2,2,4-trimethyl-3-oxo-valeric acid-anhydride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 酮酸及其衍生物
• 英文名称: 2,2,4-trimethyl-3-oxo-valeric acid-anhydride
• 英文别名: 2,2,4-Trimethyl-3-oxo-valeriansaeure-anhydrid；(2,2,4-Trimethyl-3-oxopentanoyl) 2,2,4-trimethyl-3-oxopentanoate；(2,2,4-trimethyl-3-oxopentanoyl) 2,2,4-trimethyl-3-oxopentanoate
• 化学式: C₁₆H₂₆O₅
• 分子量: 298.379
• InChiKey: ZDPDJKVAXLZBPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  77.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2,4-trimethyl-3-oxo-valeric acid-anhydride 、 水 生成 二氧化碳 、 2,4-二甲基-3-戊酮
  参考文献：
  名称：

  Meerwein; Vossen, Journal fur praktische Chemie (Leipzig 1954), 1934, vol. <2> 141, p. 149,156

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  异丁酸酐 在 三氟化硼 作用下， 生成 2,2,4-trimethyl-3-oxo-valeric acid-anhydride 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid
  参考文献：
  名称：

  Meerwein; Vossen, Journal fur praktische Chemie (Leipzig 1954), 1934, vol. <2> 141, p. 149,156

  摘要：

  DOI：

文献信息

• MODULATORS OF beta-AMYLOID PEPTIDE AGGREGATION COMPRISING D-AMINO ACIDS
  申请人：Praecis Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：EP0929574A1

  公开（公告）日：1999-07-21
• METHODS FOR ENHANCING THE BIOAVAILABILITY OF A DRUG
  申请人：Praecis Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：EP1263454A2

  公开（公告）日：2002-12-11
• [EN] MODULATORS OF beta -AMYLOID PEPTIDE AGGREGATION COMPRISING D-AMINO ACIDS<br/>[FR] MODULATEURS DE L'AGREGATION DE PEPTIDES BETA-AMYLOIDES, COMPRENANT DES D-AMINOACIDES
  申请人：——

  公开号：WO1998008868A1

  公开（公告）日：1998-03-05

  [EN] Compounds that modulate natural beta -amyloid peptide aggregation are provided. The modulators of the invention comprise a peptide, preferably based on a beta -amyloid peptide, that is comprised entirely of D-amino acids. Preferably, the peptide comprises 3-5 D-amino acid residues and includes at least two D-amino acid residues independently selected from the group consisting of D-leucine, D-phenylalanine and D-valine. In a particularly preferred embodiment, the peptide is a retro-inverso isomer of a beta -amyloid peptide, preferably a retro-inverso isomer of A beta 17-21. In certain embodiments, the peptide is modified at the amino-terminus, the carboxy-terminus, or both. Preferred amino-terminal modifying groups include cyclic, heterocyclic, polycyclic and branched alkyl groups. Preferred carboxy-terminal modifying groups include an amide group, an alkyl amide group, an aryl amide group or a hydroxy group. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, and diagnostic and treatment methods for amyloidogenic diseases using the compounds of the invention, are also disclosed.
  [FR] L'invention concerne des composés qui modulent l'agrégation naturelle des peptides beta -amyloïdes. Les modulateurs de l'invention comprennent un peptide, de préférence basé sur un peptide beta -amyloïde, qui est constitué intégralement de D-aminoacides. Le peptide comporte, de préférence, des restes de 3-5 D-aminoacides et au moins deux restes de D-aminoacides choisis indépendamment dans le groupe constitué de D-leucine, D-phénylalanine et D-valine. Dans un mode de réalisation particulièrement préféré, le peptide est un rétro-inverso isomère d'un peptide beta -amyloïde, de préférence un rétro-inverso isomère d'A beta 17-21. Dans certains modes de réalisation, le peptide est modifié au niveau de l'extrémité N-terminale, de l'extrémité C-terminale ou des deux. Les groupes préférés de modification de l'extrémité N-terminale comprennent les groupes alkyles cycliques, hétérocycliques, polycycliques et ramifiés. Les groupes préférés de modification de l'extrémité C-terminale comprennent un groupe amide, une groupe alkylamide, un groupe arylamide ou un groupe hydroxy. Sont également décrits, des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de l'invention et des méthodes diagnostiques et de traitement pour les maladies amyloïdogènes au moyen des composés de l'invention.
• [EN] MODULATORS OF BETA-AMYLOID PEPTIDE AGGREGATION COMPRISING D-AMINO ACIDS<br/>[FR] MODULATEURS DE L'AGREGATION DE PEPTIDE BETA-AMYLOIDE COMPRENANT DES ACIDES AMINES DE TYPE D
  申请人：——

  公开号：WO2000052048A9

  公开（公告）日：2002-04-11

  [EN] Compounds that modulate natural beta amyloid peptide aggregation are provided. The modulators of the invention comprise a peptide, preferably based on a beta amyloid peptide, that is comprised entirely of D-amino acids. Preferably, the peptide comprises 3-5 D-amino acid residues and includes at least two D-amino acid residues independently selected from the group consisting of D-leucine, D-phenylalanine and D-valine. In a particularly preferred embodiment, the peptide is a retro-inverso isomer of a beta amyloid peptide, preferably a retro-inverso isomer of A beta 17-21. In certain embodiments, the peptide is modified at the amino-terminus, the carboxy-terminus, or both. Preferred amino-terminal modifying groups alkyl groups. Preferred carboxy-terminal modifying groups include an amide group, an acetate group, an alkyl amide group, an aryl amide group or a hydroxy group. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, and diagnostic and treatment methods for amyloidogenic diseases using the compounds of the invention, are also disclosed.
  [FR] La présente invention concerne des composés qui modulent l'agrégation de peptide beta -amyloïde naturel. Les modulateurs de l'invention comprennent un peptide, de préférence basé sur un peptide beta -amyloïde, constitué entièrement d'acides aminés de type D. Ce peptide comprend, de préférence, 3-5 résidus d'acides aminés de type D et comprend au moins deux résidus acides aminés de type D choisis de manière indépendante dans le groupe comprenant la D-leucine, la D-phénylalanine et la D-valine. Dans une réalisation préférée, le peptide est un isomère rétro-inverse d'un peptide beta -amyloïde, préférablement un isomère rétro-inverse de A beta 17-21. Dans certaines réalisations, le peptide subit une modification sur le groupement amino terminal, le groupement carboxy terminal ou sur les deux. Pour un groupe amino terminal les groupes modificateurs préférés sont des groupes alkyles. Pour un groupe carboxy terminal, les groupes modificateurs préférés sont des groupes amide, acétate, alkyl amide, aryl amide ou hydroxy. L'invention concerne aussi des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, des méthodes de diagnostique et de traitement de maladies amyloïdogènes à l'aide de ces composés.
• [EN] METHODS FOR ENHANCING THE BIOAVAILABILITY OF A DRUG<br/>[FR] PROCEDES PERMETTANT D'AMELIORER LA BIODISPONIBILITE D'UN MEDICAMENT
  申请人：PRAECIS PHARM INC

  公开号：WO2001058470A2

  公开（公告）日：2001-08-16

  The invention provides methods and compositions for enhancing the bioavailability of a drug in a subject. The present invention also provides methods and compositions for treating or preventing hepatic injury in a subject in need thereof. The invention further provides methods for identifying hydrophobic peptides, e.g., β-amyloid peptide derivatives, which are useful in enhancing bioavailability of a drug in a subject.