4-吡啶-2-甲氧基苯胺 | 102137-46-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 4-吡啶-2-甲氧基苯胺
• 中文别名: 4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺
• 英文名称: 4-(pyridin-2-ylmethoxy)aniline
• 英文别名: 2-(4-aminophenoxy)methylpyridine
• CAS: 102137-46-2
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂O
• 分子量: 200.24
• InChiKey: CGWMMQFGQVDRII-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  369.5±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.180±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-吡啶-2-甲氧基苯胺 生成 4-(pyrid-2-ylmethoxy)phenylhydrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] REDUCTION OF PRO-INFLAMMATORY HDL USING A LEUKOTRIENE INHIBITOR
  [FR] RÉDUCTION DE HDL PRO-INFLAMMATOIRE À L'AIDE D'UN INHIBITEUR DE LEUCOTRIÈNE

  摘要：

  一种方法涉及向人类施用治疗有效量的白三烯抑制剂、药学上可接受的盐、药学上可接受的N-氧化物、药学上活性代谢物、药学上可接受的前药或其药学上可接受的溶剂，以减少人体内前炎性高密度脂蛋白的水平。公开了各种白三烯抑制剂的示例，包括3- [3-叔丁基硫醇基-1- [4-（6-乙氧基吡啶-3-基）苄基] -5-（5-甲基吡啶-2-基甲氧基）-1H-吲哚-2-基] -2，2-二甲基丙酸，用于减少人体内前炎性高密度脂蛋白。通过白三烯抑制剂减少前炎性高密度脂蛋白可能包括将至少一部分前炎性高密度脂蛋白转化为抗炎性高密度脂蛋白。

  公开号：

  WO2018152405A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[4-(pyridin-2-ylmethoxy)-phenyl]-acetamide 生成 4-吡啶-2-甲氧基苯胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] REDUCTION OF PRO-INFLAMMATORY HDL USING A LEUKOTRIENE INHIBITOR
  [FR] RÉDUCTION DE HDL PRO-INFLAMMATOIRE À L'AIDE D'UN INHIBITEUR DE LEUCOTRIÈNE

  摘要：

  一种方法涉及向人类施用治疗有效量的白三烯抑制剂、药学上可接受的盐、药学上可接受的N-氧化物、药学上活性代谢物、药学上可接受的前药或其药学上可接受的溶剂，以减少人体内前炎性高密度脂蛋白的水平。公开了各种白三烯抑制剂的示例，包括3- [3-叔丁基硫醇基-1- [4-（6-乙氧基吡啶-3-基）苄基] -5-（5-甲基吡啶-2-基甲氧基）-1H-吲哚-2-基] -2，2-二甲基丙酸，用于减少人体内前炎性高密度脂蛋白。通过白三烯抑制剂减少前炎性高密度脂蛋白可能包括将至少一部分前炎性高密度脂蛋白转化为抗炎性高密度脂蛋白。

  公开号：

  WO2018152405A1

文献信息

• [EN] BIARYLAMIDE INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION<br/>[FR] INHIBITEURS BIARYLAMIDE DE PRODUCTION DE LEUKOTRIÈNES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012082817A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, C, R1a, R1b, R2, R3, R4a and R4b are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中A、B、C、R1a、R1b、R2、R3、R4a和R4b如本文所定义。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物的方法以及在这些过程中有用的中间体。
• Studies on Antiulcer Drugs. V. Synthesis and Antiulcer Activity of Aralkylbenzazoles.
  作者：Yousuke KATSURA、Yoshikazu INOUE、Masaaki TOMOI、Hisashi TAKASUGI

  DOI：10.1248/cpb.40.2062

  日期：——

  2-alkylamino-5- or 6-aralkyl-substituted benzazoles were synthesized and tested for histamine H2-receptor antagonist and anti-stress ulcer activities. These new compounds showed little or no histamine H2-receptor antagonist activity in contrast to imidazo[1,2-a]pyridine analogues (I). On antiulcer assay, however, some pyridine derivatives (II) exerted higher activity than the reference compounds, sofalcone

