2-(benzylthio)-4-bromopyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 英文名称: 2-(benzylthio)-4-bromopyridine
• 英文别名: 2-benzylsulfanyl-4-bromopyridine
• 化学式: C₁₂H₁₀BrNS
• 分子量: 280.188
• InChiKey: KTWZSAVOPIKEIS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  38.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(benzylthio)-4-bromopyridine 在 1,3-二氯-5,5-二甲基海因 、 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 4-溴吡啶-2-磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  芳香并环类Nav1.8抑制剂及其用途

  摘要：

  本发明提供一种作为钠通道阻滞剂的芳香并环类化合物及其用途，其对钠离子通道Nav1.8具有抑制活性，可用作广泛疼痛治疗的药物。

  公开号：

  CN116462662A
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-氟吡啶 、 苄硫醇 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 以85.6 %的产率得到2-(benzylthio)-4-bromopyridine
  参考文献：
  名称：

  芳香并环类Nav1.8抑制剂及其用途

  摘要：

  本发明提供一种作为钠通道阻滞剂的芳香并环类化合物及其用途，其对钠离子通道Nav1.8具有抑制活性，可用作广泛疼痛治疗的药物。

  公开号：

  CN116462662A

文献信息

• One-Pot Synthesis of Substituted Pyridines via the Vilsmeier-Haack Reaction of Acyclic Ketene-<i>S,S</i>-acetals
  作者：Qun Liu、Dewen Dong、Shaoguang Sun、Yingchun Liu、Yulong Zhao

  DOI：10.1055/s-2004-829547

  日期：——

  A one-pot synthesis of substituted pyridines from acyclic ketene-S,S-acetals containing α-acetyl, α-vinyl or α-ethynyl group via the Vilsmeier-Haack reaction has been developed.

  已经开发出通过 Vilsmeier-Haack 反应从含有 α-乙酰基、α-乙烯基或 α-乙炔基的无环烯酮-S,S-缩醛一锅法合成取代吡啶。
• 一种作为NaV1.8阻滞剂的化合物及其制备方法和用途
  申请人：上海济煜医药科技有限公司

  公开号：CN112457294A

  公开（公告）日：2021-03-09

  本发明公开了一种作为NaV1.8阻滞剂的化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明公开了一种如式（Ⅰ）所示的化合物或其药效上可接受的盐，该化合物具有较佳的NaV1.8阻滞活性的同时，具有很好的药代动力学活性；。
• [EN] FUSED PYRIMIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF MENIN-MLL INTERACTION<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIMIDINE FUSIONNÉE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE L'INTERACTION MÉNINE-MLL
  申请人：BIOMEA FUSION INC

  公开号：WO2022133064A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  Disclosed herein are heterocyclic compounds that inhibit the binding of menin and MLL or MLL fusion proteins. Also described are specific irreversible inhibitors of menin-MLL interaction. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the menin-MLL irreversible inhibitors are disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of autoimmune diseases or conditions, heteroimmune diseases or conditions, cancer, including lymphoma, leukemia and other diseases or conditions dependent on menin-MLL interaction.

  本文披露了一些杂环化合物，可以抑制Menin和MLL或MLL融合蛋白的结合。同时，还描述了特定的不可逆Menin-MLL相互作用抑制剂。还披露了包括这些化合物的药物组合物。披露了使用Menin-MLL不可逆抑制剂的方法，单独或与其他治疗剂联合使用，用于治疗自身免疫疾病或状况、异种免疫疾病或状况、癌症，包括淋巴瘤、白血病和其他依赖于Menin-MLL相互作用的疾病或状况。
• 2-amino-n-heteroaryl-nicotinamides as Nav1.8 inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US11377438B2

  公开（公告）日：2022-07-05

  Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of Nav1.8 channel activity and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by Nav1.8 channel activity. The compounds of the present invention may be useful in the treatment, prevention or management of pain disorders, cough disorders, acute itch disorders, and chronic itch disorders.

  结构式（I）的新型化合物及其药学上可接受的盐类是 Nav1.8 通道活性的抑制剂，可用于治疗、预防、管理、改善、控制和抑制由 Nav1.8 通道活性介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗、预防或控制疼痛疾病、咳嗽疾病、急性瘙痒疾病和慢性瘙痒疾病。
• [EN] COMPOUND AS VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNEL INHIBITOR<br/>[FR] COMPOSÉ UTILISÉ COMME INHIBITEUR DE CANAUX SODIQUES VOLTAGE-DÉPENDANTS<br/>[ZH] 用作电压-门控钠通道抑制剂的化合物
  申请人：[en]GUANGZHOU FERMION TECHNOLOGY CO., LTD.;[zh]广州费米子科技有限责任公司

  公开号：WO2024032774A1

  公开（公告）日：2024-02-15

  提供了一种用作电压-门控钠通道抑制剂的化合物及其制备方法、药物组合物和应用。所述化合物具有式(I)结构特征。