1-吡啶-4-基吡啶-2-酮 | 62150-42-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 1-吡啶-4-基吡啶-2-酮
• 英文名称: N-(4-Pyridyl)-pyridon-2
• 英文别名: [1,4']bipyridyl-2-one；[1,4']Bipyridyl-2-on；4-(2-pyridon-1-yl)pyridine；[1(2H),4'-Bipyridin]-2-one；1-pyridin-4-ylpyridin-2-one
• CAS: 62150-42-9
• 化学式: C₁₀H₈N₂O
• 分子量: 172.186
• InChiKey: GAYVJHFPDKXUGX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  158-160 °C(Solv: benzene (71-43-2))
• 沸点：
  125-135 °C(Press: 0.1 Torr)
• 密度：
  1.247±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  33.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-吡啶-4-基吡啶-2-酮 在 platinum(IV) oxide 氢气 、 溶剂黄146 、 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 [1,4′-bipiperidin]-2-one hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  WO2006/63113

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-羟基吡啶 、 4-溴吡啶盐酸盐 在 copper(l) iodide potassium phosphate 、 trans-1,2-cyclohexanediamine 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 1-吡啶-4-基吡啶-2-酮
  参考文献：
  名称：

  WO2006/55951

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] ALKYL-AMIDE-SUBSTITUTED PYRIDYL COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF IL-12, IL-23 AND/OR IFNα RESPONSES<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIDYLE SUBSTITUÉS PAR ALKYL-AMIDE, UTILES COMME MODULATEURS D'IL-12, IL-23 ET/OU DE RÉPONSES À L'IFN&Agr;
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2014074660A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  Compounds having the following formula (I): or a stereoisomer or pharmaceutically-acceptable salt thereof, where R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein, are useful in the modulation of IL-12, IL-23 and/or IFNα, by acting on Tyk-2 to cause signal transduction inhibition.

  具有以下化学式（I）的化合物，或其立体异构体或药用可接受盐，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，在通过作用于Tyk-2引起信号转导抑制的过程中，对IL-12、IL-23和/或IFNα的调节是有用的。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING INFLAMMATORY AND FIBROTIC DISORDERS
  申请人：Kossen Karl

  公开号：US20090318455A1

  公开（公告）日：2009-12-24

  Disclosed are compounds and methods for treating inflammatory and fibrotic disorders, including methods of modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system with an active compound, wherein the active compound exhibits low potency for inhibition of the p38 MAPK; and wherein the contacting is conducted at a SAPK-modulating concentration that is at a low percentage inhibitory concentration for inhibition of the p38 MAPK by the compound. Also disclosed are derivatives and analogs of pirfenidone, useful for modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system.

  公开了用于治疗炎症和纤维化疾病的化合物和方法，包括用活性化合物调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统的方法，其中活性化合物对p38 MAPK的抑制效力较低；并且其中接触是在SAPK调节浓度下进行的，该浓度对化合物抑制p38 MAPK的抑制浓度百分比较低。还公开了吡非尼酮的衍生物和类似物，它们可用于调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统。
• SUBSTITUTED PYRIDINONE-PYRIDINYL COMPOUNDS
  申请人：Selness Shaun R.

  公开号：US20120142709A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present disclosure provides pyridinone-pyridinyl compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, having the structure of Formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X and Y are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating p38 kinase mediated diseases using the compound.

  本公开提供了在治疗p38激酶介导的疾病，如淋巴瘤和自身免疫性疾病中有用的吡啶酮-吡啶基化合物，其结构式为(I)，其中R1、R2、R3、R4、R5、X和Y如详细说明中所定义；包括至少一种该化合物的制药组合物；以及使用该化合物治疗p38激酶介导的疾病的方法。
• [EN] PROCESS, COMPOSITIONS, AND CRYSTALLINE FORMS OF SUBSTITUTED PYRIDINONE-PYRIDINYL COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉ, COMPOSITIONS ET FORMES CRISTALLINES DE COMPOSÉS PYRIDINONE-PYRIDINYLE SUBSTITUÉS
  申请人：ACLARIS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021195475A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  The present disclosure provides a crystalline form of the methyl/fluoro-pyridinyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compound of the structure: XRPD, TGA, and DSC data on the crystalline form, as well as methods preparing the crystalline form, including a multi-kilo scale preparation. Also provided are pharmaceutical compositions and methods of treating p38 mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, including rheumatoid arthritis. and methods of maximizing the yield thereof comprising administering of the compound. Also provided is a method of maximizing the yield of said compound via a recycling procedure.

  本公开提供了一种结晶形式的甲基/氟吡啶基甲氧基取代的吡啶酮-吡啶基化合物，其结构为：提供了该结晶形式的XRPD、TGA和DSC数据，以及制备该结晶形式的方法，包括多千克级的制备。还提供了制药组合物和治疗p38介导的疾病的方法，例如淋巴瘤和自身免疫性疾病，包括类风湿性关节炎。提供了一种通过给予该化合物来最大化其产量的方法。还提供了一种通过回收程序来最大化该化合物产量的方法。
• METHYL/FLUORO-PYRIDINYL-METHOXY SUBSTITUTED PYRIDINONE-PYRIDINYL COMPOUNDS AND FLUORO-PYRIMIDINYL-METHOXY SUBSTITUTED PYRIDINONE-PYRIDINYL COMPOUNDS
  申请人：CONFLUENCE LIFE SCIENCES, INC.

  公开号：US20140364442A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  The present disclosure provides methyl/fluoro-pyridinyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds and fluoro-pyrimidinyl-methoxy substituted pyridinone-pyridinyl compounds useful in the treatment of p38 kinase mediated diseases, such as lymphoma and auto-inflammatory disease, including rheumatoid arthritis, having the structure of Formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and X are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating p38 kinase mediated diseases using the compound.

  本公开提供甲基/氟吡啶基甲氧基取代的吡啶酮-吡啶基化合物和氟嘧啶基甲氧基取代的吡啶酮-吡啶基化合物，其结构式为(I)，可用于治疗p38激酶介导的疾病，如淋巴瘤和自身免疫性疾病，包括类风湿性关节炎。其中R1、R2、R3、R4、R5和X的定义详见详细说明；包含至少一种该化合物的制药组合物；以及使用该化合物治疗p38激酶介导的疾病的方法。