2-(2-amino-5-bromopyridin-3-yl)propan-2-ol | 304467-35-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(2-amino-5-bromopyridin-3-yl)propan-2-ol
• 英文别名: 2-(2-Amino-5-bromo-pyridin-3-yl)-propan-2-ol
• CAS: 304467-35-4
• 化学式: C₈H₁₁BrN₂O
• 分子量: 231.092
• InChiKey: OGGAWTWALXPMSK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  314.4±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.552±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-amino-5-bromopyridin-3-yl)propan-2-ol 在 硫酸 、 溶剂黄146 作用下， 反应 16.0h， 以72.3%的产率得到5-bromo-3-(prop-1-en-2-yl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED INDOLE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS D'INDOLE SUBSTITUÉS

  摘要：

  公开了公式(I)的化合物或其盐，其中环杂环、R1、R2、R3、R4、R5、m、n和p在本发明中定义。还公开了将此类化合物用作通过Toll样受体7、8或9的信号传递的抑制剂的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物在治疗炎症和自身免疫疾病方面是有用的。

  公开号：

  WO2019099336A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基吡啶-3-甲酸甲酯 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-(2-amino-5-bromopyridin-3-yl)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED INDOLE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS D'INDOLE SUBSTITUÉS

  摘要：

  公开了公式(I)的化合物或其盐，其中环杂环、R1、R2、R3、R4、R5、m、n和p在本发明中定义。还公开了将此类化合物用作通过Toll样受体7、8或9的信号传递的抑制剂的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物在治疗炎症和自身免疫疾病方面是有用的。

  公开号：

  WO2019099336A1

文献信息

• [EN] [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINYL SUBSTITUTED INDOLE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS D'INDOLE SUBSTITUÉS PAR [1,2,4] TRIAZOLO [1,5-A] PYRIDINYLE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2018005586A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, m, n, and p are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of signaling through Toll-like receptor 7, or 8, or 9, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

  揭示了Formula (I)或其盐的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、m、n和p在此处被定义。还揭示了使用这些化合物作为通过Toll样受体7、8或9信号传导的抑制剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗炎症性和自身免疫性疾病方面是有用的。
• Cyclic urea and cyclic amide derivatives
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US06369056B1

  公开（公告）日：2002-04-09

  This invention provides compounds of the formula: wherein: A, B and D are N or CH, with the proviso that A, B and D can not all be CH; R1 and R2 are independent substituents selected from H, CORA, NRBCORA, or optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, or groups; or R1 and R2 are fused to form an optionally substituted 3 to 8 membered spirocyclic or heterocyclic ring; RA is H or optionally substituted alkyl, aryl, alkoxy, or aminoalkyl; RB is H, C1 to C3 alkyl, or substituted C1 to C3 alkyl; R3 is H, OH, NH2, or optionally substituted alkyl, or alkenyl, or CORC; RC is H or optionally substituted alkyl, aryl, alkoxy, or aminoalkyl; R4 is a substituted benzene ring or a five or six membered ring with 1, 2, or 3 heteroatoms from the group including O, S, SO, SO2 or NR5; RF is H or optionally substituted alkyl, aryl, alkoxy, or aminoalkyl; RG is H, alkyl, or substituted alkyl; R5 is H or alkyl; Q is O, S, NR6, or CR7R8; R6 is CN, SO2CF3, or optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, or heterocyclic ring; R7 and R8 are H, NO2, CN CO2R9, or optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, or heterocyclic; R9 is C1 to C3 alkyl; or CR7R8 form a six membered ring of the structure below: W is O or a chemical bond; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as their use and pharmaceutical compositions as agonists and antagonists of the progesterone receptor.

