N,N-dimethyl-N-[(2E)-3-(tributylstannyl)-2-propenyl]amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N,N-dimethyl-N-[(2E)-3-(tributylstannyl)-2-propenyl]amine
• 英文别名: N,N-dimethyl-3-(tributylstannyl)-prop-2-en-1-amine；dimethyl-((E)-3-tributylstannanyl-allyl)-amine
• 化学式: C₁₇H₃₇NSn
• 分子量: 374.197
• InChiKey: XZIDNQBVGGSPAP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.49
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-dimethyl-N-[(2E)-3-(tributylstannyl)-2-propenyl]amine 、 (5-Bromo-2-methoxy-phenyl)-[4-(2,4-difluoro-phenylamino)-phenyl]-methanone 、 三苯基膦 在 醋酸钯 氩 、 SiO2 、 acetone hexanes 、 MTBE methanol 、 crude product 、 甲基叔丁基醚 、 乙酸乙酯 、 丙酮 作用下， 以 二乙二醇二甲醚 、 盐酸 为溶剂， 反应 0.5h， 以to give the desired product as yellow foam (55 mg; 28%)的产率得到[4-(2,4-Difluoro-phenylamino)-phenyl]-[5-((E)-3-dimethylamino-propenyl)-2-methoxy-phenyl]-methanone
  参考文献：
  名称：

  Hallogenated aminobenzophenones and aminobenzoylpyridines as inhibitors of il-1and tnf

  摘要：

  化合物I的公式及其药用可接受和可水解酯以及其酸加成盐，其中符号如定义的那样，是MAP激酶抑制剂，可用于药物治疗TNFα和IL-1介导的疾病，如类风湿性关节炎和骨代谢疾病，例如骨质疏松症。

  公开号：

  US20040097731A1
• 作为产物：
  描述：

  三正丁基氢锡 生成 N,N-dimethyl-N-[(2E)-3-(tributylstannyl)-2-propenyl]amine
  参考文献：
  名称：

  ZHANG, H. X.;GUIBE, F.;BALAVOINE, G., J. ORG. CHEM., 55,(1990) N, C. 1857-1867

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Design, synthesis and evaluation of targeted hypoxia-activated prodrugs applied to chondrosarcoma chemotherapy
  作者：Yvain Gerard、Aurélien Voissière、Caroline Peyrode、Marie-Josephe Galmier、Elise Maubert、Donia Ghedira、Sebastien Tarrit、Vincent Gaumet、Damien Canitrot、Elisabeth Miot-Noirault、Jean-Michel Chezal、Valérie Weber

  DOI：10.1016/j.bioorg.2020.103747

  日期：2020.5

  The tumor microenvironment in chondrosarcoma (CHS), a chemo- and radio-resistant cancer provides unique hallmarks for developing a chondrosarcoma targeted drug-delivery system. Tumor targeting could be achieved using a quaternary ammonium function (QA) as a ligand for aggrecan, the main high negative charged proteoglycan of the extracellular matrix of CHS, and a 2-nitroimidazole as trigger that enables

  软骨肉瘤（CHS）中的肿瘤微环境是一种化学耐药和放射耐药性癌症，为开发软骨肉瘤靶向药物递送系统提供了独特的标志。使用季铵盐功能（QA）作为聚集蛋白聚糖的配体，CHS细胞外基质的主要高负电荷蛋白聚糖和2-硝基咪唑作为触发剂，可实现低氧反应性药物释放，从而实现肿瘤靶向。在以前的工作中，ICF05016被鉴定为小鼠骨骼肌黏液样软骨肉瘤模型中靶向蛋白聚糖的低氧激活前药，并且对QA功能与烷基接头长度的结构-活性关系进行了首次研究。在这里，我们报告研究的第二部分，即硝基芳香族触发物的修饰和蛋白聚糖靶向配体在芳环上的位置以及烷基化芥菜的性质。已经建立了合成方法来用末端叔烷基胺官能化N-1和C-4位的2-硝基咪唑环，并进行磷酸化步骤，即通过使用胺硼烷络合物，从而生成磷酰胺和异磷酰胺芥末以及带有四个2-氯乙基链的磷酰胺芥末。在使用还原性化学活化的初步研究中，除4-硝基苄基外，QA共轭物被证明可有效裂解并释放相应的芥末。但是N，N
• Hallogenated aminobenzophenones and aminobenzoylpyridines as inhibitors of IL-1 and TNF
  申请人：Révész Lászlo

  公开号：US06919336B2

  公开（公告）日：2005-07-19

  Compounds of formula I and pharmaceutically-acceptable and -cleavable esters thereof and acid addition salts thereof wherein the symbols are as defined are MAP kinase inhibitors, useful pharmaceutically for treating TNFα and IL-1 mediated diseases such as rheumatoid arthritis and diseases of bone metabolism, e.g. osteoporosis.

  式I化合物及其药学上可接受和可水解酯及其酸加成盐是MAP激酶抑制剂，可用于药学上治疗TNFα和IL-1介导的疾病，例如类风湿性关节炎和骨代谢疾病，如骨质疏松症。