  合成了一系列的2-烷基氨基-5-或6-芳烷基取代的苯并测试组胺H 2受体拮抗剂和抗应激溃疡活性。与咪唑并[1,2-a]吡啶类似物（I）相反，这些新化合物几乎没有或没有组胺H2-受体拮抗剂活性。然而，在抗溃疡试验中，一些吡啶衍生物（Ⅱ）的活性比参比化合物索法酮，硫糖铝酸盐和西咪替丁高。讨论了这些化合物的构效关系。
• Studies on novel 2-imidazolidinones and tetrahydropyrimidin-2(1H)-ones as potential TACE inhibitors: Design, synthesis, molecular modeling, and preliminary biological evaluation
  作者：Shirshendu DasGupta、Prashant R. Murumkar、Rajani Giridhar、Mange Ram Yadav

  DOI：10.1016/j.bmc.2009.04.003

  日期：2009.5

  tetrahydropyrimidin-2(1H)-ones were synthesized and evaluated for their TACE inhibitory activity. Most of the compounds showed very good TACE inhibitory activity. Docking study clearly indicates importance of the P1′ group of the inhibitor for the TACE inhibitory activity. This work proves that these two classes of molecules could be used as potential leads for the development of TACE inhibitors.

  合成属于2-咪唑啉酮和四氢嘧啶-2（1 H）-一类的化合物，并评价其TACE抑制活性。大多数化合物显示出非常好的TACE抑制活性。对接研究清楚地表明了抑制剂的P1'基团对TACE抑制活性的重要性。这项工作证明这两类分子可用作开发TACE抑制剂的潜在先导。
• 5-LIPOXYGENASE-ACTIVATING PROTEIN (FLAP) INHIBITORS
  申请人：Hutchinson H. John

  公开号：US20070105866A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP). Also described herein are methods of using such FLAP modulators, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions or diseases.

  本发明描述了调节5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)活性的化合物和含有该化合物的药物组合物。本发明还描述了单独使用和与其他化合物联合使用FLAP调节剂，用于治疗呼吸系统、心血管系统和其他白三烯依赖性或白三烯介导的状况或疾病。
• Design, synthesis and biological activities of novel oxazolo[4,5- g ]quinazolin-2(1H)-one derivatives as EGFR inhibitors
  作者：Siyuan Yin、Liliang Zhou、Jinsheng Lin、Lingjing Xue、Can Zhang

  DOI：10.1016/j.ejmech.2015.07.008

  日期：2015.8

  A series of oxazolo[4,5-g]quinazolin-2(1H)-one derivatives employing Erlotinib as lead compound were synthesized and evaluated for their EGFR inhibition activity. These compounds having variation at the 1 and 8-position, included ether and esters hydrophilic side-chain and aromatic head fragment, respectively. All these compounds were evaluated by EGFR inhibition and two anti-proliferation assays in vitro

  合成了一系列以厄洛替尼为先导化合物的恶唑并[4,5 - g ]喹唑啉-2（1H）-一衍生物，并对其EGFR抑制活性进行了评估。这些在1位和8位具有变化的化合物分别包括醚和酯的亲水性侧链和芳族头部片段。所有这些化合物均通过EGFR抑制作用和两种体外抗增殖试验进行了评估。在EGFR-TK分析中，发现四种化合物比厄洛替尼更有效。此外，化合物18，42和50也具有良好的抗人表皮样癌细胞株（KB）和肾细胞癌的细胞系（A498）优良的抗增殖活性。最后，化合物50在小鼠刘易斯肺癌（LLC）异种移植模型中，与Erlotinib相比，在肿瘤生长方面具有明显更高的抑制作用。此外，化合物50在延长荷瘤小鼠的存活期方面显示出最显着的作用。