8-Methyl-6-(trifluoromethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indole hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 8-Methyl-6-(trifluoromethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indole hydrochloride
• 英文别名: 8-methyl-6-trifluoromethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indole hydrochloride；8-methyl-6-(trifluoromethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indole;hydrochloride
• 化学式: C₁₃H₁₃F₃N₂*ClH
• 分子量: 290.716
• InChiKey: OQJKVKWUQOIRBP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.56
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  27.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(4-methyl-2-(trifluoromethyl)phenyl)hydrazine hydrochloride 、 4-氧代哌啶酮盐酸盐 在 盐酸 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 8-Methyl-6-(trifluoromethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indole hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Substituted tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indoles as serotonin receptors agonists and antagonists

  摘要：

  本申请描述了化合物，包括所有药用盐、前药、溶剂合物和其立体异构体，根据式I，包括至少一种根据式I的化合物的药物组合物，以及可选择地至少一种额外的治疗剂，以及使用根据式I的化合物治疗与调节5-羟色胺受体相关的各种疾病、状况和紊乱的方法，例如：代谢性疾病，包括但不限于肥胖症、糖尿病、糖尿病并发症、动脉粥样硬化、葡萄糖耐量受损和血脂异常；中枢神经系统疾病，包括但不限于焦虑症、抑郁症、强迫症、惊恐症、精神病、精神分裂症、睡眠障碍、性功能障碍和社交恐惧症；头痛；偏头痛；和胃肠道疾病。

  公开号：

  US20070027178A1

文献信息

• Substituted tricyclic gamma-carbolines as serotonin receptor agonists and antagonists
  申请人：——

  公开号：US20040180875A1

  公开（公告）日：2004-09-16

  The present invention is directed to novel compounds represented by structural Formula (I): 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 4a , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , and m, are defined herein. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these novel compounds as active ingredients and the use of the novel compounds and their formulations in the treatment of certain central nervous system disorders. The compounds of this invention are serotonin receptor modulators, in particular 5HT 2C receptor agonists and antagonists, and are useful in the control or prevention of central nervous system disorders including obesity, anorexia, bulemia, depression, anxiety, psychosis, schizophrenia, migraine, addictive behavior, obsessive-compulsive disorder, and sexual disorders.

  本发明涉及由结构式(I)表示的新化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R4a、R5、R6、R7、R8、R9和m在此被定义。本发明还涉及包含这些新化合物作为活性成分的制药配方以及在治疗某些中枢神经系统疾病中使用这些新化合物和它们的配方。本发明的化合物是血清素受体调节剂，特别是5HT2C受体激动剂和拮抗剂，并且在控制或预防中枢神经系统疾病，包括肥胖症、厌食症、暴食症、抑郁症、焦虑症、精神病、精神分裂症、偏头痛、成瘾行为、强迫症和性功能障碍方面是有用的。
• EP1581221A4
  申请人：——

  公开号：EP1581221A4

  公开（公告）日：2008-11-26
• SUBSTITUTED TRICYCLIC GAMMA-CARBOLINES AS SEROTONIN RECEPTOR AGONISTS AND ANTAGONISTS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP1581221B1

  公开（公告）日：2011-05-18
• SUBSTITUTED TETRAHYDRO-1H-PYRIDO[4,3,B]INDOLES AS SEROTONIN RECEPTOR AGONISTS AND ANTAGONISTS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP1910361A2

  公开（公告）日：2008-04-16
• US7109339B2
  申请人：——

  公开号：US7109339B2

  公开（公告）日：2006-09-19