tert-butyl (2-tosylethyl)carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl (2-tosylethyl)carbamate
• 英文别名: N-Boc-2-tosyl-ethylamine；tert-butyl N-[2-(4-methylphenyl)sulfonylethyl]carbamate
• 化学式: C₁₄H₂₁NO₄S
• 分子量: 299.391
• InChiKey: LGTQMUXPCMPRQD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  80.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2-tosylethyl)carbamate 、 苄硫醇 、 Dicaesio carbonate 在 水 、 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 以A yellow oil was obtained (72 mg, 83%)的产率得到S-苄基-N-叔丁氧羰基-乙硫醇胺
  参考文献：
  名称：

  Alpha-helical mimetics

  摘要：

  本发明涉及苯甲酰基脲衍生物，其为α螺旋肽类似物，模拟BH3-仅蛋白，包含它们的组合物，它们与细胞靶向分子的结合，以及它们在细胞死亡调节中的应用。苯甲酰基脲衍生物能够结合和中和前生存的Bcl-2蛋白。本发明还描述了苯甲酰基脲衍生物在治疗和/或预防与细胞死亡失调相关的疾病或病症中的应用。

  公开号：

  US07956216B2
• 作为产物：
  描述：

  4-methylbenzenediazonium tetrafluoroborate 在 sodium metabisulfite 、 sodium tetrahydroborate 、 nickel dichloride 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl (2-tosylethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  从焦亚硫酸钠制得2-磺酰基乙腈的简便方法

  摘要：

  描述了在温和条件下四氟硼酸芳基重氮，偏亚硫酸氢钠和3-叠氮基-2-甲基丁-3-烯-2-醇的三组分反应。通过使用大量廉价的焦亚硫酸钠作为二氧化硫替代品，该方案具有良好的官能团相容性，可提供中等至良好收率的2-芳基磺酰基乙腈。反应在室温下平稳进行，不需要任何催化剂或添加剂。此外，该方法的合成效用通过将2-芳基磺酰基乙腈转化为2-芳基磺酰基乙酰胺和2-芳基磺酰基乙胺得到了证明。

  DOI：

  10.1002/adsc.202001243

文献信息

• [EN] ALPHA-HELICAL MIMETICS<br/>[FR] MIMÉTIQUES D'HÉLICE ALPHA
  申请人：EARCH THE WALTER AND ELIZA HAL

  公开号：WO2006002474A1

  公开（公告）日：2006-01-12

  Benzoyl urea derivatives that are alpha helical peptide mimetics that mimic BH3-only proteins, compositions containing them, their conjugation to cell-targeting moieties, and their use in the regulation of cell death are disclosed. The benzoyl urea derivatives are capable of binding to and neutralising pro-survival Bcl-2 proteins. Use of the benzoyl urea derivatives in the treatment and/or prophylaxis of diseases or conditions associated with deregulation of cell death are also disclosed.

  本文揭示了α螺旋肽类似物的苯甲酰脲衍生物，这些类似物模拟BH3-only蛋白质，包含它们的组合物，它们与细胞靶向基团的结合，以及它们在调控细胞死亡中的用途。苯甲酰脲衍生物能够结合并中和促生存的Bcl-2蛋白。还揭示了苯甲酰脲衍生物在治疗和/或预防与细胞死亡失调相关的疾病或症状中的用途。
• ALPHA-HELICAL MIMETICS
  申请人：THE WALTER AND ELIZA HALL INSTITUTE OF MEDICAL RESEARCH

  公开号：EP1763509A1

  公开（公告）日：2007-03-21
• US7956216B2
  申请人：——

  公开号：US7956216B2

  公开（公告）日：2011-06-07
• Alpha-helical mimetics
  申请人：Lessene Guillaume Laurent

  公开号：US20080153802A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  Benzoyl urea derivatives that are alpha helical peptides mimetics that mimic BH3-only proteins, compositions containing them, their conjugation to cell-targeting-moieties, and their use in the regulation of cell death are disclosed. The benzoyl urea derivatives are capable of binding to and neutralizing pro-survival Bcl-2 proteins. Use of benzoyl urea derivatives in the treatment and/or prophylaxis of diseases or conditions associated with deregulation of cell death are also described.

  公开了模拟α螺旋肽的苯甲酰脲衍生物，这些衍生物模拟BH3-仅蛋白，含有它们的组合物，它们与细胞靶向基团的结合，以及它们在调节细胞死亡中的用途。苯甲酰脲衍生物能够结合并中和促生存的Bcl-2蛋白。还描述了在治疗和/或预防与细胞死亡失调相关的疾病或症状中使用苯甲酰脲衍生物。
• A Concise Route to 2‐Sulfonylacetonitriles from Sodium Metabisulfite
  作者：Yanfang Yao、Ziqing Yin、Weiyun Chen、Wenlin Xie、Fu‐Sheng He、Jie Wu

  DOI：10.1002/adsc.202001243

  日期：2021.1.19

  A three‐component reaction of aryldiazonium tetrafluoroborates, sodium metabisulfite, and 3‐azido‐2‐methylbut‐3‐en‐2‐ol under mild conditions is described. By using abundant and cheap sodium metabisulfite as the sulfur dioxide surrogate, this protocol features good functional group compatibility, affording 2‐arylsulfonylacetonitriles in moderate to good yields. The reaction proceeds smoothly at room

  描述了在温和条件下四氟硼酸芳基重氮，偏亚硫酸氢钠和3-叠氮基-2-甲基丁-3-烯-2-醇的三组分反应。通过使用大量廉价的焦亚硫酸钠作为二氧化硫替代品，该方案具有良好的官能团相容性，可提供中等至良好收率的2-芳基磺酰基乙腈。反应在室温下平稳进行，不需要任何催化剂或添加剂。此外，该方法的合成效用通过将2-芳基磺酰基乙腈转化为2-芳基磺酰基乙酰胺和2-芳基磺酰基乙胺得到了证明。