2-(2-bromo-5-fluorophenoxy)ethanol | 1073318-98-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-(2-bromo-5-fluorophenoxy)ethanol
• CAS: 1073318-98-5
• 化学式: C₈H₈BrFO₂
• 分子量: 235.053
• InChiKey: RKSHMOHVDMVXAJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-bromo-5-fluorophenoxy)ethanol 在 四溴化碳 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以79%的产率得到1-brom-2-(2-bromoethoxy)-4-fluorobenzene
  参考文献：
  名称：

  4,5-二氢吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的螺环衍生 物、其制备方法以及应用

  摘要：

  本发明涉及一种通式(I)所示4,5-二氢吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的螺环衍生物、其制备方法以及应用，通式(I)化合物中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

  公开号：

  CN104395312B
• 作为产物：
  描述：

  碳酸乙烯酯 、 2-溴-5-氟苯酚 在 吡唑 作用下， 反应 5.0h， 生成 2-(2-bromo-5-fluorophenoxy)ethanol
  参考文献：
  名称：

  WO2008/128335

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Sequential alcohol oxidation/putative homo Claisen–Tishchenko-type reaction to give esters: a key process in accessing novel biologically active lactone macrocycles
  作者：Hugo Viana、Elisabete P. Carreiro、Albertino Goth、Patrícia Bacalhau、Ana Teresa Caldeira、Maria do Rosário Martins、Anthony Joseph Burke

  DOI：10.1039/c6ra07547a

  日期：——

  Claisen–Tishchenko-type reaction. Using this efficient methodology, we synthesized a family of novel diether-esters in very good yields; some of these molecules were subsequently tested against both acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BuChE). In addition, we also disclose a new synthetic strategy for the synthesis of lactam macrocycles with potential biological activity. This methodology included

  我们报告了一种有效的方法，用于使用氯铬酸吡啶鎓（PCC）将伯醇直接氧化酯化为二醚酯。进行了大量研究以探究反应机理，同时优化反应条件。该反应可以用1当量的PCC和1当量的BF 3 ·OEt 2进行。根据文献先例表明反应可能通过以下途径进行依次将醇氧化为醛，然后推定的Cr或硼催化了Claisen-Tishchenko型反应。使用这种有效的方法，我们以非常高的收率合成了一系列新型的二醚酯。随后测试了其中一些分子对乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）的抵抗力。此外，我们还公开了具有潜在生物活性的内酰胺大环化合物合成的新合成策略。该方法包括酯底物的区域选择性硼化和随后的Suzuki-Miyaura偶联，以获得所需的内酰胺​​大环。
• Macrocyclic Ghrelin Receptor Antagonists and Inverse Agonists and Methods of Using the Same
  申请人：Hoveyda Hamid R.

  公开号：US20110105389A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  The present invention provides novel conformationally-defined macrocyclic compounds that have been demonstrated to be selective modulators of the ghrelin receptor (GRLN, growth hormone secretagogue receptor, GHS-R1a and subtypes, isoforms and/or variants thereof). Methods of synthesizing the novel compounds are also described herein. These compounds are useful as antagonists or inverse agonists of the ghrelin receptor and as medicaments for treatment and prevention of a range of medical conditions including, but not limited to, metabolic and/or endocrine disorders, obesity and obesity-associated disorders, appetite or eating disorders, addictive disorders, cardiovascular disorders, gastrointestinal disorders, genetic disorders, hyperproliferative disorders, central nervous system disorders and inflammatory disorders.

  本发明提供了新型构象定义的大环化合物，已被证明是生长激素分泌素受体（GRLN，生长激素分泌素受体，GHS-R1a及其亚型、异构体和/或变种）的选择性调节剂。本文还描述了合成这些新型化合物的方法。这些化合物可用作生长激素分泌素受体的拮抗剂或逆向激动剂，以及用于治疗和预防一系列医学疾病，包括但不限于代谢和/或内分泌紊乱、肥胖和与肥胖相关的疾病、食欲或进食紊乱、成瘾紊乱、心血管疾病、胃肠道疾病、遗传疾病、过度增殖性疾病、中枢神经系统疾病和炎症性疾病。
• [EN] SPIROCYCLIC DERIVATIVE OF 4,5-DIHYDROPYRAZOLO[3,4-C]PYRIDINE-2-ONE, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ SPIROCYCLIQUE DE 4,5-DIHYDROPYRAZOLO[3,4-C]PYRIDINE-2-ONE ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET D'UTILISATION ASSOCIÉ
  申请人：SICHUAN HAISCO PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2014202027A1

  公开（公告）日：2014-12-24

  本发明涉及一种通式(I)所示4,5-二氢吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的螺环衍生物、其制备方法以及应用，通式(I)化合物中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
• Discovery of potent and liver-selective stearoyl-CoA desaturase (SCD) inhibitors in an acyclic linker series
  作者：Nicolas Lachance、Sébastien Guiral、Zheng Huang、Jean-Philippe Leclerc、Chun Sing Li、Renata M. Oballa、Yeeman K. Ramtohul、Hao Wang、Jin Wu、Lei Zhang

  DOI：10.1016/j.bmcl.2011.10.070

  日期：2012.1

  Elevated levels of stearoyl-CoA desaturase (SCD) activity have been implicated in metabolic disorders such as obesity and type II diabetes. To circumvent skin and eye adverse events observed in rodents with systemically-distributed inhibitors, our research efforts have been focused on the search for new liver-targeting compounds. This work has led to the discovery of novel, potent and liver-selective acyclic linker SCD inhibitors. These compounds possess suitable cellular activity and pharmacokinetic properties to inhibit liver SCD activity in a mouse pharmacodynamic model. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• NOVEL HETEROAROMATIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF STEAROYL-COENZYME A DELTA-9 DESATURASE
  申请人：Merck Frosst Canada Ltd.

  公开号：EP2148878A1

  公开（公告）日：2010-02-03