(S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido [3,4-b]indole (S)-2-acetamido-3-phenylpropanoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido [3,4-b]indole (S)-2-acetamido-3-phenylpropanoate
• 英文别名: (2S)-2-acetamido-3-phenylpropanoic acid;(1S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole
• 化学式: C₁₁H₁₃NO₃*C₁₈H₁₇ClN₂O
• 分子量: 520.028
• InChiKey: DVYLSYJOVXMZEY-AKTVYDGUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.88
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido [3,4-b]indole (S)-2-acetamido-3-phenylpropanoate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (1S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBOLINE DERIVATIVES USEFUL IN THE INHIBITION OF ANGIOGENESIS
  [FR] DERIVES DE CARBOLINE UTILES DANS L'INHIBITION DE L'ANGIOGENESE

  摘要：

  根据本发明，已经鉴定出抑制VEGF转录后表达的化合物，并提供了其使用方法。在本发明的一个方面，提供了用于抑制VEGF产生、抑制血管生成和/或治疗癌症、糖尿病视网膜病变或渗出性黄斑变性的化合物。在本发明的另一个方面，提供了使用本发明化合物抑制VEGF产生、抑制血管生成和/或治疗癌症、糖尿病视网膜病变或渗出性黄斑变性的方法。

  公开号：

  WO2005089764A1
• 作为产物：
  描述：

  6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-β-carboline 、 N-乙酰-L-苯丙氨酸 以 乙醇 为溶剂， 生成 (S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido [3,4-b]indole (S)-2-acetamido-3-phenylpropanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBOLINE DERIVATIVES USEFUL IN THE INHIBITION OF ANGIOGENESIS
  [FR] DERIVES DE CARBOLINE UTILES DANS L'INHIBITION DE L'ANGIOGENESE

  摘要：

  根据本发明，已经鉴定出抑制VEGF转录后表达的化合物，并提供了其使用方法。在本发明的一个方面，提供了用于抑制VEGF产生、抑制血管生成和/或治疗癌症、糖尿病视网膜病变或渗出性黄斑变性的化合物。在本发明的另一个方面，提供了使用本发明化合物抑制VEGF产生、抑制血管生成和/或治疗癌症、糖尿病视网膜病变或渗出性黄斑变性的方法。

  公开号：

  WO2005089764A1

文献信息

• [EN] CARBOLINE DERIVATIVES USEFUL IN THE INHIBITION OF ANGIOGENESIS<br/>[FR] DERIVES DE CARBOLINE UTILES DANS L'INHIBITION DE L'ANGIOGENESE
  申请人：PTC THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2005089764A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  In accordance with the present invention, compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the inhibition of angiogenesis, and/or in the treatment of cancer, diabetic retinopathy or exudative macular degeneration are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the inhibition of angiogenesis, and/or the treatment of cancer, diabetic retinopathy or exudative macular degeneration using the compounds of the invention.

  根据本发明，已经鉴定出抑制VEGF转录后表达的化合物，并提供了其使用方法。在本发明的一个方面，提供了用于抑制VEGF产生、抑制血管生成和/或治疗癌症、糖尿病视网膜病变或渗出性黄斑变性的化合物。在本发明的另一个方面，提供了使用本发明化合物抑制VEGF产生、抑制血管生成和/或治疗癌症、糖尿病视网膜病变或渗出性黄斑变性的方法。
• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED TETRAHYDRO BETA-CARBOLINES<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE TÉTRAHYDRO BÊTA-CARBOLINES SUBSTITUÉES
  申请人：PTC THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2010138644A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  Provided herein are improved processes for the synthesis of substituted tetrahydro beta-carboline derivatives. In particular, provided herein are improved processes useful for the preparation of (S)-4-chlorophenyl 6-chloro- 1 -(4-methoxyphenyl)-3,4-dihydro- 1 H-pyrido [3,4-b]indole-2(9H)-carboxylate. Formula (I)

  本文提供了改进的合成取代四氢β-咔啉衍生物的过程。特别是，本文提供了用于制备(S)-4-氯苯基6-氯-1-(4-甲氧基苯基)-3,4-二氢-1H-吡啶[3,4-b]吲哚-2(9H)-羧酸酯的改进过程。公式(I)