azidocillin | 28357-46-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: azidocillin
• 英文别名: 6β-((Ξ)-2-azido-2-phenyl-acetylamino)-penicillanic acid；α-Azido-benzyl-penicillin；((Ξ)-azido-phenyl-methyl)-penicillin；(2S,5R,6R)-6-[(2-azido-2-phenylacetyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
• CAS: 28357-46-2
• 化学式: C₁₆H₁₇N₅O₄S
• 分子量: 375.408
• InChiKey: ODFHGIPNGIAMDK-UWFZAAFLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  126
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-azido-2-phenylacetic acid 在 氯化亚砜 、 碳酸氢钠 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 azidocillin
  参考文献：
  名称：

  EKSTROEM; GOMEZ REVILLA; MOLLBERG, Acta Chemica Scandinavica (1947), 1965, vol. 19, p. 281 - 299

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Bis-esters of alkanediols, pharmaceutical compositions thereof and intermediates therefor
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0059046A1

  公开（公告）日：1982-09-01

  6-Acylaminopenicillancyloxymethyl esters and 1-(6-acyl- aminopenicillanoyloxy)ethyl esters of 2-beta-acetoxymethyl-2- alpha-methyl-(5R)penam-3-alpha-carboxylic acid 1,1-dioxide are useful as antibacterial agents. The 6-aminopenicillanoyloxymethyl ester, the 1-(6-aminopenicillanoyloxy)ethyl ester and certain other mono-substituted methyl and ethyl esters of 2-beta-acetoxymethyl-2-alpha-methyl-(5R)penam-3-alpha- carboxylic acid 1,1-dioxide are useful intermediates to the aforesaid antibacterial agents.

  2-beta-acetoxymethyl-2-α-methyl-(5R)penam-3-α-carboxylic acid 1,1-dioxide 的 6-酰氨基青霉烷氧基甲酯和 1-(6-酰氨基青霉烷氧基)乙酯可用作抗菌剂。 2-beta-acetoxymethyl-2-α-methyl-(5R)penam-3-α-carboxylic acid 1,1-dioxide 的 6-氨基青霉烷氧基甲酯、1-(6-氨基青霉烷氧基)乙酯和某些其他单取代甲基和乙酯是上述抗菌剂的有用中间体。
• 1,1-Alkanediol dicarboxylate linked antibacterial agents
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0083484A1

  公开（公告）日：1983-07-13

  Useful antibacterial agents in which a penicillin and/or a beta-lactamase inhibitor are linked via 1,1-alkanediol dicarboxylates are of the formula where A is the residue of certain dicarboxyic acids, R3 is H or (C1-C3)alkyl, n is zero or 1 such that when n is zero R is P or B and R1 'is the residue of certain esters, H or a salt thereof; and when n is 1, one of R and R1 is P and the other is B, and P is where R2 is H or certain acyl groups, and B is the residue of a beta-lactamase inhibiting carboxylic acid; a method for their use, pharmaceutical compositions thereof and intermediates useful in their production.

  通过 1,1-烷二醇二羧酸盐连接青霉素和/或 β-内酰胺酶抑制剂的有用抗菌剂的结构式为 其中 A 是某些二羧酸的残基，R3 是 H 或 (C1-C3)烷基，n 是零或 1，当 n 为零时，R 是 P 或 B，R1 '是某些酯的残基、H 或其盐；当 n 为 1 时，R 和 R1 中的一个是 P，另一个是 B，且 P 是 其中 R2 是 H 或某些酰基，B 是抑制 beta-内酰胺酶的羧酸的残基；它们的使用方法、它们的药物组合物和生产它们的中间体。
• [EN] APPLICATION OF FSO2N3 IN PREPARATION OF AZIDE<br/>[FR] UTILISATION DE FSO2N3 DANS LA PRÉPARATION D'AZIDE<br/>[ZH] FSO 2N 3在制备叠氮化合物中的应用
  申请人：SHANGHAI INSITITUTE OF ORGANIC CHEMISTRY CHINESE ACAD OF SCIENCES

  公开号：WO2019238057A1

  公开（公告）日：2019-12-19

  一种FSO2N3在制备叠氮化合物中的应用，使用FSO2N3进行重氮转移反应(diazo transfer)，可从一级胺基化合物(包括一级烷基胺类化合物(R-NH2)，(杂)芳基胺类化合物(Ar-NH2)或磺酰胺类化合物(RSO2NH2))快速、安全、高收率地制备对应的叠氮化合物(R-N3，Ar-N3或RSO2N3)；且操作简单、高效。
• Process and intermediates for production of 1,1-dioxopenicillanoyloxymethyl 6-(2-amino-2-phenylacetamido)penicillanates
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0061274B1

  公开（公告）日：1985-11-21
• 6-Aminoalkylpenicillanic acid 1,1-dioxides and derivatives as beta-lactamase inhibitors
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0084925B1

  公开（公告）日：1986-04-09