6-bromo-2-(bromomethyl)-3-fluoropyridine | 1187836-89-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-bromo-2-(bromomethyl)-3-fluoropyridine
• 英文别名: 6-Bromo-2-(bromomethyl)-3-fluoropyridine
• CAS: 1187836-89-0
• 化学式: C₆H₄Br₂FN
• 分子量: 268.911
• InChiKey: AUBAFPZVFLTWNE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  255.1±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.028±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-2-(bromomethyl)-3-fluoropyridine 在 盐酸 、 palladium diacetate 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 lithium diisopropyl amide 、 2-二-叔丁膦基-2',4',6'-三异丙基联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 正己烷 、 水 、 乙腈 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 123.83h， 生成 LY3295668
  参考文献：
  名称：

  [EN] AURORA A KINASE INHIBITOR
  [FR] INHIBITEUR DE L'AURORA A KINASE

  摘要：

  本发明提供一种氨基吡啶化合物，所述化合物选自以下组合物：(2S,4S)-1-[(3-氯-2-氟苯基)甲基]-4-[[3-氟-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-吡啶基]甲基]-2-甲基哌啶-4-羧酸：[应插入公式]和(2R,4R)-1-[(3-氯-2-氟苯基)甲基]-4-[[3-氟-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-吡啶基]甲基]-2-甲基哌啶-4-羧酸：[应插入公式]或其药学上可接受的盐，其可抑制极化分裂蛋白A，因此可能在治疗癌症方面有用。

  公开号：

  WO2016077161A1
• 作为产物：
  描述：

  6-bromo-3-fluoro-2-methylpyridine 1-oxide 在 吡啶 、 二溴亚砜 、 三氟乙酸酐 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 6-bromo-2-(bromomethyl)-3-fluoropyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUNGICIDE HYDROXIMOYL-TETRAZOLE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE L'HYDROXIMOYL-TÉTRAZOLE FONGICIDES

  摘要：

  公开号：

  WO2009115557A3

文献信息

• [EN] NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS AURORA A SELECTIVE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS SÉLECTIFS D'AURORA A
  申请人：JACOBIO PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2021147974A1

  公开（公告）日：2021-07-29

  Provided are compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, which can be used for inhibiting the activity of Aurora A and treating cancer mediated by Aurora A.

  提供的是式（I）的化合物，或其药学上可接受的盐，可用于抑制Aurora A的活性并治疗由Aurora A介导的癌症。
• [EN] NOVEL 5 OR 8-SUBSTITUTED IMIDAZO [1, 5-a] PYRIDINES AS INDOLEAMINE AND/OR TRYPTOPHANE 2, 3-DIOXYGENASES<br/>[FR] NOUVELLES IMIDAZO[1,5-A]PYRIDINES SUBSTITUÉES EN 5ÈME OU 8ÈME POSITION EN TANT QU'INDOLEAMINE ET/OU TRYPTOPHANE 2,3-DIOXYGÉNASES
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2016161960A1

  公开（公告）日：2016-10-13

  Disclosed herein are 5 or 8-substituted imidazo[l,5-a]pyridines and pharmaceutical compositions comprising at least one such 5 or 8-substituted imidazo[l,5-a]pyridines, processes for the preparation thereof, and the use thereof in therapy. Disclosed herein are certain 5 or 8- substituted imidazo[l,5-a]pyridines that can be useful for inhibiting indoleamine 2,3- dioxygenase and/or tryptophane 2,3-dioxygenase and for treating diseases or disorders mediated thereby.

  本文披露了5或8-取代咪唑[1,5-a]吡啶和包含至少一种此类5或8-取代咪唑[1,5-a]吡啶的药物组合物，以及其制备方法和在治疗中的用途。本文披露了某些5或8-取代咪唑[1,5-a]吡啶，可用于抑制吲哚胺2,3-二氧化酶和/或色氨酸2,3-二氧化酶，并用于治疗由此介导的疾病或疾病。
• 1-(4-(PYRIDIN-2-YL)BENZYL)IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE DERIVATIVES
  申请人：van der Stelt Marcelis

  公开号：US20100144724A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The invention relates to 1-(4-(pyridin-2-yl)benzyl)imidazolidine-2,4-dione derivative having the general Formula I wherein R 1 is H, (C 1-6 )alkyl (optionally substituted with oxo, (C 1-3 )alkyloxy, (C 1-3 )alkyloxycarbonyl, halogen or CN), (C 3-6 )cycloalkyl or (C 3-6 )cycloalkyl(C 1-3 )alkyl, each cycloalkyl ring optionally comprising a heteroatom selected from O and S; R 2 and R 3 are independently H or (C 1-3 )alkyl; or R 2 and R 3 form together with the carbon atom to which they are bound a (C 3-5 )cycloalkyl group; R 4 is H or 1 to 3 F substituents; R 5 is H or 1 to 4 F substituents; R 6 and R 7 are independently H or F; X represents R 8 , OR 8 , NR 8 R 9 , R 8 is (C 5-7 )cycloalkyl optionally comprising a heteroatom selected from O, S, SO and SO 2 ; R 9 is H or (C 1-4 )alkyl; R 10 represents 1-3 substituents independently selected from H, (C 1-3 )alkyl, halogen, oxo, CN and CF 3 ; Y is CF 2 , O, S, SO or SO 2 ; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same, as well as to the use of said 1-(4-(pyridin-2-yl)benzyl)imidazolidine-2,4-dione derivatives in the treatment of pain such as for example peri-operative pain, chronic pain, neuropathic pain, cancer pain and pain and spasticity associated with multiple sclerosis.

