diethyl 2-methyl-3-methylenesuccinate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: diethyl 2-methyl-3-methylenesuccinate
• 英文别名: diethyl 2-methyl-3-methylidenebutanedioate
• 化学式: C₁₀H₁₆O₄
• 分子量: 200.235
• InChiKey: ZNEVVYYKLRURPA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  diethyl 2-methyl-3-methylenesuccinate 在 盐酸 、 三氟乙酸 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 15.27h， 生成 (3R,4R)-4-methyl-5-oxopyrrolidine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  THERAPEUTIC OR PROPHYLACTIC METHOD FOR DIABETES USING COMBINATION MEDICINE

  摘要：

  本发明的一个目的是提供糖尿病、肥胖症或糖尿病并发症的治疗或预防。本发明提供了一种治疗或预防糖尿病、肥胖症或糖尿病并发症的药物，其特点是联合使用SGLT1抑制剂和至少一种从SGLT2抑制剂和DPP4抑制剂中选择的药物；以及一种治疗或预防糖尿病、肥胖症或糖尿病并发症的治疗方法，其特点是给予SGLT1抑制剂和至少一种从SGLT2抑制剂和DPP4抑制剂中选择的药物。

  公开号：

  EP4026564A1
• 作为产物：
  描述：

  2-碘丙酸乙酯 在 六甲基磷酰三胺 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 lithium diisopropyl amide 、 碘甲烷 作用下， 反应 3.0h， 生成 diethyl 2-methyl-3-methylenesuccinate
  参考文献：
  名称：

  A General Approach to Substituted Itaconate Esters

  摘要：

  A general approach to the synthesis of various itaconates including 3-substituted esters is presented. The complementarity of the approach is also shown.

  DOI：

  10.1080/00397919308013789

文献信息

• METHYLLACTAM RING COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：US20190352284A1

  公开（公告）日：2019-11-21

  An object of the present invention is to provide a methyllactam ring compound that has an SGLT1 inhibitory activity and is useful for a drug, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising it, and pharmaceutical use thereof. A compound of Formula [I]: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising it, and pharmaceutical use thereof is provided.

  本发明的一个目的是提供一种具有SGLT1抑制活性且适用于药物的甲基乳酰胺环化合物，或其药用盐，包括它的药物组合物以及其药用。提供一种化合物的公式[I]：或其药用盐，包括它的药物组合物以及其药用。
• PYRAZOLE COMPOUNDS SUBSTITUTED WITH HETEROARYL AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：US20190330193A1

  公开（公告）日：2019-10-31

  Pyrazole compounds substituted with heteroaryl or pharmaceutically acceptable salts thereof that have an SGLT1 inhibitory activity and are useful for a drug, pharmaceutical compositions comprising the same, and pharmaceutical use thereof are disclosed. Specifically, a compound of Formula [X]: wherein R 1 is hydrogen or halogen, R 2 is C 1-6 alkyl or halo-C 1-6 alkyl, Ring Het is substituted pyridyl or optionally substituted pyrazinyl, pyrimidinyl, or pyridazinyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising it, and pharmaceutical use thereof is provided.

  揭示了具有SGLT1抑制活性的以杂环芳基取代的吡唑化合物或其药学可接受的盐，用作药物，包括它们的药物组合物，以及其药用。具体地，提供了以下式[X]的化合物：其中R1为氢或卤素，R2为C1-6烷基或卤代C1-6烷基，环Het为取代的吡啶基或可选择取代的吡嗪基、嘧啶基或吡啉基，或其药学可接受的盐，包括它的药物组合物和药用。
• CHRONIC KIDNEY DISEASE TREATMENT OR PREVENTION METHOD
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：EP4026562A1

  公开（公告）日：2022-07-13

  One aim of the present invention is to treat or prevent chronic kidney disease. Provided is a treatment or prophylactic pharmaceutical composition for chronic kidney disease, that contains an SGLT1-inhibiting compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明的一个目的是治疗或预防慢性肾脏疾病。提供了一种用于慢性肾脏疾病的治疗或预防性药物组合物，其含有一种SGLT1抑制化合物或其药学上可接受的盐。
• METHYLLACTAM RING COMPOUND AND MEDICINAL USE THEREOF
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：EP3760624A1

  公开（公告）日：2021-01-06

  An object of the present invention is to provide a methyllactam ring compound that has an SGLT1 inhibitory activity and is useful for a drug, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising it, and pharmaceutical use thereof. A compound of Formula [I]: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising it, and pharmaceutical use thereof is provided.

  本发明的目的是提供一种具有SGLT1抑制活性并可用于药物的甲基内酰胺环化合物或其药学上可接受的盐、由其组成的药物组合物及其药物用途。一种式[I]化合物： 或其药学上可接受的盐、包含它的药物组合物及其药物用途。
• HETEROARYL-SUBSTITUTED PYRAZOLE COMPOUND AND MEDICINAL USE THEREOF
  申请人：Japan Tobacco Inc.

  公开号：EP3778593A1

  公开（公告）日：2021-02-17

  Pyrazole compounds substituted with heteroaryl or pharmaceutically acceptable salts thereof that have an SGLT1 inhibitory activity and are useful for a drug, pharmaceutical compositions comprising the same, and pharmaceutical use thereof are disclosed. Specifically, a compound of Formula [X]: wherein R1 is hydrogen or halogen, R2 is C1-6 alkyl or halo-C1-6 alkyl, Ring Het is substituted pyridyl or optionally substituted pyrazinyl, pyrimidinyl, or pyridazinyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising it, and pharmaceutical use thereof is provided.

  本发明公开了具有 SGLT1 抑制活性并可用于药物的杂芳基取代的吡唑化合物或其药学上可接受的盐，以及包含这些化合物的药物组合物及其药物用途。具体地说，一种式[X]的化合物： 其中R1是氢或卤素，R2是C1-6烷基或卤代-C1-6烷基，环Het是取代的吡啶基或任选取代的吡嗪基、嘧啶基或哒嗪基，或其药学上可接受的盐、包含其的药物组合物以及其药物用途。