4,6-Di-0-(Aminoglycosyl)-1,3-Diaminocyclitol-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
申请人:BAYER AG
公开号:EP0007996A1
公开(公告)日:1980-02-20
Aminoglykosidantibiotika der allgemeinen Formel
wonn
R1, R2, R3, R. und R5 unabhängig voneinander Wasserstoff oder einen Rest der Formel
enthalten, wobei
A für
R6 für Wasserstoff, Triarylmethyl, Alkyl oder Acyl, oder 2 Reste R6 gemeinsam Alkyliden, R7 für Wasserstoff oder OR6, n1 für 0, 1, 2 oder 3, n2 für 0, 1, 2, 3, 4 oder 5 und n3, n. und n5 unabhängig voneinander für 0, 1 oder 2 stehen, wobei die Summe aus n1, n2, n3 und n4 Werte von 1 bis 5 annimmt und die Gesamtzahl der OR6-Gruppen 2 bis 6 beträgt, und wenigstens einer der Reste R1, R2, R3, R4 und R5 nicht Wasserstoff ist, sind wirksamer und weniger toxisch als Aminoglykosidantibiotika, die diesen Rest nicht enthalten.
氨基糖苷类抗生素的通式
圜
R1、R2、R3、R.和 R5 相互独立地含有氢或式中的一个自由基
其中
A 代表
R6 是氢、三芳甲基、烷基或酰基,或两个基 R6 合在一起是亚烷基,R7 是氢或 OR6,n1 是 0、1、2 或 3,n2 是 0、1、2、3、4 或 5,n3、n.和 n5 相互独立地为 0、1 或 2,n1、n2、n3 和 n4 的值之和为 1 至 5,OR6 基团的总数为 2 至 6,且 R1、R2、R3、R4 和 R5 中至少有一个基团不是氢,与不含该基团的氨基糖苷类抗生素相比,这些抗生素更有效且毒性更低。