4-((6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methyl)morpholine | 705262-45-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 4-((6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methyl)morpholine
• 英文别名: 4-[(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methyl]morpholine
• CAS: 705262-45-9
• 化学式: C₁₂H₁₄BrN₃O
• 分子量: 296.167
• InChiKey: KADJTHAKUYKAIJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  29.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-((6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methyl)morpholine 、 1,3-二甲基吡啶-2(1H)-酮-5-频哪醇硼酸酯 在 四(三苯基膦)钯 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 以23%的产率得到1,3-dimethyl-5-[3-(morpholinomethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl]pyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDINES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
  [FR] IMIDAZOPYRIDINES SUBSTITUÉES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION COMME MÉDICAMENTS

  摘要：

  这项申请涉及取代咪唑吡啶类化合物，包括它们的组合物以及它们在治疗需要抑制溴结构域的疾病和病况中的用途。例如，该申请涉及取代咪唑吡啶类化合物及其作为溴结构域抑制剂的用途。本申请还涉及治疗或预防增生性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、皮肤疾病以及肿瘤和/或癌症等新生物的用途。

  公开号：

  WO2017066876A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲醛 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 氯化亚砜 、 水 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 4-((6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methyl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDINES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
  [FR] IMIDAZOPYRIDINES SUBSTITUÉES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION COMME MÉDICAMENTS

  摘要：

  这项申请涉及取代咪唑吡啶类化合物，包括它们的组合物以及它们在治疗需要抑制溴结构域的疾病和病况中的用途。例如，该申请涉及取代咪唑吡啶类化合物及其作为溴结构域抑制剂的用途。本申请还涉及治疗或预防增生性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、皮肤疾病以及肿瘤和/或癌症等新生物的用途。

  公开号：

  WO2017066876A1

文献信息

• [EN] 2,3-DISUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUNDS AS TGF-BETA INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIDINE 2,3-DISUBSTITUÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE TGF-BÊTA ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：RIGEL PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015157093A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The invention described herein comprises compounds of formula (IV) and a method of treating cancer comprising administering to a subject having cancer one of the compounds in conjunction with another therapeutic treatment of cancer. The compounds (IV) inhibit signaling by a member of the TGF-β superfamily such as Nodal or Activin.

  本发明涉及的化合物包括公式（IV）的化合物，以及一种治疗癌症的方法，包括向患有癌症的受试者施用其中一种化合物，结合另一种癌症治疗方法。这些化合物（IV）抑制TGF-β超家族成员如Nodal或Activin的信号传导。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AS PHARMACEUTICAL AGENTS<br/>[FR] DERIVES PYRAZOLO CONDENSES
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2004050659A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The current invention relates to compounds of the formula:(Ia) and the pharmaceutically acceptable salts thereof and their use as TGF-beta signal transduction inhibitors for treating cancer and other diseases in a patient in need thereof by administration of said compounds.

  目前的发明涉及以下式(Ia)的化合物及其药用盐，以及它们作为TGF-beta信号传导抑制剂用于治疗患有癌症和其他疾病的患者的用途，通过给予这些化合物进行治疗。
• Novel compounds as pharmaceutical agents
  申请人：Beight Wade Douglas

  公开号：US20060058295A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  The current invention relates to compounds of the formula: (Ia) and the pharmaceutically acceptable salts thereof and their use as TGF-beta signal transduction inhibitors for treating cancer and other diseases in a patient in need thereof by administration of said compounds.

  本发明涉及以下化合物的公式：（Ia），以及其药学上可接受的盐，并通过给予该化合物的途径将其用作TGF-beta信号转导抑制剂，以治疗患有癌症和其他疾病的患者。
• Compounds as pharmaceutical agents
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07405299B2

  公开（公告）日：2008-07-29

  The current invention relates to compounds of the formula: (Ia) and the pharmaceutically acceptable salts thereof and their use as TGF-beta signal transduction inhibitors for treating cancer and other diseases in a patient in need thereof by administration of said compounds.

  本发明涉及公式（Ia）的化合物及其药学上可接受的盐，并且通过给患者使用这些化合物，作为TGF-beta信号转导抑制剂来治疗癌症和其他疾病。
• GDF-8 Inhibitors
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20140107073A1

  公开（公告）日：2014-04-17

  Described are GCF-8 inhibitors of the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein n, R 1 , R 2 , R 5 , R 6 , X and Z are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for inhibiting GDF-8 in a cell and methods for treating a patient suffering from a disease or disorder, wherein the patient would therapeutically benefit from an increase in mass or strength of muscle tissue.

  本文描述了式（I）的GCF-8抑制剂及其药学上可接受的盐，其中n、R1、R2、R5、R6、X和Z在此定义。还提供了包含这些化合物的制药组合物。这些化合物和组合物在抑制细胞中的GDF-8和治疗患有疾病或障碍的患者的方法中有用，其中患者从增加肌肉组织的质量或力量中获得治疗上的益处。