5-bromo-N-(3-bromophenyl)pentanamide | 1160225-19-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-bromo-N-(3-bromophenyl)pentanamide
• CAS: 1160225-19-3
• 化学式: C₁₁H₁₃Br₂NO
• 分子量: 335.038
• InChiKey: RCTBWASOMVDXTQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.363
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-N-(3-bromophenyl)pentanamide 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以79%的产率得到1-(3-bromophenyl)piperidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  螺环2,3-二氢-7-氮杂吲哚化合物及其用途

  摘要：

  本发明提供式(I)的螺环2,3‑二氢‑7‑氮杂吲哚化合物：所述式的变体的所述化合物，以及所述化合物作为HPK1(造血激酶1)抑制剂的用途。所述化合物可用于治疗HPK1依赖性疾患以及增强免疫应答。本公开还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾患的方法、用于增强免疫应答的方法以及用于制备所述螺环2,3‑二氢‑7‑氮杂吲哚化合物的方法。

  公开号：

  CN113015526A
• 作为产物：
  描述：

  5-溴戊酰氯 、 间溴苯胺 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 以100%的产率得到5-bromo-N-(3-bromophenyl)pentanamide
  参考文献：
  名称：

  螺环2,3-二氢-7-氮杂吲哚化合物及其用途

  摘要：

  本发明提供式(I)的螺环2,3‑二氢‑7‑氮杂吲哚化合物：所述式的变体的所述化合物，以及所述化合物作为HPK1(造血激酶1)抑制剂的用途。所述化合物可用于治疗HPK1依赖性疾患以及增强免疫应答。本公开还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾患的方法、用于增强免疫应答的方法以及用于制备所述螺环2,3‑二氢‑7‑氮杂吲哚化合物的方法。

  公开号：

  CN113015526A

文献信息

• SPIROCYCLIC 2,3-DIHYDRO-7-AZAINDOLE COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3852752A1

  公开（公告）日：2021-07-28
• [EN] SPIROCYCLIC 2,3-DIHYDRO-7-AZAINDOLE COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS 2,3-DIHYDRO-7-AZAINDOLE SPIROCYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2020061377A1

  公开（公告）日：2020-03-26

  Spirocyclic 2,3-dihydro-7-azaindole compounds of formula (I), variations thereof, and their use as inhibitors of HPK1 (hematopoietic kinase 1) are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the spirocyclic 2,3-dihydro-7-azaindole compounds.
• SAR and biological evaluation of SEN12333/WAY-317538: Novel alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor agonist
  作者：Simon N. Haydar、Chiara Ghiron、Laura Bettinetti、Hendrick Bothmann、Thomas A. Comery、John Dunlop、Salvatore La Rosa、Iolanda Micco、Martina Pollastrini、Joanna Quinn、Renza Roncarati、Carla Scali、Michela Valacchi、Maurizio Varrone、Riccardo Zanaletti

  DOI：10.1016/j.bmc.2009.05.040

  日期：2009.7

  Alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor (alpha(7) nAChR) agonists are promising therapeutic candidates for the treatment of cognitive impairment associated with a variety of disorders including Alzheimer's disease and schizophrenia. Alpha 7 nAChRs are expressed in brain regions associated with cognitive function, regulate cholinergic neurotransmission and have been shown to be down regulated in both schizophrenia and Alzheimer's disease. Herein we report a novel, potent small molecule agonist of the alpha 7 nAChR, SEN12333/WAY-317538. This compound is a selective agonist of the alpha(7) nAChR with excellent in vitro and in vivo profiles, excellent brain penetration and oral bioavailability, and demonstrates in vivo efficacy in multiple behavioural cognition models. The SAR and biological evaluation of this series of compounds are discussed. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• 螺环2,3-二氢-7-氮杂吲哚化合物及其用途
  申请人：豪夫迈·罗氏有限公司

  公开号：CN113015526A

  公开（公告）日：2021-06-22

  本发明提供式(I)的螺环2,3‑二氢‑7‑氮杂吲哚化合物：所述式的变体的所述化合物，以及所述化合物作为HPK1(造血激酶1)抑制剂的用途。所述化合物可用于治疗HPK1依赖性疾患以及增强免疫应答。本公开还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾患的方法、用于增强免疫应答的方法以及用于制备所述螺环2,3‑二氢‑7‑氮杂吲哚化合物的方法。