  该发明涉及具有一般式I的1-(4-(吡啶-2-基)苄基)咪唑啉二酮衍生物，其中R1为H，(C1-6)烷基（可选择地取代为氧代、(C1-3)烷氧基、(C1-3)烷氧羰基、卤素或CN），(C3-6)环烷基或(C3-6)环烷基(C1-3)烷基，每个环烷基环可选择包含从O和S中选择的杂原子; R2和R3分别为H或(C1-3)烷基; 或R2和R3与它们连接的碳原子一起形成(C3-5)环烷基基团; R4为H或1至3个F取代基; R5为H或1至4个F取代基; R6和R7分别为H或F; X代表R8，OR8，NR8R9，R8为(C5-7)环烷基，可选择包含从O、S、SO和SO2中选择的杂原子; R9为H或(C1-4)烷基; R10代表1-3个取代基，独立选择自H、(C1-3)烷基、卤素、氧代、CN和CF3; Y为CF2、O、S、SO或SO2;或其药学上可接受的盐，以及包含该类化合物的药物组合物，以及所述1-(4-(吡啶-2-基)苄基)咪唑啉二酮衍生物在治疗疼痛中的用途，例如围手术期疼痛、慢性疼痛、神经性疼痛、癌症疼痛以及与多发性硬化相关的疼痛和痉挛。
• FUNGICIDE HYDROXIMOYL-TETRAZOLE DERIVATIVES
  申请人：Beier Christian

  公开号：US20110105566A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  The present invention relates to hydroximoyl-tetrazole derivatives, their process of preparation, preparation intermediate compounds, their use as fungicide active agents, particularly in the form of fungicide compositions and methods for the control of phytopathogenic fungi, notably of plants, using these compounds or compositions.

  本发明涉及羟肟基-四唑衍生物、其制备过程、制备中间体化合物、其作为杀真菌活性剂的用途，特别是作为杀真菌组合物的形式和使用这些化合物或组合物控制植物病原真菌的方法。
• 1-(4-(pyridin-2-yl)benzyl)imidazolidine-2,4-dione derivatives
  申请人：MSD OSS B.V.

  公开号：US08143246B2

  公开（公告）日：2012-03-27

  The invention relates to 1-(4-(pyridin-2-yl)benzyl)imidazolidine-2,4-dione derivative having the general Formula I wherein R1 is H, (C1-6)alkyl (optionally substituted with oxo, (C1-3)alkyloxy, (C1-3)alkyloxycarbonyl, halogen or CN), (C3-6)cycloalkyl or (C3-6)cycloalkyl(C1-3)alkyl, each cycloalkyl ring optionally comprising a heteroatom selected from O and S; R2 and R3 are independently H or (C1-3)alkyl; or R2 and R3 form together with the carbon atom to which they are bound a (C3-5)cycloalkyl group; R4 is H or 1 to 3 F substituents; R5 is H or 1 to 4 F substituents; R6 and R7 are independently H or F; X represents R8, OR8, NR8R9, R8 is (C5-7)cycloalkyl optionally comprising a heteroatom selected from O, S, SO and SO2; R9 is H or (C1-4)alkyl; R10 represents 1-3 substituents independently selected from H, (C1-3)alkyl, halogen, oxo, CN and CF3; Y is CF2, O, S, SO or SO2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same, as well as to the use of said 1-(4-(pyridin-2-yl)benzyl)imidazolidine-2,4-dione derivatives in the treatment of pain such as for example peri-operative pain, chronic pain, neuropathic pain, cancer pain and pain and spasticity associated with multiple sclerosis.

  本发明涉及一种具有通式I的1-(4-(吡啶-2-基)苯基)咪唑啉-2,4-二酮衍生物，其中R1为H，(C1-6)烷基（可选地取代氧代，(C1-3)烷氧基，(C1-3)烷氧羰基，卤素或CN），(C3-6)环烷基或(C3-6)环烷基(C1-3)烷基，每个环烷基环可选地包含选自O和S的杂原子；R2和R3独立地为H或(C1-3)烷基；或R2和R3与它们结合的碳原子一起形成(C3-5)环烷基；R4为H或1至3个F取代基；R5为H或1至4个F取代基；R6和R7独立地为H或F；X代表R8，OR8，NR8R9，R8为(C5-7)环烷基，可选地包含选自O、S、SO和SO2的杂原子；R9为H或(C1-4)烷基；R10代表1-3个取代基，独立地选自H，(C1-3)烷基，卤素，氧代，CN和CF3；Y为CF2，O，S，SO或SO2；或其药学上可接受的盐，以及含有它们的制药组合物，以及在治疗疼痛，例如围手术期疼痛，慢性疼痛，神经病性疼痛，癌症疼痛和与多发性硬化症相关的疼痛和痉挛中使用所述1-(4-(吡啶-2-基)苯基)咪唑啉-2,4-二酮衍生物。