  该发明提供了以下结构的化合物：其中：A、B和D为N或CH，但A、B和D不能同时为CH；R1和R2是独立的取代基，可选自H、CORA、NRBCORA，或者是可选择地取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或基团；或者R1和R2融合形成一个可选择地取代的3到8成员螺环或杂环；RA为H或可选择地取代的烷基、芳基、烷氧基或氨基烷基；RB为H、C1到C3烷基或取代的C1到C3烷基；R3为H、OH、NH2，或可选择地取代的烷基、烯基、或CORA；RC为H或可选择地取代的烷基、芳基、烷氧基或氨基烷基；R4为取代的苯环或含有1、2或3个来自O、S、SO、SO2或NR5的杂原子的五元或六元环；RF为H或可选择地取代的烷基、芳基、烷氧基或氨基烷基；RG为H、烷基或取代的烷基；R5为H或烷基；Q为O、S、NR6或CR7R8；R6为CN、SO2CF3，或可选择地取代的烷基、环烷基、芳基或杂环；R7和R8为H、NO2、CN、CO2R9，或可选择地取代的烷基、环烷基、芳基或杂环；R9为C1到C3烷基；或者CR7R8形成以下结构的六元环：W为O或化学键；或其药学上可接受的盐，以及其作为孕激素受体激动剂和拮抗剂的用途和药物组合物。
• Cyclic regimens using cyclic urea and cyclic amide derivatives
  申请人：Wyeth

  公开号：US06399593B1

  公开（公告）日：2002-06-04

  This invention concerns cyclic combination therapies using progestational agents and indoline derivatives which are progesterone receptor antagonists of the general structure: wherein: A, B and D are N or CH, though not all can be CH; R1 and R2 are H, CORA, NRBCORA, or optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, or aryl groups; or R1 and R2 form a spirocyclic ring; RA is H or optionally substituted alkyl aryl, alkoxy, or aminoalkyl; RB is H, alkyl alkyl; R3 is H, OH, NH2, alkyl, alkenyl, or CORC; RC is H, alkyl, aryl, alkoxy, or aminoalkyl; R4 is benzene or a 5 or 6 membered heteroaromatic ring; RF is H, alkyl, aryl, alkoxy, or aminoalkyl; RG is H or alkyl; R5 is H or alkyl; W is O or a chemical bond; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These methods may be used for contraception.

  这项发明涉及使用孕激素受体拮抗剂和吲哚啉衍生物的循环组合疗法，其一般结构如下：其中：A、B和D为N或CH，但不是所有都可以是CH；R1和R2为H、CORA、NRBCORA，或者是选择性取代的烷基、烯基、炔基、环烷基或芳基；或者R1和R2形成螺环；RA为H或者是选择性取代的烷基芳基、烷氧基或氨基烷基；RB为H、烷基烷基；R3为H、OH、NH2、烷基、烯基或CORC；RC为H、烷基、芳基、烷氧基或氨基烷基；R4为苯或者是5或6元杂环芳环；RF为H、烷基、芳基、烷氧基或氨基烷基；RG为H或烷基；R5为H或烷基；W为O或者是化学键；或其药用盐。这些方法可用于避孕。
• PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF PHARMACEUTICALLY ACTIVE COMPOUNDS
  申请人：Hildbrand Stefan

  公开号：US20130005978A1

  公开（公告）日：2013-01-03

  The present invention further relates to a process for the manufacture of compound (I), wherein X is —Br or —Cl.

  本发明还涉及一种制备化合物(I)的方法，其中X为—Br或—Cl。
• Compositions comprising multiple bioactive agents, and methods of using the same
  申请人：Berman M. Judd

  公开号：US20060142265A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  In part, the present invention is directed to compositions comprising a FabI inhibitor and at least one other bioactive agent. In another part, the present invention is directed to antibacterial compositions comprising a compound of formulas I-III and at least one other antibacterial agent.

  本发明的一部分涉及含有FabI抑制剂和至少一种其他生物活性剂的组合物。另一部分，本发明涉及含有I-III式化合物和至少一种其他抗菌剂的抗菌组合物。