benzyl 5-azaspiro[2.5]octane-5-carboxylate | 1454650-21-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: benzyl 5-azaspiro[2.5]octane-5-carboxylate
• 英文别名: N-benzyloxycarbonyl-5-azaspiro[2.5]octane；Benzyl 5-azaspiro[2.5]octane-5-carboxylate
• CAS: 1454650-21-5
• 化学式: C₁₅H₁₉NO₂
• 分子量: 245.321
• InChiKey: RBEUYGBXYIJAEZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  374.1±21.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.16±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl 5-azaspiro[2.5]octane-5-carboxylate 在 氢溴酸 、 溶剂黄146 作用下， 反应 3.0h， 以85%的产率得到5-azaspiro[2.5]octane hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIAZOLE DERIVATIVES AS ALPHA 7 NACHR MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS DE THIAZOLE EN TANT QUE MODULATEURS DE NACHR ALPHA 7

  摘要：

  揭示的是一种化合物，其化学式为（I），其中Y、环D、m和R1-R4如本文所述，作为尼古丁型乙酰胆碱受体的调节剂，特别是α7亚型，在需要的受试者中使用，以及其药学上可接受的盐类、多型、溶剂合物和同分异构体，可单独使用或与适当的其他药物组合使用，以及含有这种化合物的药物组合物。还公开了一种制备这些化合物的方法及其在治疗中的预期用途，特别是在预防和治疗阿尔茨海默病、轻度认知障碍、老年性痴呆等疾病中的用途。

  公开号：

  WO2013132380A1
• 作为产物：
  描述：

  二碘甲烷 、 1-哌啶羧酸,3-亚甲基-,苯基甲基酯 在 diethylzinc 、 三氟乙酸 作用下， 以 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 19.0h， 以68.9%的产率得到benzyl 5-azaspiro[2.5]octane-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIAZOLE DERIVATIVES AS ALPHA 7 NACHR MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS DE THIAZOLE EN TANT QUE MODULATEURS DE NACHR ALPHA 7

  摘要：

  揭示的是一种化合物，其化学式为（I），其中Y、环D、m和R1-R4如本文所述，作为尼古丁型乙酰胆碱受体的调节剂，特别是α7亚型，在需要的受试者中使用，以及其药学上可接受的盐类、多型、溶剂合物和同分异构体，可单独使用或与适当的其他药物组合使用，以及含有这种化合物的药物组合物。还公开了一种制备这些化合物的方法及其在治疗中的预期用途，特别是在预防和治疗阿尔茨海默病、轻度认知障碍、老年性痴呆等疾病中的用途。

  公开号：

  WO2013132380A1

文献信息

• Thiazole Derivatives as Alpha 7 nAChR Modulators
  申请人：LUPIN LIMITED

  公开号：US20150291617A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  Disclosed is a compound of formula (I) wherein Y, Ring D, m and R 1 -R 4 are as described herein, as a modulator of nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype, in a subject in need thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, and isomers thereofs, for use either alone or in combinations with suitable other medicaments, and pharmaceutical compositions containing such compounds. Also disclosed are a process of preparation of the compounds and the intended uses thereof in therapy, particularly in the prophylaxis and therapy of disorders such as Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, and the like.

  本发明公开了一种化合物，其化学式为(I)，其中Y，环D，m和R1-R4如本文所述，作为尼古丁乙酰胆碱受体的调节剂，特别是α7亚型，在需要的受试者中使用，以及其药学上可接受的盐，多晶形，溶剂化物和异构体，可单独使用或与适当的其他药物组合使用，并含有这种化合物的制药组合物。本发明还公开了一种制备该化合物的方法以及在治疗中的预期用途，特别是在防治阿尔茨海默病，轻度认知障碍，老年性痴呆症等疾病中的预防和治疗。
• Thiazole derivatives as alpha 7 nAChR modulators
  申请人：Lupin Limited

  公开号：US09388196B2

  公开（公告）日：2016-07-12

  Disclosed is a compound of formula (I) wherein Y, Ring D, m and R1-R4 are as described herein, as a modulator of nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype, in a subject in need thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, and isomers thereofs, for use either alone or in combinations with suitable other medicaments, and pharmaceutical compositions containing such compounds. Also disclosed are a process of preparation of the compounds and the intended uses thereof in therapy, particularly in the prophylaxis and therapy of disorders such as Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, and the like.

  本发明公开了一种化合物(I)的结构式，其中Y、环D、m和R1-R4如本文所述，作为尼古丁乙酰胆碱受体调节剂，特别是α7亚型，在需要的受体中使用，以及其药学上可接受的盐、多晶形、溶剂化物和异构体，可单独使用或与适当的其他药物组合使用，以及包含这种化合物的制药组合物。本发明还公开了制备这些化合物的方法及其在治疗中的预期用途，特别是在预防和治疗阿尔茨海默病、轻度认知障碍、老年性痴呆症等疾病方面的用途。
• BICYCLIC NITROGENATED HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP3505171A1

  公开（公告）日：2019-07-03

  The present invention provides: a novel use of a specific bicyclic nitrogen-containing heterocyclic compound as a PDE7 inhibitor; a novel bicyclic nitrogen-containing heterocyclic compound having a PDE7 inhibitory effect, a method for producing the compound, a use of the compound, and a pharmaceutical composition containing the PDE7 inhibitor or the compound; and others. More specifically, the present invention provides a PDE7 inhibitor containing the compound represented by the formula (I): [wherein the symbols have the same meanings as those described in the description] or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

  本发明提供了：一种特定含双环氮杂环化合物作为PDE7抑制剂的新用途；一种具有PDE7抑制作用的新型含双环氮杂环化合物、一种生产该化合物的方法、一种该化合物的用途以及一种含有该PDE7抑制剂或该化合物的药物组合物；以及其他。更具体地说，本发明提供了一种含有由式（I）代表的化合物的 PDE7 抑制剂： [其中符号的含义与描述中的符号相同]或其药学上可接受的盐作为活性成分的 PDE7 抑制剂。
• THIAZOLE DERIVATIVES AS ALPHA 7 NACHR MODULATORS
  申请人：Lupin Limited

  公开号：EP2822946A1

  公开（公告）日：2015-01-14
• US9388196B2
  申请人：——

  公开号：US9388196B2

  公开（公告）日：2016-07-12