6-(methyldithio)hexanoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: 6-(methyldithio)hexanoic acid
• 英文别名: 6-methyldisulfanyl-hexanoic acid；6-Methyldisulfanyl-hexansaeure；6-(Methyldithio)hexanoic acid；6-(methyldisulfanyl)hexanoic acid
• 化学式: C₇H₁₄O₂S₂
• 分子量: 194.319
• InChiKey: KEVODSYAEJCDGJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  87.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(methyldithio)hexanoic acid 在 4-二甲氨基吡啶 、 乙二胺四乙酸 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 1,4-二巯基-2,3-丁二醇 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 aq. phosphate buffer 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  CYTOTOXIC AGENTS COMPRISING NEW ANSAMITOCIN DERIVATIVES

  摘要：

  披露了带有连接基团的新型安沙米托辛衍生物。还披露了合成这些新型安沙米托辛衍生物的方法以及它们与细胞结合剂的连接方法。安沙米托辛衍生物-细胞结合剂偶联物作为治疗剂非常有用，它们能特异性地传递到目标细胞并具有细胞毒性。与先前描述的药物相比，这些偶联物在动物肿瘤模型中显示出显著提高的治疗效果。

  公开号：

  US20160058882A1
• 作为产物：
  描述：

  甲基硫代磺酸甲酯 、 6-巯基己酸 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以73.5%的产率得到6-(methyldithio)hexanoic acid
  参考文献：
  名称：

  CYTOTOXIC AGENTS COMPRISING NEW ANSAMITOCIN DERIVATIVES

  摘要：

  披露了带有连接基团的新型安沙米托辛衍生物。还披露了合成这些新型安沙米托辛衍生物的方法以及它们与细胞结合剂的连接方法。安沙米托辛衍生物-细胞结合剂偶联物作为治疗剂非常有用，它们能特异性地传递到目标细胞并具有细胞毒性。与先前描述的药物相比，这些偶联物在动物肿瘤模型中显示出显著提高的治疗效果。

  公开号：

  US20160058882A1

文献信息

• [EN] ANTI-CTLA4 CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTI-CTLA4
  申请人：ASCENDIS PHARMA ONCOLOGY DIV A/S

  公开号：WO2020254611A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  The present invention relates to an anti-CTLA4 conjugate or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein said conjugate comprises a plurality of anti-CTLA4 moieties -D covalently conjugated via at least one moiety -L1-L2 - to a polymeric moiety Z, wherein -L1 - is covalently and reversibly conjugated to -D and -L2 - is covalently conjugated to Z and wherein -L1- is a linker moiety and -L2- is a chemical bond or a spacer moiety; and related aspects.

  本发明涉及一种抗CTLA4结合物或其药学上可接受的盐，其中所述结合物包括多个抗CTLA4基团-D，通过至少一个基团-L1-L2共价结合到聚合物基团Z上，其中-L1-与-D共价和可逆地结合，-L2-与Z共价结合，且-L1-是连接基团，-L2-是化学键或间隔基团；以及相关方面。
• [EN] ANTI-CTLA4 COMPOUNDS WITH LOCALIZED PD PROPERTIES<br/>[FR] COMPOSÉS ANTI-CTLA4 À PROPRIÉTÉS PD LOCALISÉES
  申请人：ASCENDIS PHARMA ONCOLOGY DIV A/S

  公开号：WO2020254607A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  The present invention relates to a water-insoluble controlled-release anti-CTLA4 compound for use in the treatment of a cell-proliferation disorder, wherein the compound is administered by intra-tissue administration and wherein such intra-tissue administration induces local anti-CTLA4-induced T cell activation; and related aspects.

  本发明涉及一种水不溶性控释抗CTLA4化合物，用于治疗细胞增殖紊乱，其中该化合物通过组织内给药进行给予，该组织内给药诱导局部抗CTLA4诱导的T细胞激活；以及相关方面。
• Cytotoxic agents comprising new ansamitocin derivatives
  申请人：Chari Ravi V. J.

  公开号：US09090629B2

  公开（公告）日：2015-07-28

  New ansamitocin derivatives bearing a linking group are disclosed. Also disclosed are methods for the synthesis of these new ansamitocin derivatives and methods for their linkage to cell-binding agents. The ansamitocin derivative-cell-binding agent conjugates are useful as therapeutic agents, which are delivered specifically to target cells and are cytotoxic. These conjugates display vastly improved therapeutic efficacy in animal tumor models compared to the previously described agents.

  本文披露了一种新的含有连接基团的ansamitocin衍生物。同时，还披露了合成这些新的ansamitocin衍生物以及将它们连接到细胞结合剂的方法。这些ansamitocin衍生物-细胞结合剂共轭物作为治疗剂具有特异性地传递到目标细胞并具有细胞毒性的特点。与以前描述的治疗剂相比，这些共轭物在动物肿瘤模型中表现出极大的治疗效果。
• US2719170
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US9090629B2
  申请人：——

  公开号：US9090629B2

  公开（公告）日：2015-07-28