N-[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]benzene-1,4-diamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: N-[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]benzene-1,4-diamine
• 英文别名: N-(4-aminophenyl)-4-(pyridin-3-yl)-2-pyrimidine-amine；N-(4-aminophenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidine-amine；N1-(4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl)benzene-1,4-diamine；4-N-(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)benzene-1,4-diamine
• 化学式: C₁₅H₁₃N₅
• 分子量: 263.302
• InChiKey: PIBQBVVEKOXUHV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  76.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]benzene-1,4-diamine 在 吡啶 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 3-氨基-N-(4-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF C-JUN-N-TERMINAL KINASE (JNK)
  [FR] INHIBITEURS DE LA KINASE C-JUN-N-TERMINALE (JNK)

  摘要：

  本发明提供了根据式（I）的新化合物：其中环A、环B、X、L1、L2、RA、RC、RD、RE、m、n和p如本文所定义。本发明的化合物可用于预防和治疗与激酶活性相关的各种人类疾病，例如增殖性疾病、神经退行性疾病、代谢紊乱、炎症性疾病和心血管疾病。

  公开号：

  WO2013074986A1
• 作为产物：
  描述：

  特定基氨基甲酸脂酶 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 potassium carbonate 、 三氟乙酸 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 二氯甲烷 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 N-[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]benzene-1,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF C-JUN-N-TERMINAL KINASE (JNK)
  [FR] INHIBITEURS DE LA KINASE C-JUN-N-TERMINALE (JNK)

  摘要：

  本发明提供了根据式（I）的新化合物：其中环A、环B、X、L1、L2、RA、RC、RD、RE、m、n和p如本文所定义。本发明的化合物可用于预防和治疗与激酶活性相关的各种人类疾病，例如增殖性疾病、神经退行性疾病、代谢紊乱、炎症性疾病和心血管疾病。

  公开号：

  WO2013074986A1

文献信息

• [EN] N-PHENYL-2-PYRIMIDINE-AMINE DERIVATIVES AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] DERIVES DE N-PHENYL-2-PYRIMIDINE-AMINE ET PROCEDE DE PREPARATION DE CEUX-CI
  申请人：IL YANG PHARM CO LTD

  公开号：WO2004099186A1

  公开（公告）日：2004-11-18

  The present invention relates to an N-phenyl-2-pyrimidine-amine derivative showing a superior effect on tumor, lung cancer, gastric cancer, etc. of warm-blooded animals and its salt. The present invention also relates to a process for preparing the compound and a pharmaceutical composition for the prevention and treatment of such diseases as tumor, lung cancer, gastric cancer, etc., which comprises the compound as an active ingredient.

  本发明涉及一种对温血动物的肿瘤、肺癌、胃癌等具有优越效果的N-苯基-2-嘧啶胺衍生物及其盐。本发明还涉及一种制备该化合物的方法和一种药物组合物，用于预防和治疗肿瘤、肺癌、胃癌等疾病，其包括该化合物作为活性成分。
• [EN] N-PHENYL-2-PYRIMIDINE-AMINE DERIVATIVES AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] DERIVES DE N-PHENYL-2-PYRIMIDINE-AMINE ET PROCEDE D'ELABORATION CORRESPONDANT
  申请人：IL YANG PHARM CO LTD

  公开号：WO2004099187A1

  公开（公告）日：2004-11-18

  The present invention relates to an N-Phenyl-2-pyrimidine-aminine derivative showing a superior effect on lung cancer, gastric cancer, colon cancer, pancreatic cancer, hepatoma, prostatic cancer, breast cancer, chronic or accute leukemia, hematologic malignancy, encephalophyma, bladder cancer, rectal cancer or cervical cancer, etc. of warm blooded animals and its salt. The present invention also relates to a process for preparing the compound, and to a pharmaceutical composition for the treatment of the above various disease, which comprises an effective amount of the compound as an active ingredient together with pharmaceutically acceptable inert carriers.

  本发明涉及一种对暖血动物的肺癌、胃癌、结肠癌、胰腺癌、肝癌、前列腺癌、乳腺癌、慢性或急性白血病、血液恶性肿瘤、脑瘤、膀胱癌、直肠癌或宫颈癌等表现出优越效果的N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物及其盐。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，以及一种用于治疗上述各种疾病的药物组合物，其包括作为活性成分的该化合物的有效量，以及药学上可接受的惰性载体。
• N-phenyl-2-pyrimidine-amine derivatives and process for the preparation thereof
  申请人：IL YANG PHARM. CO., LTD.

  公开号：US20040248918A1

  公开（公告）日：2004-12-09

  The present invention relates to an N-phenyl-2-pyrimidine-amine derivative showing a superior effect on lung cancer, gastric cancer, colon cancer, pancreatic cancer, hepatoma, prostatic cancer, breast cancer, chronic or acute leukemia, hematologic malignancy, encephalophyma, bladder cancer, rectal cancer, or cervical cancer, etc. of warm-blooded animals and its salt. The present invention also relates to a process for preparing the compound, and to a pharmaceutical composition for the treatment of the above various diseases, which comprises an effective amount of the compound as an active ingredient together with pharmaceutically acceptable inert carriers.

  本发明涉及一种对温血动物的肺癌、胃癌、结肠癌、胰腺癌、肝癌、前列腺癌、乳腺癌、慢性或急性白血病、血液恶性肿瘤、脑膨出、膀胱癌、直肠癌或宫颈癌等表现出优越效果的N-苯基-2-嘧啶胺衍生物及其盐。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，以及一种用于治疗上述各种疾病的药物组合物，其中包括作为活性成分的该化合物的有效量，以及药用可接受的惰性载体。
• Pyrimidine Derivatives
  申请人：Klebl Bert

  公开号：US20080187575A1

  公开（公告）日：2008-08-07

  The present invention relates to pyrimidine derivatives, methods for their synthesis, and the use of said pyrimidine derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of cell proliferation disorders, cancer, leukemia, erectile dysfunction, cardiovascular diseases and disorders, inflammatory diseases, transplant rejection, immunological diseases, neuroimmunological diseases, autoimmune diseases, infective diseases including opportunistic infections, prion diseases and/or neuro-degeneration. Furthermore, the present invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one pyrimidine derivative and/or pharmaceutically acceptable salts thereof as an active ingredient together with at least one pharmaceutically acceptable carrier, excipient or diluents as well as to methods for prophylaxis and/or treatment of the above-mentioned diseases and disorders.

  本发明涉及嘧啶衍生物，其合成方法，以及所述嘧啶衍生物作为药用活性剂的用途，特别是用于预防和/或治疗细胞增殖紊乱、癌症、白血病、勃起功能障碍、心血管疾病和紊乱、炎症性疾病、移植排斥、免疫性疾病、神经免疫性疾病、自身免疫性疾病、感染性疾病包括机会性感染、朊病和/或神经退行性疾病。此外，本发明涉及含有至少一种嘧啶衍生物和/或其药用可接受盐作为活性成分的药物组合物，以及用于预防和/或治疗上述疾病和紊乱的方法。
• Synthesis of 4,4′-Oxydibenzoic Acid Amides and Sulfonamides Containing 2-Arylaminopyrimidine Moieties
  作者：Zh. V. Ignatovich、A. L. Ermolinskaya、V. G. Petushok、Ya. M. Katok、E. V. Koroleva

  DOI：10.1134/s1070428020120076

  日期：2020.12