0-3, p is 0-2 and q is 0-4; each of R?1 and R2¿ is a group such as hydroxy, halogeno, trifluoromethyl and cyano; R4 is a basic group such as amino, (1-6C)alkylamino, di-[(1-6C)alkyl]amino, di-[(1-6C)alkyl]amino-(1-6C)alkyl, di-[(1-6C)alkyl]amino-(2-6C)alkoxy, heteroaryl, heteroaryloxy, heteroaryl-(1-6C)alkoxy, heterocyclyl, heterocyclyloxy and heterocyclyl-(1-6C)alkoxy; and Q2 is a group such as heteroaryl, heteroaryloxy or heteroaryl-(1-6C)alkoxy which is optionally substituted; or pharmaceutically-acceptable salts or in-vivo-cleavable esters thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases or medical conditions mediated by cytokines.