本发明公开了一种双(十八碳‑2,4‑二烯酰基)
磷脂酰
胆碱的合成方法,该方法以化合物Ⅰ为起始原料,与2,4‑
十八烷二烯酸发生缩合反应生成化合物Ⅱ;然后化合物Ⅱ与脱保护试剂反应,脱保护生成化合物Ⅲ;再与
三氯氧磷发生
磷酰化反应生成化合物Ⅳ;最后化合物Ⅳ与对
甲苯磺酰
胆碱反应在碱性条件下
水解生成终产物双(十八碳‑2,4‑二烯酰基)
磷脂酰
胆碱。合成路线如式B所示,所得化合物作为药物传递系统的载体受到广泛关注,可用于包封药物,例如抗癌剂,蛋白质和其他
生物活性物质。本发明的合成工艺原料低廉易得,合成路线简短,成本低收率高,易于工业化生产。