JNK-IN-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: JNK-IN-7
• 英文别名: (E)-3-(4-(dimethylamino)but-2-enamido)-N-(4-((4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)benzamide；3-[4-(dimethylamino)but-2-enoylamino]-N-[4-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide
• 化学式: C₂₈H₂₇N₇O₂
• 分子量: 493.568
• InChiKey: RADRIIWGHYFWPP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  特定基氨基甲酸脂酶 在 吡啶 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 tin(ll) chloride 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 10.17h， 生成 JNK-IN-7
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF C-JUN-N-TERMINAL KINASE (JNK)
  [FR] INHIBITEURS DE LA KINASE C-JUN-N-TERMINALE (JNK)

  摘要：

  本发明提供了根据式（I）的新化合物：其中环A、环B、X、L1、L2、RA、RC、RD、RE、m、n和p如本文所定义。本发明的化合物可用于预防和治疗与激酶活性相关的各种人类疾病，例如增殖性疾病、神经退行性疾病、代谢紊乱、炎症性疾病和心血管疾病。

  公开号：

  WO2013074986A1

文献信息

• COMPOUNDS, COMPOSITIONS, METHODS, AND USES FOR TREATING LEPTIN RESISTANCE, OBESITY, DIABETES MELLITUS AND METABOLIC SYNDROME
  申请人：Hurt Clarence

  公开号：US20210324031A1

  公开（公告）日：2021-10-21

  Novel leptin and leptin-fusion protein-small molecule drug conjugates are disclosed, where conjugation takes place through the use of cleavable and non-cleavable linkers. The small molecules chemically linked to the protein carrier are imported into the specific leptin-responsive target tissue or cell through receptor-mediated endocytosis and released from the carrier protein through enzymatic cleavage of the linker-drug moiety or through lysosomal degradation of the carrier protein. Free drug then act to modify leptin receptor-triggered biochemical pathways that are altered in conditions of leptin-resistance. Drug will correct altered pathway allowing resensitization of receptor signaling. This can greatly aid in the resolution of pathologies either initiated at the onset of leptin resistance or exacerbated by it.