7-(2-aminoethoxy)-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-nitro-4-quinazolinamine | 936558-11-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 7-(2-aminoethoxy)-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-nitro-4-quinazolinamine
• 英文别名: [7-(2-amino-ethoxy)-6-nitro-quinazolin-4-yl]-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-amine；7-(2-aminoethoxy)-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-nitroquinazolin-4-amine
• CAS: 936558-11-1
• 化学式: C₁₆H₁₃ClFN₅O₃
• 分子量: 377.762
• InChiKey: PKRMDYLLHYITLR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-(2-aminoethoxy)-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-nitro-4-quinazolinamine 在 铁粉 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 N-(2-(6-amino-4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)quinazolin-7-oxy)ethyl)methanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  QUINAZOLINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP3181553B1
• 作为产物：
  描述：

  N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺 在 sodium hydride 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 7-(2-aminoethoxy)-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-nitro-4-quinazolinamine
  参考文献：
  名称：

  QUINAZOLINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP3181553B1

文献信息

• Quinazoline Derivatives as a Multiplex Inhibitor and Method For the Preparation Thereof
  申请人：Ahn Young-Gil

  公开号：US20080318950A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  The present invention relates to a novel quinazoline derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof as a multiplex inhibitor, a method for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition and a therapeutic composition comprising same as an active ingredient. The inventive quinazoline derivative as a multiplex inhibitor can selectively and effectively inhibit diseases caused by the overactivity of a tyrosine kinase.

  本发明涉及一种新型喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐，作为多重抑制剂，其制备方法，以及包含其作为活性成分的药物组合物和治疗组合物。发明的喹唑啉衍生物作为多重抑制剂可以选择性和有效地抑制由酪氨酸激酶过度活性引起的疾病。
• Quinazoline derivative, preparation method therefor, and pharmaceutical composition and application thereof
  申请人：ARROMAX PHARMATECH CO., LTD.

  公开号：US10196365B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  Disclosed are a quinazoline derivative, a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition and an application thereof. The present invention provides a compound represented by general formula I, a stereoisomer thereof and a pharmaceutical acceptable salt or a solvate thereof. The quinazoline derivative of the present invention has a unique chemical structure, is characterized by irreversibly inhibiting EGFR tyrosine kinase, has high biological activity, apparently improves the inhibiting effect on the EGFR tyrosine kinase, has quite strong tumor inhibiting effect on tumor cells and a transplantation tumor pathological model of animal tumors, and has good market developing prospects.

  本发明公开了一种喹唑啉衍生物、其制备方法、药物组合物及其应用。本发明提供了一种通式 I 所代表的化合物、其立体异构体及其药用盐或溶液。本发明的喹唑啉衍生物具有独特的化学结构，以不可逆地抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶为特征，具有较高的生物活性，明显提高了对表皮生长因子受体酪氨酸激酶的抑制作用，对肿瘤细胞和移植瘤病理模型动物肿瘤具有相当强的抑瘤作用，具有良好的市场发展前景。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE QUINAZOLINE, PROCÉDÉ POUR LE PRÉPARER, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET APPLICATION DE CELLE-CI<br/>[ZH] 喹唑啉衍生物、其制备方法、药物组合物和应用
  申请人：ARROMAX PHARMATECH CO LTD

  公开号：WO2016023217A1

  公开（公告）日：2016-02-18

  本发明公开了喹唑啉衍生物、其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如通式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或溶剂合物。本发明的喹唑啉衍生物，化学结构独特，具有不可逆抑制EGFR络氨酸激酶的特征，生物活性高，明显提高了EGFR络氨酸激酶的抑制作用，对肿瘤细胞和动物肿瘤移植瘤病理模型表现出非常强的肿瘤抑制作用，具有良好的市场开发前景。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES AS A MULTIPLEX INHIBITOR AND METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：Hanmi Pharm. Co., Ltd.

  公开号：EP1951686A1

  公开（公告）日：2008-08-06
• US8846699B2
  申请人：——

  公开号：US8846699B2

  公开（公告）日：2014-09-30