作者:Gerd Dannhardt、Thomas Kappe、Wolfgang Meindl、Bernt Schober
DOI:10.1002/ardp.19903230610
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Die Umsetzung von 2‐Pyridylessigestern mit aktivierten Malonestern führt zu 1‐Carbethoxy‐2‐hydroxy‐chinolizin‐4‐onen, die nach Verseifung der Esterfunktion und Decarboxylierung C‐1‐unsubstituierte Derivate geben. Durch katalytische Hydrierung erhält man die entspr. Tetrahydrochinolizinonderivate, die ebenfalls biologisch untersucht werden. Die genannten Verbindungen hemmen in Abhängigkeit von der Struktur
2-吡啶基乙酸酯与活化的丙二酸酯反应生成1-羧基乙氧基-2-羟基-喹啉-4-酯,在酯官能团皂化和脱羧后得到C-1-未取代的衍生物。催化氢化得到相应的四氢喹啉酮衍生物,这些衍生物也进行了生物学检测。根据结构,提到的化合物显着抑制结核分枝杆菌 H 37 Ra 的生长;根据结构讨论它们的抗分枝杆菌活性。