2-(difluoromethoxy)-5-fluorobenzaldehyde | 1214326-36-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-(difluoromethoxy)-5-fluorobenzaldehyde
• CAS: 1214326-36-9
• 化学式: C₈H₅F₃O₂
• 分子量: 190.122
• InChiKey: GUZRILZWIBSBAR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(difluoromethoxy)-5-fluorobenzaldehyde 在 盐酸 、 水 、 溶剂黄146 、 4-(4,6-二甲氧基三嗪-2-基)-4-甲基吗啉盐酸盐 、 zinc(II) iodide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 methyl (7S)-2-[[2-(difluoromethoxy)-5-fluorophenyl](hydroxy)methyl]-3-[(1R,3R)-3-(methoxycarbonyl)cyclohexyl]-7-methyl-3H,6H,7H,8H,9H-imidazo[4,5-f]quinoline-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDRO-IMIDAZO QUINOLINE COMPOSITIONS AS CBP/P300 INHIBITORS
  [FR] COMPOSITIONS DE TÉTRAHYDROIMIDAZO QUINOLÉINE UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE CBP/P300

  摘要：

  本公开内容涉及CBP/p300家族溴结构域的抑制剂。这些化合物可用于治疗与CBP/p300家族溴结构域抑制相关疾病或障碍。例如，本公开内容涉及用于抑制CBP/p300家族溴结构域的化合物和组合物，治疗、预防或改善与CBP/p300家族溴结构域抑制相关的疾病或障碍的方法，以及这些化合物的合成方法。

  公开号：

  WO2019055877A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氟水杨醛 、 溴氟甲基膦酸二乙酯 在 potassium hydroxide 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 以54%的产率得到2-(difluoromethoxy)-5-fluorobenzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  BROMODOMAIN INHIBITORS FOR ANDROGEN RECEPTOR-DRIVEN CANCERS

  摘要：

  本文披露了使用CREB结合蛋白溴域抑制剂治疗某些雄激素受体阳性的癌症的方法。在某些方法中，AR阳性的癌症可能是乳腺癌，包括三阴性、激素受体阳性和HER2阳性形式。在其他方法中，AR阳性的癌症可能是前列腺癌，包括转移后的去势抵抗性前列腺癌。在某些实施例中，治疗前列腺癌的方法包括向需要的患者施用化合物（1R，3R）-3-[(7S)-2-[(R)-(5-氟-2-甲氧基苯基)(羟基)甲基]-6-(甲氧羰基)-7-甲基-3H，6H，7H，8H，9H-咪唑[4，5-f]喹啉-3-基]环己烷-1-羧酸或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  US20220088005A1

文献信息

• [EN] POLYCYCLIC AMIDES AS UBE2K MODULATORS FOR TREATING CANCER<br/>[FR] AMIDES POLYCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS D'UBE2K POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：BERG LLC

  公开号：WO2021138540A1

  公开（公告）日：2021-07-08

  Provided are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and compositions thereof, which are useful for treating conditions associated with modulation of UBE2K.

  提供的是Formula (I)的化合物及其药用盐和组合物，可用于治疗与UBE2K调节相关的疾病。
• [EN] FUSED TRICYCLIC IMIDAZOLE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE TRICYCLIQUE CONDENSÉ COMME MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU TNF
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：WO2015086526A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  A series of fused tricyclic imidazole derivatives, in particular dihydro-1H-cyclopenta[4,5]imidazo[1,2-a]pyridine derivatives, and analogues thereof, being potent modulators of human TNFα activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列融合的三环咪唑衍生物，特别是二氢-1H-环戊[4,5]咪唑[1,2-a]吡啶衍生物及其类似物，作为人类肿瘤坏死因子α活性的强力调节剂，因此在治疗和/或预防各种人类疾病方面具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经和神经退行性疾病；疼痛和痛觉障碍；心血管疾病；代谢性疾病；眼科疾病；以及肿瘤学疾病。
• [EN] POLYCYCLIC CAP-DEPENDENT ENDONUCLEASE INHIBITORS FOR TREATING OR PREVENTING INFLUENZA<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ENDONUCLÉASE DÉPENDANTE DE LA COIFFE POLYCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT OU LA PRÉVENTION DE LA GRIPPE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2022026285A1

  公开（公告）日：2022-02-03

  The present invention provides a compound of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing influenza. The compounds are cap-dependent endonuclease inhibitors.

  本发明提供了一种公式（I）的化合物，以及包含一个或多个该化合物的药物组合物，并使用该化合物治疗或预防流感的方法。该化合物是帽子依赖性内切酶抑制剂。
• INHIBITING CREB BINDING PROTEIN (CBP)
  申请人：Forma Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3998266A1

  公开（公告）日：2022-05-18

  The present disclosure is directed to inhibitors of the CBP/p300 family of bromodomains. The compounds can be useful in the treatment of disease or disorders associated with the inhibition of the CBP/p300 family of bromodomains. For instance, the disclosure is concerned with compounds and compositions for inhibition of the CBP/p300 family of bromodomains, methods of treating, preventing, or ameliorating diseases or disorders associated with the inhibition of CBP/p300 family of bromodomains, and methods of synthesis of these compounds.

  本公开涉及 CBP/p300 系列溴结构域的抑制剂。这些化合物可用于治疗与抑制 CBP/p300 家族溴结构域相关的疾病或紊乱。例如，本公开涉及用于抑制 CBP/p300 家族溴基链的化合物和组合物，治疗、预防或改善与抑制 CBP/p300 家族溴基链相关的疾病或紊乱的方法，以及合成这些化合物的方法。
• Fused tricyclic imidazole derivatives as modulators of TNF activity
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：US10087179B2

  公开（公告）日：2018-10-02

  A series of fused tricyclic imidazole derivatives, in particular dihydro-1H-cyclopenta[4,5]imidazo[1,2-a]pyridine derivatives, and analogues thereof, being potent modulators of human TNFα activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列融合三环咪唑衍生物，特别是二氢-1H-环戊并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物及其类似物，是人类 TNFα 活性的强效调节剂，因此可用于治疗和/或预防各种人类疾病，包括自身免疫和炎症性疾病、神经和神经退行性疾病、疼痛和痛觉失调、心血管疾病、代谢性疾病、眼部疾病和肿瘤疾病。