10-bromodecane-1-sulfonylchloride | 177584-05-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 磺酰卤
• 英文名称: 10-bromodecane-1-sulfonylchloride
• 英文别名: 1-bromo-10-decanesulfonyl chloride；10-bromodecanesulfonyl chloride；10-bromodecane-1-sulfonyl chloride
• CAS: 177584-05-3
• 化学式: C₁₀H₂₀BrClO₂S
• 分子量: 319.691
• InChiKey: AJAXUNIWMPQYEF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  42.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  10-bromodecane-1-sulfonylchloride 在 氨 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 以53%的产率得到10-bromodecane-1-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HORMONE RECEPTOR MODULATORS FOR TREATING METABOLIC CONDITIONS AND DISORDERS
  [FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR HORMONAL POUR LE TRAITEMENT D'ÉTATS ET DE TROUBLES MÉTABOLIQUES

  摘要：

  这项发明涉及FXR的激活剂，可用于治疗自身免疫性疾病、肝病、肠道疾病、肾脏疾病、癌症以及FXR在其中发挥作用的其他疾病，其化学式为(I)：(I)，其中L1、A、X1、X2、R1、R2和R3如本文所述。

  公开号：

  WO2018039386A1
• 作为产物：
  描述：

  1-acetylthio-10-bromodecane 在 盐酸 、 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 以71%的产率得到10-bromodecane-1-sulfonylchloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] HORMONE RECEPTOR MODULATORS FOR TREATING METABOLIC CONDITIONS AND DISORDERS
  [FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR HORMONAL POUR LE TRAITEMENT D'ÉTATS ET DE TROUBLES MÉTABOLIQUES

  摘要：

  这项发明涉及FXR的激活剂，可用于治疗自身免疫性疾病、肝病、肠道疾病、肾脏疾病、癌症以及FXR在其中发挥作用的其他疾病，其化学式为(I)：(I)，其中L1、A、X1、X2、R1、R2和R3如本文所述。

  公开号：

  WO2018039386A1

文献信息

• 2-phenylindoles as antiestrogenic pharmaceutical agents
  申请人：Schering Aktiengesellschaft

  公开号：US06147105A1

  公开（公告）日：2000-11-14

  Novel 2-phenyl indoles are disclosed of general formula (I), wherein: R.sup.1 represents one of the rests --(CH.sub.2).sub.n --S(O).sub.m --R.sup.4, --(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.6 --SO.sub.2 --R.sup.4, (a), and n' being integers between 4 and 12 and m and m' are 0, 1 or 2; X represents a methylene group, an imino group .dbd.NR.sup.6, or an oxygen or sulphur atom; R.sup.2 and R.sup.3 independently of one another represent a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.10 alkyl group, a benzyl, alkanoyl or alkanoyloxy, or carbarnoyl rest of formula --C(O)R.sup.5 or --C(O)NR.sup.6 R.sup.7 or a tetrahydropyranyl group; R.sup.4 represents a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, a completely or partially fluorinated alkyl group --(CH.sub.2).sub.o --(CF.sub.2).sub.p CF.sub.3, o and p being independently of one another integers between 0 and 6, an (alkyl)amino or (alkyl)carbamoyl group of formula (CH.sub.2).sub.q --Y--NR.sup.8 R.sup.9, q being an integer between 0 and 6 and Y representing a direct bond, a methylene or carbamoyl group (a condition being that q cannot be 0 when Y is a carbonyl group and m is 2), an aryl, aralkyl or heteroaryl group; R.sup.5 represents a C.sub.1 -C.sub.10 alkyl group or a C.sub.1 -C.sub.10 alkoxy group, a phenyl or benzyl group; R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8 and R.sup.9 independently of one another represent a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.10 alkyl group, or a benzyl group; and R.sup.10 represents a methyl group and R.sup.11 represents a hydrogen atom, or R.sup.10 and R.sup.11 both represent a di-, tri- or tetramethylene bridge which can also have a C--C double bond at any location in the bridge. These novel compounds have strong and selective anti-oestrogen properties and are suitable for use in particular in the treatment of oestrogen-related diseases.

  新颖的2-苯基吲哚的一般式(I)被披露，其中：R.sup.1代表以下之一：--(CH.sub.2).sub.n --S(O).sub.m --R.sup.4，--(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.6 --SO.sub.2 --R.sup.4，(a)，n'为4到12之间的整数，m和m'为0、1或2；X代表一个亚甲基基团，一个亚胺基团.dbd.NR.sup.6，或一个氧原子或硫原子；R.sup.2和R.sup.3彼此独立地代表氢原子，一个C.sub.1 -C.sub.10烷基基团，苄基，烷酰基或烷酰氧基，或者式--C(O)R.sup.5或--C(O)NR.sup.6 R.sup.7的羰基，或者四氢吡喃基团；R.sup.4代表氢原子，一个C.sub.1 -C.sub.10烷基，一个完全或部分氟化的烷基基团--(CH.sub.2).sub.o --(CF.sub.2).sub.p CF.sub.3，o和p彼此独立地为0到6之间的整数，一个(烷基)氨基或(烷基)氨基羰基(CH.sub.2).sub.q --Y--NR.sup.8 R.sup.9，q为0到6之间的整数，Y代表直接键，一个亚甲基或羰基基团（条件是当Y为羰基基团且m为2时，q不能为0），一个芳基，芳基烷基或杂环芳基；R.sup.5代表一个C.sub.1 -C.sub.10烷基基团或一个C.sub.1 -C.sub.10烷氧基团，一个苯基或苄基；R.sup.6，R.sup.7，R.sup.8和R.sup.9彼此独立地代表氢原子，一个C.sub.1 -C.sub.10烷基基团，或一个苄基；R.sup.10代表一个甲基基团，R.sup.11代表一个氢原子，或者R.sup.10和R.sup.11都代表一个二元、三元或四元亚甲基桥，该桥还可以在桥的任何位置具有一个C--C双键。这些新颖化合物具有强大且选择性的抗雌激素特性，并适用于特定用途，特别是用于治疗与雌激素相关的疾病。
• PROCESS FOR PRODUCING HALOGENOALKYLSULFONAMIDE DERIVATIVES
  申请人：Azwell Inc.

