2-[4-(3-{3,4-dimethoxyphenyl}-6-oxo-5,6-dihydro-4h-pyridazin-1-yl)-piperidin-1-yl]-acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-[4-(3-{3,4-dimethoxyphenyl}-6-oxo-5,6-dihydro-4h-pyridazin-1-yl)-piperidin-1-yl]-acetamide
• 英文别名: 2-[4-[3-(3,4-Dimethoxyphenyl)-6-oxo-4,5-dihydropyridazin-1-yl]piperidin-1-yl]acetamide
• 化学式: C₁₉H₂₆N₄O₄
• 分子量: 374.44
• InChiKey: SGBOUBOXVPVVMT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  97.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-(3,4-dimethoxyphenyl)-4,4-dimethyl-2-(piperidin-4-yl)-4,5-dihydropyridazin-3(2H)-one 、 氯乙酰胺 在 potassium carbonate 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 2-[4-(3-{3,4-dimethoxyphenyl}-6-oxo-5,6-dihydro-4h-pyridazin-1-yl)-piperidin-1-yl]-acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-(PIPERIDIN-4-YL) -4, 5-DIHYDRO-2H-PYRIDAZIN-3-ONE DERIVATIVES AS PDE4 INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE 2-(PIPERIDIN-4-YL)-4,5-DIHYDRO-2H-PYRIDAZIN-3-ONE INHIBITEURS DE PDE4

  摘要：

  具有特定公式(1)的化合物，其中R1、R2、R3和R9的含义如描述中所述，是一种新颖有效的PDE4抑制剂。

  公开号：

  WO2005075456A1

文献信息

• 2-(Piperidin-4-yl)-4,5-dihydro-2h-pyridazin-3-one derivatives as pde4 inhibitors
  申请人：Menge Wiro M. P. B.

  公开号：US20090131448A1

  公开（公告）日：2009-05-21

  The compounds of a certain formula (1), in which R1, R2, R3 and R9 have the meanings as given in the description, are novel effective PDE4 inhibitors.

  某一化学式（1）的化合物，其中R1、R2、R3和R9的含义如描述所述，是一种新型有效的PDE4抑制剂。
• Combination of HMG-COA reductase inhibitors, such as roflumilast, roflumilast-N-oxide with a phosphodiesterase 4 inhibitor, rosuvastatin, for the treatment of inflammatory pulmonary diseases
  申请人：Nycomed GmbH

  公开号：EP2359826A1

  公开（公告）日：2011-08-24

  The invention relates to the combined use of a PDE4 inhibitor with a HMG-CoA reductase inhibitor for the preventive and curative treatment of an inflammatory pulmonary disease, wherein the PDE4 inhibitor is selected from the group consisting of ROFLUMILAST, a pharmaceutically acceptable salt of ROFLUMILAST, ROFLUMILAST-N-oxide and a pharmaceutically acceptable salt of ROFLUMILAST-N-oxide, the HMG-CoA reductase inhibitor is ROSUVASTATIN or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及将 PDE4 抑制剂与 HMG-CoA 还原酶抑制剂联合用于预防和治疗炎症性肺病，其中 PDE4 抑制剂选自 ROFLUMILAST、ROFLUMILAST 的药学上可接受的盐、ROFLUMILAST-N-氧化物和 ROFLUMILAST-N-oxide 的药学上可接受的盐组成的组，HMG-CoA 还原酶抑制剂为 ROSUVASTATIN 或其药学上可接受的盐。
• Combination of HMG-CoA reductase inhibitors with phosphodiesterase 4 inhibitors for the treatment of inflammatory pulmonary diseases
  申请人：Nycomed GmbH

  公开号：EP2363130A1

  公开（公告）日：2011-09-07

  The invention relates to the combined use of a PDE4 inhibitor with a HMG-CoA reductase inhibitor for the preventive and curative treatment of an inflammatory pulmonary disease.

  本发明涉及联合使用 PDE4 抑制剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂来预防和治疗炎症性肺病。
• 2-(PIPERIDIN-4-YL)-4,5-DIHYDRO-2H-PYRIDAZIN-3-ONE DERIVATIVES AS PDE4 INHIBITORS
  申请人：Nycomed GmbH

  公开号：EP1716133B1

  公开（公告）日：2008-03-26
• US7820669B2
  申请人：——

  公开号：US7820669B2

  公开（公告）日：2010-10-26