2-(4-fluorobenzylamino)malonamide | 1001165-40-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(4-fluorobenzylamino)malonamide
• 英文别名: 2-[(4-fluorophenyl)methylamino]propanediamide
• CAS: 1001165-40-7
• 化学式: C₁₀H₁₂FN₃O₂
• 分子量: 225.223
• InChiKey: WXGXQQVRTZNAMF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  98.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-fluorobenzylamino)malonamide 、 原甲酸三乙酯 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以67.8%的产率得到5-hydroxy-3-(4-fluorobenzyl)imidazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  WO2008/6432

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-丙烷二酰胺 、 对氟苄胺 在 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以99%的产率得到2-(4-fluorobenzylamino)malonamide
  参考文献：
  名称：

  WO2008/6432

  摘要：

  公开号：

文献信息

• USE OF AMPK-ACTIVATING IMIDAZOLE DERIVATIVES, PREPARATION PROCESS THEREFOR AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THEM
  申请人：Moinet Gerard

  公开号：US20090253764A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  The invention relates to the use of imidazole derivatives of the formula (1): in which A, R′ 1 , R′ 2 and R′ 3 are as defined in the description, as AMPK activators. The invention also relates to processes for the preparation of the said compounds, to their uses for the preparation of medicaments for the treatment of insulin resistance, diabetes and related pathologies, and also obesity, and to the pharmaceutical compositions comprising them. Certain compounds of the formula (1) are novel and, in this respect, also form part of the invention.

  本发明涉及使用式（1）的咪唑衍生物，其中A，R′1，R′2和R′3如说明书中所定义，作为AMPK激活剂。本发明还涉及制备所述化合物的过程，以及它们用于制备用于治疗胰岛素抵抗、糖尿病和相关病理以及肥胖症的药物的用途，以及包含它们的制药组合物。式（1）的某些化合物是新颖的，在这方面也属于本发明。
• Use of AMPK-activating imidazole derivatives, preparation process therefor and pharmaceutical compositions comprising them
  申请人：Merck Patent Gesellschaft mit Beschränkter Haftung

  公开号：US08329738B2

  公开（公告）日：2012-12-11

  The invention relates to the use of imidazole derivatives of the formula (1): in which A, R′1, R′2 and R′3 are as defined in the description, as AMPK activators. The invention also relates to processes for the preparation of the said compounds, to their uses for the preparation of medicaments for the treatment of insulin resistance, diabetes and related pathologies, and also obesity, and to the pharmaceutical compositions comprising them. Certain compounds of the formula (1) are novel and, in this respect, also form part of the invention.

  本发明涉及使用式（1）的咪唑衍生物，其中A、R′1、R′2和R′3如说明书所定义，作为AMPK激活剂。本发明还涉及制备所述化合物的方法，以及它们用于制备治疗胰岛素抵抗、糖尿病和相关病理以及肥胖症的药物的用途，以及包含它们的制药组合物。该式（1）的某些化合物是新颖的，在这方面也属于本发明的一部分。
• US8329738B2
  申请人：——

  公开号：US8329738B2

  公开（公告）日：2012-12-11
• [EN] USE OF AMPK-ACTIVATING IMIDAZOLE DERIVATIVES, PREPARATION PROCESS THEREFOR AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THEM<br/>[FR] UTILISATION DE DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE ACTIVATEURS D'AMPK, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CES COMPOSÉS, ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES POURVUES DE CEUX-CI
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2008006432A1

  公开（公告）日：2008-01-17

  [EN] The invention relates to the use of imidazole derivatives of the formula (I): in which A, R'₁, R'₂ and R'₃ are as defined in the description, as AMPK activators. The invention also relates to processes for the preparation of the said compounds, to their uses for the preparation of medicaments for the treatment of insulin resistance, diabetes and related pathologies, and also obesity, and to the pharmaceutical compositions comprising them. Certain compounds of the formula (I) are novel and, in this respect, also form part of the invention.
  [FR] L'invention concerne l'utilisation de dérivés d'imidazole représentés par la formule (I) : dans laquelle A, R'₁, R'₂ et R'₃ sont tels que définis dans la description, en tant qu'activateurs d'AMPK. L'invention concerne également des procédés pour la préparation des composés précités, leurs utilisations pour la préparation de médicaments pour le traitement de la résistance à l'insuline, du diabète et de pathologies apparentées, et également l'obésité, et les compositions pharmaceutiques comprenant ces composés. Certains composés représentés par la formule (1) sont nouveaux et, à cet égard, font également partie de l'invention.
• WO2008/6432
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——