作者:K. Beheshti-Maal、T. Khazaeili、N. Asakere、F. Mousavi、A.R. Massah
DOI:10.2174/1570178614666170707152357
日期:2018.1.10
by the acetylation of p-anisidine with acetic anhydride under solvent-free conditions. Then the product was sulfonated with chlorosulfonic acid. The synthesized sulfonylchloride was reacted with different amines under solvent-free conditions and sulfonamide-amides (3a-j) were obtained in high yield. The products were hydrolysed to the corresponding sulfonamide-amines (4a-j) in acidic conditions. Finally
背景:磺酰胺衍生物属于药物分子的最重要结构类别。该官能团构成最大类的抗菌剂。具有磺酰胺结构的抗菌剂,例如磺胺嘧啶已经在治疗上使用了数十年。已批准的具有磺酰胺结构的药物已在许多药理学和医学应用中广泛使用。关于磺酰胺的文献强调了通过与其他药理学上有趣的支架偶联来增强药物特性的分子杂交方法。 方法:在无溶剂条件下,通过对乙氧基苯胺与乙酸酐的乙酰化反应,制备N-(4-甲氧基苯基)乙酰胺,开始合成。然后将产物用氯磺酸磺化。在无溶剂条件下,将合成的磺酰氯与不同的胺反应,从而以高收率获得磺酰胺-酰胺(3a-j)。在酸性条件下将产物水解为相应的磺酰胺-胺(4a-j)。最后,在乙酸存在下,在乙醇中将胺基转化为亚胺基。已经评估了合成的磺酰胺-胺(4a-j)的体外抗菌活性,对两个spp。革兰氏阳性致病菌和3 spp。革兰氏阴性细菌。 结果:在温和的条件下,从对茴香胺开始以高收率合成了一系列新型的磺酰胺基亚胺,并