1-(4-chloro-3-nitrobenzyl)pyrrolidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(4-chloro-3-nitrobenzyl)pyrrolidine
• 英文别名: 1-[(4-Chloro-3-nitrophenyl)methyl]pyrrolidine
• 化学式: C₁₁H₁₃ClN₂O₂
• mdl: MFCD11645968
• 分子量: 240.689
• InChiKey: BLNLGGYHWKOGNH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  49.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-chloro-3-nitrobenzyl)pyrrolidine 在 乙醇 、 tin(ll) chloride 作用下， 以50.1%的产率得到2-chloro-5-(pyrrolidin-1-ylmethyl)aniline
  参考文献：
  名称：

  5-SUBSTITUTED INDAZOLE-3-CARBOXAMIDES AND PREPARATION AND USE THEREOF

  摘要：

  本文披露了用于治疗各种疾病和病理的吲唑化合物。更具体地，本公开涉及使用吲唑化合物或其类似物来治疗通过激活Wnt通路信号特征的疾病（例如癌症、异常细胞增殖、血管生成、阿尔茨海默病、肺部疾病、纤维化疾病、软骨（软骨）缺陷和骨关节炎），调节由Wnt通路信号介导的细胞事件，以及与DYRK1A过表达相关的神经系统状况/障碍/疾病。

  公开号：

  US20150266825A1
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 4-氯-3-硝基苯甲醛 在 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 20.17h， 以71.4%的产率得到1-(4-chloro-3-nitrobenzyl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  5-HETEROARYL SUBSTITUTED INDAZOLE-3-CARBOXAMIDES AND PREPARATION AND USE THEREOF

  摘要：

  披露了用于治疗各种疾病和病理的吲唑化合物。更具体地说，本公开涉及使用吲唑化合物或其类似物来治疗由Wnt途径信号激活所特征的疾病（例如肌腱病、皮炎、牛皮癣、硬皮病、鱼鳞病、雷诺综合症、达里氏病、硬皮病、癌症、异常细胞增殖、血管生成、阿尔茨海默病、肺病和骨关节炎），以及通过Wnt途径信号介导的细胞事件的调节，以及与DYRK1A过度表达相关的神经病理状况/疾病。

  公开号：

  US20190263821A1

文献信息

• 5-SUBSTITUTED INDAZOLE-3-CARBOXAMIDES AND PREPARATION AND USE THEREOF
  申请人：Samumed, LLC

  公开号：US20150266825A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  Indazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of an indazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, Alzheimer's disease, lung disease, fibrotic disorders, cartilage (chondral) defects, and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, and neurological conditions/disorders/diseases linked to overexpression of DYRK1A.

  本文披露了用于治疗各种疾病和病理的吲唑化合物。更具体地，本公开涉及使用吲唑化合物或其类似物来治疗通过激活Wnt通路信号特征的疾病（例如癌症、异常细胞增殖、血管生成、阿尔茨海默病、肺部疾病、纤维化疾病、软骨（软骨）缺陷和骨关节炎），调节由Wnt通路信号介导的细胞事件，以及与DYRK1A过表达相关的神经系统状况/障碍/疾病。
• 5-substituted indazole-3-carboxamides and preparation and use thereof
  申请人：Samumed, LLC

  公开号：US10669240B2

  公开（公告）日：2020-06-02

  Indazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of an indazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, Alzheimer's disease, lung disease, fibrotic disorders, cartilage (chondral) defects, and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, and neurological conditions/disorders/diseases linked to overexpression of DYRK1A.

  本发明公开了用于治疗各种疾病和病理的吲唑化合物。更具体地说，本公开涉及一种吲唑化合物或其类似物在治疗以 Wnt 通路信号激活为特征的疾病（如癌症、异常细胞增殖、血管生成、阿尔茨海默病、肺病、纤维化疾病、软骨（软骨病））中的用途、癌症、细胞异常增殖、血管生成、阿尔茨海默病、肺部疾病、纤维化疾病、软骨（软骨）缺陷和骨关节炎）、Wnt 通路信号介导的细胞事件的调节，以及与 DYRK1A 过度表达相关的神经状况/紊乱/疾病。
• 5-heteroaryl substituted indazole-3-carboxamides and preparation and use thereof
  申请人：Samumed, LLC

  公开号：US10934297B2

  公开（公告）日：2021-03-02

  Indazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of an indazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., tendinopathy, dermatitis, psoriasis, morphea, ichthyosis, Raynaud's syndrome, Darier's disease, scleroderma, cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, Alzheimer's disease, lung disease, and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, as well as neurological conditions/disorders/diseases linked to overexpression of DYRK1A.

  本发明公开了用于治疗各种疾病和病理的吲唑化合物。更具体地说，本公开涉及吲唑化合物或其类似物在治疗以 Wnt 通路信号激活为特征的疾病（如：肌腱病、皮炎、银屑病、斑秃、鱼鳞病、雷诺综合征、达氏综合征）中的用途、腱病、皮炎、银屑病、斑秃、鱼鳞病、雷诺氏综合征、达里尔氏病、硬皮病、癌症、异常细胞增殖、血管生成、阿尔茨海默病、肺病和骨关节炎）、Wnt 通路信号介导的细胞事件的调节，以及与 DYRK1A 过度表达相关的神经状况/紊乱/疾病。
• US9745271B2
  申请人：——

  公开号：US9745271B2

  公开（公告）日：2017-08-29
• [EN] 5-SUBSTITUTED INDAZOLE-3-CARBOXAMIDES AND PREPARATION AND USE THEREOF<br/>[FR] INDAZOLE-3-CARBOXAMIDES 5-SUBSTITUÉS, ET PRÉPARATION ET UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：SAMUMED LLC

  公开号：WO2015143380A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  Indazole compounds for treating various diseases and pathologies are disclosed. More particularly, the present disclosure concerns the use of an indazole compound or analogs thereof, in the treatment of disorders characterized by the activation of Wnt pathway signaling (e.g., cancer, abnormal cellular proliferation, angiogenesis, Alzheimer's disease, lung disease, fibrotic disorders, cartilage (chondral) defects, and osteoarthritis), the modulation of cellular events mediated by Wnt pathway signaling, and neurological conditions/disorders/diseases linked to overexpression of DYRK1A.