bis(1-naphthylmethyl)acetamide | 125191-26-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: bis(1-naphthylmethyl)acetamide
• 英文别名: 3-Naphthalen-1-yl-2-(naphthalen-1-ylmethyl)propanamide
• CAS: 125191-26-6
• 化学式: C₂₄H₂₁NO
• 分子量: 339.437
• InChiKey: LMECNJLUGZVYTK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  605.7±44.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.189±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  bis(1-naphthylmethyl)acetamide 在 硫酸 作用下， 以 溶剂黄146 、 丙酮 为溶剂， 反应 66.0h， 生成 methyl 2-methoxy-2-[[3-naphthalen-1-yl-2-(naphthalen-1-ylmethyl)propanoyl]amino]acetate
  参考文献：
  名称：

  肾素抑制剂含有α-杂原子氨基酸作为P2残基。

  摘要：

  已经制备了一系列具有α-杂原子氨基酸作为P2取代的肾素抑制剂。描述了杂原子为氧，硫或氮的实例。在体外针对猴肾素进行测试时，许多化合物均表现出亚纳摩尔效价。当在有意识的，盐分稀少，血压正常的食蟹猴中对选定的化合物进行口服测试时，观察到低至中度的血压降低。在口服剂量为30 mg / kg时，化合物53a在给药后2.5小时最大降低了18 mmHg的血压。

  DOI：

  10.1021/jm00084a008
• 作为产物：
  描述：

  α-(1-naphthalenylmethyl)-1-naphthalenepropanoic acid 在 氯化亚砜 、 氨 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 bis(1-naphthylmethyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  肾素抑制剂含有α-杂原子氨基酸作为P2残基。

  摘要：

  已经制备了一系列具有α-杂原子氨基酸作为P2取代的肾素抑制剂。描述了杂原子为氧，硫或氮的实例。在体外针对猴肾素进行测试时，许多化合物均表现出亚纳摩尔效价。当在有意识的，盐分稀少，血压正常的食蟹猴中对选定的化合物进行口服测试时，观察到低至中度的血压降低。在口服剂量为30 mg / kg时，化合物53a在给药后2.5小时最大降低了18 mmHg的血压。

  DOI：

  10.1021/jm00084a008

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED HISTIDINE INHIBITORS OF PROTEIN FARNESYLTRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS SUBSTITUES A BASE D'HISTIDINE AGISSANT SUR LA FARNESYLTRANSFERASE PROTEINIQUE
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：WO1997026246A1

  公开（公告）日：1997-07-24

  (EN) Substituted histidine compounds of formula (I) are described as well as methods for the preparation and pharamaceutical compositions of same, which are useful as inhibitors of protein farnesyltransferase and for the treatment of proliferative diseases including cancer, restenosis, and psoriasis, and as antiviral agents. R, R1 - R6, X, Y are as given in the description.(FR) L'invention concerne des composés substitués à base d'histidine, repésentés par la formule (I), différents procédés relatifs à leur élaboration et certaines compositions pharmaceutiques renfermant les composés en question, qui sont utiles à la fois pour inhiber la farnésyltransférase protéinique et traiter des maladies à évolution chronique comme le cancer, la resténose et le psoriasis, et qui sont efficaces également en tant qu'agents anti-viraux. R, R1 - R6, X, Y sont conformes à la notation décrite dans l'invention.
• Renin inhibitors containing .alpha.-heteroatom amino acids as P2 residues
  作者：Joseph T. Repine、James S. Kaltenbronn、Annette M. Doherty、James M. Hamby、Richard J. Himmelsbach、Brian E. Kornberg、Michael D. Taylor、ELizabeth A. Lunney、Christine Humblet

  DOI：10.1021/jm00084a008

  日期：1992.3

  A series of renin inhibitors having alpha-heteroatom amino acids as P2 substitutions has been prepared. Examples where the heteroatom is oxygen, sulfur, or nitrogen are described. Many of the compounds exhibit subnanomolar potency when tested in vitro against monkey renin. When selected compounds were tested orally in conscious, salt-depleted, normotensive, Cynomolgus monkeys, low to moderate blood

  已经制备了一系列具有α-杂原子氨基酸作为P2取代的肾素抑制剂。描述了杂原子为氧，硫或氮的实例。在体外针对猴肾素进行测试时，许多化合物均表现出亚纳摩尔效价。当在有意识的，盐分稀少，血压正常的食蟹猴中对选定的化合物进行口服测试时，观察到低至中度的血压降低。在口服剂量为30 mg / kg时，化合物53a在给药后2.5小时最大降低了18 mmHg的血压。