N-甲氧基-N-甲基-2-(4-苯基甲氧基苯基)乙酰胺 | 243641-09-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-甲氧基-N-甲基-2-(4-苯基甲氧基苯基)乙酰胺
• 英文名称: 2-[4-(Benzyloxy)phenyl]-N-methoxy-N-methylacetamide
• 英文别名: 4-Benzyloxy-N-methoxy-N-methylphenylacetamide；N-methoxy-N-methyl-2-(4-phenylmethoxyphenyl)acetamide
• CAS: 243641-09-0
• 化学式: C₁₇H₁₉NO₃
• 分子量: 285.343
• InChiKey: NFZWIMOIORHGEH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  411.5±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.138±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-甲氧基-N-甲基-2-(4-苯基甲氧基苯基)乙酰胺 在 磺酰氯 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 4-Butyl-2-[4-(4-chlorophenoxy)phenyl]-5-(4-phenylmethoxyphenyl)-1,3-thiazole
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and structure–activity relationships of tri-substituted thiazoles as RAGE antagonists for the treatment of Alzheimer’s disease

  摘要：

  A series of thiazole derivatives were designed, and prepared to develop RAGE antagonist for the treatment of Alzheimer's disease (AD). SAR studies were performed to optimize inhibitory activity on A beta-RAGE binding. SAR studies showed that introducing an amino group at part A was essential for inhibitory activity on A beta-RAGE binding. Compounds selected from A beta-RAGE binding screening displayed inhibitory activity on A beta transport across BBB. They also showed inhibitory activity against A beta-induced NF-kappa B activation. These results indicated that our derivatives had a potential as therapeutic agent for the treatment of AD. (C) 2012 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2012.10.022
• 作为产物：
  描述：

  苄基2-(4-(苄氧基)苯基)乙酸酯 在 氢氧化钾 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 生成 N-甲氧基-N-甲基-2-(4-苯基甲氧基苯基)乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  Efficient Synthesis of 1-Benzyloxyphenyl-3-phenylacetones

  摘要：

  1-[(Benzyloxy)phenyl]-3-phenylacetones 1a - c 是通过 PhCH2Li-DAB-CO 复合物与各自的 N-methyl O-methyl hydroxamates 5a - c 的酰化反应方便地合成的。

  DOI：

  10.1055/s-2000-6414

文献信息

• [EN] PHENYL-HETEROARYL DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PHÉNYL-HÉTÉROARYLE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：TRANSTECH PHARMA INC

  公开号：WO2011103091A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention provides phenyl-heteroaryl derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful in the treatment of RAGE-mediated diseases such as Alzheimer's Disease. The present invention further relates to methods for the preparation of compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and/or pharmaceutical compositions in treating RAGE-mediated diseases.

  本发明提供了式（I）的苯基-杂环芳基衍生物及其药学上可接受的盐。这些化合物在治疗RAGE介导的疾病，如阿尔茨海默病方面是有用的。本发明还涉及制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐的方法，包括含有这些化合物的药物组合物，以及在治疗RAGE介导的疾病中使用这些化合物和/或药物组合物的用途。
• Inhibitor of cox
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20040157891A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  A compound of the formula (I): 1 wherein R 1 is cycloalkyl, etc; R 2 is (lower)alkoxy, etc; R 3 is (lower)alkylene, etc; R 4 is (lower)alkylene, etc; R 5 is hydroxy, etc; X is “O”, “S”, “SO”, or “SO 2 ”; Y is “CH” or “N”; n is 0 or 1; or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful as a medicament.

  一种具有以下式（I）的化合物：其中R1是环烷基等；R2是（较低）烷氧基等；R3是（较低）烷基烯基等；R4是（较低）烷基烯基等；R5是羟基等；X为“O”、“S”、“SO”或“SO2”；Y为“CH”或“N”；n为0或1；或其药学上可接受的盐，可用作药物。
• [EN] OXAZOLE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF CYCLOOXYGENASE<br/>[FR] DERIVES D'OXAZOLE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA CYCLO-OXYGENASE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2004065374A1

  公开（公告）日：2004-08-05

  A compound of the formula (I): wherein R1 is cycloalkyl, etc; R2 is (lower)alkoxy, etc; R3 is (lower)alkylene, etc; R4 is (lower)alkylene, etc; R5 is hydroxy, etc; X is '0', 'S', 'SO', or 'S02'; Y is 'CH' or 'N'; n is 0 or 1; or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful as a medicament.

  其中R1是环烷基等；R2是（较低）烷氧基等；R3是（较低）烷基等；R4是（较低）烷基等；R5是羟基等；X是'0'，'S'，'SO'或'SO2'；Y是'CH'或'N'；n为0或1；或其药学上可接受的盐，可用作药物。
• Vitronectin Receptor Antagonists
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US20020147334A1

  公开（公告）日：2002-10-10

  Compounds of the formula (1) are disclosed which are vitronectin receptor antagonists and are useful in the treatment of osteoporosis: 1

  公式（1）的化合物被披露为抗血浆粘附素受体的拮抗剂，并且在骨质疏松症的治疗中有用：1
• [EN] VITRONECTIN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE LA VITRONECTINE
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：WO1999045927A1

  公开（公告）日：1999-09-16

  (EN) Pharmaceutically active compounds which inhibit the vitronectin receptor and are useful for the treatment of inflammation, cancer and cardiovascular disorders, such as atherosclerosis and restenosis, and diseases wherein bone resorption is a factor, such as osteoporosis.(FR) La présente invention concerne des composés pharmaceutiquement actifs inhibiteurs du récepteur de la vitronectine. Ces composés conviennent pour le traitement de l'inflammation, du cancer, et de troubles cardio-vasculaires tels que l'athérosclérose et la resténose. Ces composés conviennent également pour le traitement de maladies où intervient une résorption osseuse, et notamment l'ostéoporose.

  (中文)具有药理活性的化合物，可抑制玻璃蛋白原受体，用于治疗炎症、癌症和心血管疾病，例如动脉粥样硬化和再狭窄，以及骨吸收是因素的疾病，例如骨质疏松症。