3-((3,4-dimethoxyphenyl)imino)indolin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3-((3,4-dimethoxyphenyl)imino)indolin-2-one
• 英文别名: 3-(3,4-dimethoxyphenyl)imino-1H-indol-2-one
• 化学式: C₁₆H₁₄N₂O₃
• 分子量: 282.299
• InChiKey: GYJXBDCTRXSCPF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  59.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯甲酰腈 、 3-((3,4-dimethoxyphenyl)imino)indolin-2-one 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以83%的产率得到3‐((3,4‐dimethoxyphenyl)amino)‐2‐oxoindoline‐3‐carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  通过氰化苯甲酰氰的无催化剂直接合成3-氰基-3-芳基氨基-2-氧吲哚

  摘要：

  描述了在室温下在无催化剂条件下用苯甲酰基氰化物将3-（芳基）吲哚-2-酮进行有效的氢氰化反应以合成3-氰基-3-芳基氨基-2-氧吲哚的过程。该方案得益于低毒性，廉价且易于处理的氰化剂，无催化剂，无添加剂，条件温和，底物耐受性好以及后处理程序简单的优点。该反应成功地为结构上多样化的3,3-二取代的羟吲哚提供了替代方法。

  DOI：

  10.1002/jhet.3809
• 作为产物：
  描述：

  靛红 、 3,4-二甲氧基苯胺 在 montmorillonite (MMT-K₁₀) 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 0.1h， 以66%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  基于吲哚啉酮骨架的富含亮氨酸的重复激酶2（LRRK2）抑制剂：潜在的促神经原性药物

  摘要：

  富含亮氨酸的重复激酶2（LRRK2）是帕金森氏病（PD）治疗中最受欢迎的靶标之一。此外，它最近已经描述了其在调节Wnt信号传导中的作用，因此，它可能与成人神经发生有关。这一新假设可能首先通过抑制LRRK2的益处，其次通过促进成年神经发生而产生双重疾病改良剂。在这里，我们报告的设计，合成，生物学评估，合成孔径雷达和潜在的结合模式的LRRK2抑制剂及其在成年小鼠心室-室下区分离的神经前体细胞中的初步神经源性作用。这些结果为LRRK2抑制剂作为神经再生剂的使用开辟了新的治疗前景。此外，这里制备的吲哚啉酮衍生物是LRRK2激酶活性的抑制剂，

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2017.06.060

文献信息

• Leucine rich repeat kinase 2 (LRRK2) inhibitors based on indolinone scaffold: Potential pro-neurogenic agents
  作者：Irene G. Salado、Josefa Zaldivar-Diez、Víctor Sebastián-Pérez、Lingling Li、Larissa Geiger、Silvia González、Nuria E. Campillo、Carmen Gil、Aixa V. Morales、Daniel I. Perez、Ana Martinez

  DOI：10.1016/j.ejmech.2017.06.060

  日期：2017.9

  design, synthesis, biological evaluation, SAR and potential binding mode of indoline-like LRRK2 inhibitors and their preliminary neurogenic effect in neural precursor cells isolated from adult mice ventricular-subventricular zone. These results open new therapeutic horizons for the use of LRRK2 inhibitors as neuroregenerative agents. Moreover, the indolinone derivatives here prepared, inhibitors of the

  富含亮氨酸的重复激酶2（LRRK2）是帕金森氏病（PD）治疗中最受欢迎的靶标之一。此外，它最近已经描述了其在调节Wnt信号传导中的作用，因此，它可能与成人神经发生有关。这一新假设可能首先通过抑制LRRK2的益处，其次通过促进成年神经发生而产生双重疾病改良剂。在这里，我们报告的设计，合成，生物学评估，合成孔径雷达和潜在的结合模式的LRRK2抑制剂及其在成年小鼠心室-室下区分离的神经前体细胞中的初步神经源性作用。这些结果为LRRK2抑制剂作为神经再生剂的使用开辟了新的治疗前景。此外，这里制备的吲哚啉酮衍生物是LRRK2激酶活性的抑制剂，
• Catalyst‐free straightforward synthesis of 3‐cyano‐3‐arylamino‐2‐oxindoles through hydrocyanation with benzoyl cyanide
  作者：Xiao Chen、Zheng Li

  DOI：10.1002/jhet.3809

  日期：2020.2

  The effective hydrocyanation of 3‐(arylimino)indolin‐2‐ones with benzoyl cyanide under catalyst‐free condition at room temperature to synthesize 3‐cyano‐3‐arylamino‐2‐oxindoles is described. This protocol benefits from low toxicity, inexpensive, and easy‐to‐handle cyanating agent, no catalysts, no additives, mild conditions, good substrate tolerance, and simple work‐up procedure. This reaction successfully

  描述了在室温下在无催化剂条件下用苯甲酰基氰化物将3-（芳基）吲哚-2-酮进行有效的氢氰化反应以合成3-氰基-3-芳基氨基-2-氧吲哚的过程。该方案得益于低毒性，廉价且易于处理的氰化剂，无催化剂，无添加剂，条件温和，底物耐受性好以及后处理程序简单的优点。该反应成功地为结构上多样化的3,3-二取代的羟吲哚提供了替代方法。