5-bromo-4-methylpicolinoyl chloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-4-methylpicolinoyl chloride
• 英文别名: 5-Bromo-4-methylpyridine-2-carbonyl chloride；5-bromo-4-methylpyridine-2-carbonyl chloride
• 化学式: C₇H₅BrClNO
• 分子量: 234.48
• InChiKey: REMUVCHWMGYWFW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  30
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-4-methylpicolinoyl chloride 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 4.17h， 生成 4-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-N-(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)picolinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BTK INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE BTK

  摘要：

  本发明提供布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物，根据公式I，或其药用可接受的盐，公式I，或包含这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗中的用途。特别是，本发明涉及在治疗Btk介导的疾病中使用公式I的Btk抑制剂化合物。

  公开号：

  WO2016109221A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-4-甲基吡啶-2-羧酸 在 氯化亚砜 作用下， 反应 1.5h， 生成 5-bromo-4-methylpicolinoyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] BTK INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE BTK

  摘要：

  本发明提供布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物，根据公式I，或其药用可接受的盐，公式I，或包含这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗中的用途。特别是，本发明涉及在治疗Btk介导的疾病中使用公式I的Btk抑制剂化合物。

  公开号：

  WO2016109221A1

文献信息

• TRIAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：CHAN Ho Man

  公开号：US20160176882A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  A compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is provided that has been shown to be useful for treating a PRC2-mediated disease or disorder: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and n are as defined herein.

  提供了一种由化合物（I）或其药学上可接受的盐组成的药物，已被证明对治疗PRC2介导的疾病或紊乱有用：其中R1、R2、R3、R4、R5和n的定义如本文所述。
• [EN] IMIDAZOPYRIMIDINE COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS D'IMIDAZOPYRIMIDINE UTILES POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2017221100A1

  公开（公告）日：2017-12-28

  A compound of Formula (IA), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is provided that has been shown to be useful for treating a PRC2-mediated disease or disorder: wherein A, R3, R4, R6, and R7 are as defined herein.

  提供了一种具有以下结构式（IA）的化合物，或其药用盐，已被证明对治疗PRC2介导的疾病或紊乱有用：其中A，R3，R4，R6和R7如本文所定义。
• Triazolopyrimidine compounds and uses thereof
  申请人：Novartis AG

  公开号：US10220036B2

  公开（公告）日：2019-03-05

  A compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is provided that has been shown to be useful for treating a PRC2-mediated disease or disorder: wherein R1, R2, R3, R4, R5, and n are as defined herein.

  所提供的式 (I) 化合物或其药学上可接受的盐已被证明可用于治疗 PRC2 介导的疾病或紊乱： 其中 R1、R2、R3、R4、R5 和 n 如本文所定义。
• Imidazolepyridine compounds and uses thereof
  申请人：Novartis AG

  公开号：US10676479B2

  公开（公告）日：2020-06-09

  A compound of Formula (IA), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is provided that has been shown to be useful for treating a PRC2-mediated disease or disorder: wherein A, R3, R4, R6, and R7 are as defined herein.

  所提供的式 (IA) 化合物或其药学上可接受的盐已被证明可用于治疗 PRC2 介导的疾病或紊乱： 其中 A、R3、R4、R6 和 R7 如本文所定义。
• IMIDAZOPYRIMIDINE COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3472166A1

  公开（公告）日：2019-04-24