5-甲基-3-((三甲基甲硅烷基)乙炔)吡啶-2-胺 | 500903-95-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-甲基-3-((三甲基甲硅烷基)乙炔)吡啶-2-胺
• 英文名称: 5-methyl-3-[2-(trimethylsilyl)ethynyl]pyridin-2-ylamine
• 英文别名: 5-methyl-3-(2-trimethylsilylethynyl)pyridin-2-amine；3-(2-(trimethylsilyl)ethynyl)-2-amino-5-methylpyridine；5-methyl-3-[(trimethylsilyl)ethynyl]pyridin-2-amine；5-Methyl-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyridin-2-amine
• CAS: 500903-95-7
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂Si
• 分子量: 204.347
• InChiKey: NMFPYZARSQCPID-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  290.1±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.00±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• WGK Germany：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-甲基-3-((三甲基甲硅烷基)乙炔)吡啶-2-胺 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 NMP (1-methyl-2-oxopyrrolidine) 为溶剂， 生成 5-甲基-7-氮杂吲哚
  参考文献：
  名称：

  NEW IMIDAZOLONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AS DRUGS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND USE THEREOF AS PROTEIN KINASE INHIBITORS, IN PARTICULAR CDC7

  摘要：

  本发明涉及式(I)的咪唑酮衍生物，涉及制备这种衍生物的方法、中间体、包含这种衍生物的药物组合物、抑制蛋白激酶的方法以及包括给予这种衍生物的治疗方法。

  公开号：

  US20090253679A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-甲基吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 溴 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 5-甲基-3-((三甲基甲硅烷基)乙炔)吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  一种(E)-5-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲醛肟的合成方法

  摘要：

  本发明涉及一种(E)‑5‑甲基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑甲醛肟的合成方法。主要解决现在未见其有效合成方法的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤：2‑氨基‑5‑甲基吡啶的溴化，得到化合物1；化合物1在Sonogashira偶联反应条件下，和三甲基乙炔基硅反应生成化合物2；化合物2和氢化钠反应，形成吡咯环，生成化合物3；化合物3和乌洛托品反应，生成化合物4；化合物4和盐酸羟胺、乙酸钠反应得到目标产物(E)‑5‑甲基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑甲醛肟。作为医药中间体，在制药行业中得到广泛应用。

  公开号：

  CN107056781A

文献信息

• [EN] PYRIMIDINE AND PYRIDINE DERIVATIVES AND USE IN TREATMENT, AMELIORATION OR PREVENTION OF INFLUENZA THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE ET DE PYRIDINE ET LEUR UTILISATION POUR TRAITER OU PRÉVENIR LA GRIPPE, OU POUR ATTÉNUER SES SYMPTÔMES
  申请人：SAVIRA PHARMACEUTICALS GMBH

  公开号：WO2017133667A1

  公开（公告）日：2017-08-10

  Provided herein is a compound of formula (I), optionally in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph, prodrug, codrug, cocrystal, tautomer, racemate, enantiomer, or diastereomer or mixture thereof, which is useful in treating, ameliorating or preventing influenza.

  本文提供的是一种化合物，其化学式为（I），可以是药用盐、溶剂合物、多型体、前药、共药、共晶、互变异构体、消旋体、对映体或二对映体，或它们的混合物形式，该化合物在治疗、改善或预防流感方面具有用处。
• NEW IMIDAZOLONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AS DRUGS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND USE THEREOF AS PROTEIN KINASE INHIBITORS, IN PARTICULAR CDC7
  申请人：Leroy Vincent

  公开号：US20090253679A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  The present invention relates to imidazolone derivatives of formula (I) to methods of preparing such derivatives, intermediates thereto, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of inhibiting protein kinase, and methods of treatment comprising administration of such derivatives.

  本发明涉及式(I)的咪唑酮衍生物，涉及制备这种衍生物的方法、中间体、包含这种衍生物的药物组合物、抑制蛋白激酶的方法以及包括给予这种衍生物的治疗方法。
• SELECTIVE AZOLE PDE10A INHIBITOR COMPOUNDS
  申请人：Hoover Dennis J.

  公开号：US20080090834A1

  公开（公告）日：2008-04-17

  The invention pertains to heteroaromatic compounds of the formula I, as defined herein, that serve as effective phosphodiesterase (PDE) inhibitors. In particular, the invention relates to said compounds which are selective inhibitors of PDE10. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds; and the use of said compounds in a method for treating certain central nervous system (CNS) or other disorders.

  本发明涉及公式I所定义的杂环芳香化合物，其作为有效的磷酸二酯酶（PDE）抑制剂。特别地，本发明涉及选择性抑制PDE10的该类化合物。本发明还涉及包含该类化合物的药物组合物；以及使用该类化合物治疗某些中枢神经系统（CNS）或其他疾病的方法。
• Abbiati, Giorgio; Arcadi, Antonio; Marinelli, Fabio, Synthesis, 2002, # 13, p. 1912 - 1916
  作者：Abbiati, Giorgio、Arcadi, Antonio、Marinelli, Fabio、Rossi, Elisabetta

  DOI：——

  日期：——
• WO2008/4117
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——