4'-三氟甲基-4-联苯乙酸 | 406188-98-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4'-三氟甲基-4-联苯乙酸
• 英文名称: 2-(4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)acetic acid
• 英文别名: (4'-Trifluoromethyl-biphenyl-4-yl)-acetic Acid；4-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]phenylacetic acid；2-[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]acetic acid
• CAS: 406188-98-5
• 化学式: C₁₅H₁₁F₃O₂
• 分子量: 280.246
• InChiKey: DHTATVFNFJNQCP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  379.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.299±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4'-三氟甲基-4-联苯乙酸 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (4'-Trifluoromethyl-biphenyl-4-yl)-acetyl Chloride
  参考文献：
  名称：

  Compounds that modulate PPAR activity and methods for their preparation

  摘要：

  该发明揭示了可以改变PPAR活性的化合物。该发明还揭示了这些化合物的药用可接受盐、含有这些化合物或其盐的药用可接受组合物，以及将它们用作治疗或预防哺乳动物的失脂血症、高胆固醇血症、肥胖症、进食障碍、高血糖、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、高胰岛素血症和糖尿病的治疗剂的方法，以及在哺乳动物中抑制食欲和调节瘦素水平的方法。本发明还揭示了制备所述化合物的方法。

  公开号：

  US20030225158A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(4'-(trifluoromethyl)biphenyl-4-yl)acetonitrile 在 盐酸 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 以90%的产率得到4'-三氟甲基-4-联苯乙酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS, PREPARATION AND THERAPEUTIC USES
  [FR] ANTAGONISTES VIS-A-VIS DES RECEPTEURS DU GLUCAGON, ELABORATION ET UTILISATIONS THERAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明揭示了式(I)的新化合物，或其药用可接受的盐，具有胰高血糖素受体拮抗剂或逆拮抗剂活性，以及制备这类化合物的方法。在另一实施方式中，本发明揭示了包括式(I)化合物的药物组合物，以及使用它们治疗糖尿病和其他胰高血糖素相关代谢紊乱等方法。

  公开号：

  WO2005118542A1

文献信息

• COMPOUNDS THAT MODULATE PPAR ACTIVITY AND METHODS FOR THEIR PREPARATION
  申请人：Auerbach J. Bruce

  公开号：US20050153996A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  This invention discloses compounds that alter PPAR activity. The invention also discloses pharmaceutically acceptable salts of the compounds, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds or their salts, and methods of using them as therapeutic agents for treating or preventing disipidemia, hypercholesteremia, obesity, eating disorders, hyperglycemia, atherosclerosis, hypertriglyceridemia, hyperinsulinemia and diabetes in a mammal as well as methods of supressing appetite and modulating leptin levels in a mammal. The present invention also discloses methods for making the disclosed compounds.

  本发明揭示了能够改变PPAR活性的化合物。本发明还揭示了这些化合物的药学上可接受的盐，包含这些化合物或其盐的药学上可接受的组合物，以及将它们用作治疗或预防哺乳动物的失脂症、高胆固醇血症、肥胖症、进食障碍、高血糖、动脉硬化、高三酰甘油血症、高胰岛素血症和糖尿病的治疗剂的方法，以及在哺乳动物中抑制食欲和调节瘦素水平的方法。本发明还揭示了制备所述化合物的方法。
• Glucagon Receptor Antagonists, Preparation and Therapeutic Uses
  申请人：Chappell Mark Donald

  公开号：US20080125468A1

  公开（公告）日：2008-05-29

  The present invention discloses novel compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat diabetic and other glucagon related metabolic disorders, and the like.

  本发明揭示了式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐，其具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含式（I）化合物的药物组合物，以及使用它们治疗糖尿病和其他与胰高血糖素相关的代谢性疾病的方法。
• Glucagon receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07989457B2

  公开（公告）日：2011-08-02

  The present invention discloses novel compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat diabetic and other glucagon related metabolic disorders, and the like.

  本发明披露了一种新的化合物I式，或其药学上可接受的盐，具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明披露了包含I式化合物的药物组合物，以及使用它们治疗糖尿病和其他胰高血糖素相关代谢紊乱等疾病的方法。
• Visible-light photoredox-catalyzed carboxylation of benzyl halides with CO2: Mild and transition-metal-free
  作者：Ke Jing、Ming-Kai Wei、Si-Shun Yan、Li-Li Liao、Ya-Nan Niu、Shu-Ping Luo、Bo Yu、Da-Gang Yu

  DOI：10.1016/s1872-2067(21)63859-7

  日期：2022.7

  The visible-light photoredox-catalyzed carboxylation of benzyl chlorides and bromides with CO2 has been reported. With inexpensive organic dyes as photocatalysts and amines as electron donors, this carboxylation proceeds well in the absence of sensitive organometallic reagents, transition metal catalysts, or metallic reductants. A wide range of commercially available and inexpensive benzyl halides

  已经报道了用CO 2对苄基氯和溴进行可见光光氧化还原催化羧化。使用廉价的有机染料作为光催化剂和胺作为电子供体，这种羧化在没有敏感的有机金属试剂、过渡金属催化剂或金属还原剂的情况下进行得很好。范围广泛的可商购且廉价的苄基卤化物经过这种羧化作用以中等至高产率产生有价值的芳基乙酸，包括几种药物分子和药物前体。此外，该反应具有温和的反应条件（1 个大气压的 CO 2和室温）、广泛的底物范围、良好的官能团耐受性、易于扩展和低催化剂负载，从而为芳基乙酸的组装提供了一种有效的方法。
• N-(4-PYRAZOLYL)AMIDE DERIVATIVES, CHEMICALS FOR AGRICULTURAL AND HORTICULTURAL USE, AND USAGE OF THE SAME
  申请人：Nihon Nohyaku Co., Ltd.

  公开号：EP1319657A1

  公开（公告）日：2003-06-18

  N-(4-Pyrazolyl)amide derivatives of the general formula (I), exhibiting excellent control activities as bacteriocides, fungicides, insecticides, or nematicides for agricultural and horticultural use; chemicals for agricultural and horticultural use; and usage of the same, wherein R1 is H, optionally halogenated (C1-C6)alkyl, optionally substituted phenylsulfonyl, optionally substituted phenyl, or the like; R2 and R3 are each H, halogeno, CN, NO2, OH, SH, NH2, optionally halogenated (C1-C6)alkyl, optionally substituted phenyl, or the like; R4 is H, optionally halogenated (C1-C6)alkyl, cyano(C1-C6)alkyl, optionally substituted phenyl(C1-C6)alkyl, or the like; R5 is a group of formula (a) or (b), optionally substituted naphthyl, or the like; and Y is (C1-C6)alkylene, optionally halogenated (C1-C6)alkyl(C1-C6)alkyl(C1-C6)alkylene, or the like.

  通式(I)的 N-(4-吡唑基)酰胺衍生物、 其中 R1 是 H、任选卤代（C1-C6）烷基、任选取代的苯磺酰基、任选取代的苯基或类似物；R2和R3各自是H、卤代、CN、NO2、OH、SH、NH2、任选卤代的(C1-C6)烷基、任选取代的苯基或类似物；R4是H、任选卤代的(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、任选取代的苯基(C1-C6)烷基或类似物；R5是式(a)或(b)的基团、任选取代的萘基或类似物；Y是(C1-C6)亚烷基、任选卤代的(C1-C6)烷基(C1-C6)烷基或类似物。