(4-nitropyridin-2-yl)hydrazine | 148750-01-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: (4-nitropyridin-2-yl)hydrazine
• 英文别名: 2-Hydrazinyl-4-nitropyridine
• CAS: 148750-01-0
• 化学式: C₅H₆N₄O₂
• 分子量: 154.128
• InChiKey: QUHVJMLPHHAJHK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  266.3±43.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.60±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  96.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-nitropyridin-2-yl)hydrazine 在 伯吉斯试剂 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 72.25h， 生成 3-ethyl-7-nitro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  发现四氢吲唑是一类新的有效的和体内有效的γ分泌酶调节剂。

  摘要：

  描述和优化的新型系列中央有效的γ分泌酶调节剂（GSM）提供了特权芳基咪唑基序的替代方案。手性双环四氢吲唑基胺取代的三唑并吡啶被鉴定为结构上不同的新型GSM系列。代表性化合物BI-1408（R-42）在口服剂量为30 mg / kg的大鼠中被证明具有中枢效力。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2018.04.053

文献信息

• [EN] TRIAZOLO PYRIDINES AS MODULATORS OF GAMMA-SECRETASE<br/>[FR] TRIAZOLO PYRIDINES UTILISÉES EN TANT QUE MODULATEURS DE GAMMA-SÉCRÉTASE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2019121596A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention relates to triazolo pyridines of formula (II) and their use as modulators of -secretase. In particular, the present invention relates to compounds which interfere with -secretase and/or its substrate and therefore modulate the formation of Aβ peptides. Accordingly these compounds can be used for the treatment of Aβ-related pathologies, e.g. Alzheimer's disease.

  本发明涉及式（II）的三唑吡啶及其作为γ-分泌酶调节剂的用途。具体而言，本发明涉及干扰γ-分泌酶及/或其底物的化合物，从而调节Aβ肽的形成。因此，这些化合物可用于治疗与Aβ相关的病理，例如阿尔茨海默病。
• Crljenak, Senka; Tabakovic, Ibro; Jeremic, Dragoslav, Acta chemica Scandinavica. Series B: Organic chemistry and biochemistry, 1983, vol. 37, # 6, p. 527 - 536
  作者：Crljenak, Senka、Tabakovic, Ibro、Jeremic, Dragoslav、Gaon, Igor

  DOI：——

  日期：——
• Discovery of tetrahydroindazoles as a novel class of potent and in vivo efficacious gamma secretase modulators
  作者：Kai Gerlach、Scott Hobson、Christian Eickmeier、Ulrike Groß、Clemens Braun、Peter Sieger、Michel Garneau、Stefan Hoerer、Niklas Heine

  DOI：10.1016/j.bmc.2018.04.053

  日期：2018.7

  The identification and optimization of a novel series of centrally efficacious gamma secretase modulators (GSMs) offering an alternative to the privileged aryl imidazole motif is described. Chiral bicyclic tetrahydroindazolyl amine substituted triazolopyridines were identified as structurally distinct novel series of GSMs. Representative compound BI-1408 ((R)-42) was demonstrated to be centrally efficacious

  描述和优化的新型系列中央有效的γ分泌酶调节剂（GSM）提供了特权芳基咪唑基序的替代方案。手性双环四氢吲唑基胺取代的三唑并吡啶被鉴定为结构上不同的新型GSM系列。代表性化合物BI-1408（R-42）在口服剂量为30 mg / kg的大鼠中被证明具有中枢效力。