  公开号：EP1020437A1

  公开（公告）日：2000-07-19

  A process for preparing a halogenoalkylsulfonamide derivative represented by the general formula (I): wherein R1 is alkyl, hydroxyalkyl, cycloalkyl, or phenyl which may have alkyl, alkoxy, halogen, hydroxyl, trifluoromethyl, nitro and amino; R2 is hydrogen atom, alkyl, hydroxyalkyl, cycloalkyl, or phenyl which may have alkyl, alkoxy, halogen, hydroxyl, trifluoromethyl, nitro and amino; X is chlorine, bromine or iodine; and Y is alkylene group having 5 to 12 carbon atoms; an intermediate; and a process for preparing the intermediate. The amide derivative is a useful compound as an intermediate for preparing a diazacycloalkanealkylsulfonamide derivative, which has antiallergic activity and thereby is useful as a medicament for preventing and treating diseases such as bronchial asthma, allergic rhinitis, atopic dermatitis, urticaria, and the like.

  一种制备一种由通式（I）表示的卤代烷基磺酰胺衍生物的方法：其中R1是烷基，羟基烷基，环烷基或苯基，可能具有烷基，烷氧基，卤素，羟基，三氟甲基，硝基和氨基；R2是氢原子，烷基，羟基烷基，环烷基或苯基，可能具有烷基，烷氧基，卤素，羟基，三氟甲基，硝基和氨基；X是氯，溴或碘；Y是具有5至12个碳原子的烷基基团；一种中间体；以及制备该中间体的方法。酰胺衍生物是一种有用的化合物，可作为制备二氮杂环烷基磺酰胺衍生物的中间体，具有抗过敏活性，因此可用作预防和治疗支气管哮喘、过敏性鼻炎、特应性皮炎、荨麻疹等疾病的药物。
• PROCESS FOR PRODUCING PIPERAZINESULFONAMIDE DERIVATIVES AND SALTS THEREOF
  申请人：Azwell Inc.

  公开号：EP1020443A1

  公开（公告）日：2000-07-19

  A process for advantageously producing compounds of general formula (III), wherein R1 represents hydrogen, alkyl having 1 to 6 carbon atoms, alkoxyl having 1 to 4 carbon atoms, halogen, hydroxyl, trifluoromethyl, nitro or amino, R2 represents substituted or unsubstituted phenyl or pyridyl, R3 and R4 each represents hydrogen, alkyl having 1 to 6 carbon atoms, hydroxyalkyl having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 8 carbon atoms, or substituted or unsubstituted phenyl; and Y represents alkylene having 1 to 12 carbon atoms, and salts thereof.

  一种有利地生产通式(III)化合物的工艺，其中 R1 代表氢、具有 1 至 6 个碳原子的烷基、具有 1 至 4 个碳原子的烷氧基、卤素、羟基、三氟甲基、硝基或氨基，R2 代表取代或未取代的苯基或吡啶基，R3 和 R4 各自代表氢、具有 1 至 6 个碳原子的烷基、具有 1 至 4 个碳原子的羟烷基、具有 3 至 8 个碳原子的环烷基或取代或未取代的苯基；Y 代表具有 1 至 12 个碳原子的亚烷基及其盐类。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF HORMONE RECEPTOR MODULATORS FOR TREATING METABOLIC CONDITIONS AND DISORDERS
  申请人：Ardelyx, Inc.

  公开号：EP3954684A1

  公开（公告）日：2022-02-16

  The invention relates to processes for the preparation of activators of FXR useful in the treatment of autoimmune disorders, liver disease, intestinal disease, kidney disease, cancer, and other diseases in which FXR plays a role, having the Formula (I): (I), wherein L1, A, X1, X2, R1, R2, and R3 are described herein.

  本发明涉及用于治疗自身免疫性疾病、肝脏疾病、肠道疾病、肾脏疾病、癌症和其他 FXR 起作用的疾病的 FXR 激活剂的制备工艺，其具有式 (I)：(I)，其中 L1、A、X1、X2、R1、R2 和 R3 如本文所述。
• Hormone receptor modulators for treating metabolic conditions and disorders
  申请人：ARDELYX, INC.

  公开号：US10793568B2

  公开（公告）日：2020-10-06

  The invention relates to activators of FXR useful in the treatment of autoimmune disorders, liver disease, intestinal disease, kidney disease, cancer, and other diseases in which FXR plays a role, having the Formula (I): (I), wherein L1, A, X1, X2, R1, R2, and R3 are described herein.

  本发明涉及用于治疗自身免疫性疾病、肝脏疾病、肠道疾病、肾脏疾病、癌症和其他 FXR 起作用的疾病的 FXR 激活剂，其具有式 (I)：(I)，其中 L1、A、X1、X2、R1、R2 和 R3 如本文所述。